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Pomaglumetad methionil

目录号 M30972 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Pomaglumetad methionil (LY2140023 hydrate) 是一种有效的特异性 mGlu2/3 受体激动剂 LY404039 的口服蛋氨酸前药。Pomaglumetad methionil 的耐受性良好,具有独特的安全性,可用于精神分裂症。

Pomaglumetad methionil结构式

别名:LY2140023 hydrate

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质量标准及产品资料
生物活性

Pomaglumetad methionil (LY2140023 hydrate) 是一种有效的特异性 mGlu2/3 受体激动剂 LY404039 的口服蛋氨酸前药。Pomaglumetad methionil 的耐受性良好,具有独特的安全性,可用于精神分裂症。

化学性质
分子量 384.43
分子式 C12H20N2O8S2
CAS号 956385-05-0
储存条件 Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6013 mL 13.0063 mL 26.0125 mL
5 mM 0.5203 mL 2.6013 mL 5.2025 mL
10 mM 0.2601 mL 1.3006 mL 2.6013 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Susan F Sonnenschein, et al. Neuropsychopharmacology. The mGluR2/3 agonist pomaglumetad methionil normalizes aberrant dopamine neuron activity via action in the ventral hippocampus

[2] Wei Zhang, et al. Int J Clin Pharmacol Ther. Effect of pomaglumetad methionil on the QT interval in subjects with schizophrenia

[3] Lorenz Deutschenbaur, et al. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. Role of calcium, glutamate and NMDA in major depression and therapeutic application

[4] David H Adams, et al. Schizophr Res Treatment. Pomaglumetad Methionil (LY2140023 Monohydrate) and Aripiprazole in Patients with Schizophrenia: A Phase 3, Multicenter, Double-Blind Comparison

[5] Virginia L Stauffer, et al. Schizophr Res. Pomaglumetad methionil: no significant difference as an adjunctive treatment for patients with prominent negative symptoms of schizophrenia compared to placebo

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