VU 0357121是一种新型的mGlu5正变构调节剂（PAM），EC50为33 nM，抑制其他mGlu受体亚型活性或使其活性非常低。
VU 0357121是一种新型的mGlu5正变构调节剂（PAM），EC50为33 nM，抑制其他mGlu受体亚型活性或使其活性非常低。VU0357121对mGluR其他亚型不具PAM活性，也不与mGlu 5的MPEP 构象位点结合，因此不具备mGlu 5 NAM活动。A809V/r mGlu5突变抑制VU0357121活性，改变谷氨酸浓度−响应曲线，而不并不影响F585I/r mGlu5突变相关活性。 Ca2+动员实验检测，在HEK293A-mGlu5低表达的细胞系中VU0357121活性较低。
| 分子量 | 305.32 |
| 分子式 | C17H17F2NO2 |
| CAS号 | 433967-28-3 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 50 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.2753 mL | 16.3763 mL | 32.7525 mL |
| 5 mM | 0.6551 mL | 3.2753 mL | 6.5505 mL |
| 10 mM | 0.3275 mL | 1.6376 mL | 3.2753 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[1] Christine E Wells, et al. Déjà vu experiences in anxiety
[2] Marija Bošnjak Pašić, et al. Many Faces of Déjà Vu: a Narrative Review
[3] Maarten P Bebelman, et al. Biogenesis and function of extracellular vesicles in cancer
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