LY404039

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LY404039是一种有效的重组人类mGlu2/mGlu3受体激动剂，K_i为149 nM/92 nM，比作用于其他离子型谷氨酸受体，谷氨酸转运体及其他受体选择性高100倍以上。

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 450	中国库存现货
10mg	¥ 810	中国库存现货
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质量标准及产品资料

纯度： 100.00%
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产品信息

生物活性

LY404039是一种有效的重组人类mGlu2/mGlu3受体激动剂，K_i为149 nM/92 nM，比作用于其他离子型谷氨酸受体，谷氨酸转运体及其他受体选择性高100倍以上。LY404039有效激活重组人类mGlu2, mGlu3 受体和鼠神经元表达的mGlu2/3 受体，K_i分别为149, 92和88nM。LY404039作用于III型 mGlu受体（包括 mGlu6, mGlu7 和mGlu8）时亲和力很低，K_i值大于5 μM。LY404039作用于离子型谷氨酸受体，谷氨酸转运体亚型，单胺和其他受体时也几乎没有亲和力。

产品使用成果展示

	数据来源	Pharmacol Res Perspect (2015). Figure 2. LY404039
	方法	s.c.
	细胞系/动物模型	Mice
	浓度	0.63, 2.5, 10 mg/kg
	处理时间	0.5 h
	实验结果	JNJ-40411813, JNJ-42153605, and LY404039 dose dependently inhibited spontaneous locomotion and PCP- and scopolamine-induced hyperlocomotion but not damphetamine- induced hyperlocomotion

实验参考

体外实验*
细胞系	RGT cells expressing human mGlu receptors
方法	For cAMP assays, cells expressing human mGlu2, mGlu3, mGlu4, mGlu6, mGlu7, or mGlu8 were washed (two times with 200 μl/well) with assay medium (Dulbecco's phosphate-buffered saline plus 3 mM glucose and 500 μM isobutymethylxanthine). The media were replaced with 0.2 ml/well of the same solution, and cells were preincubated for 30 min at 37°C under 95% O2, 5%CO2. Each well was then washed two successive times with 200 μl of medium. Compounds of interest or water vehicle were added, along with forskolin solution (15 μM final concentration group II mGlu receptors, 1 μM final concentration group III mGlu receptors, and total incubation volume 0.1 ml), and cells were further incubated at 37°C under 95% O2, 5%CO2 for 20 min. The incubation was terminated by adding 0.1 ml of 0.2% Triton X-100 lysing solution. Levels of cAMP were determined by a cAMP-125I Scintillation Proximity Assay Screening Biotrak Assay kit (GE Healthcare).
浓度	0~10mM
处理时间	20 min

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	PCP-Induced mouse model
配制	0.9% saline
剂量	10 mg/kg
给药处理	i.p.

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	235.21
分子式	C7H9NO6S
CAS号	635318-11-5
溶解性（25°C）	DMSO 1 mg/mL (Need ultrasonic)
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	4.2515 mL	21.2576 mL	42.5152 mL
5 mM	0.8503 mL	4.2515 mL	8.503 mL
10 mM	0.4252 mL	2.1258 mL	4.2515 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Fell MJ, et al. J Pharmacol Exp Ther. Evidence for the role of metabotropic glutamate (mGlu)2 not mGlu3 receptors in the preclinical antipsychotic pharmacology of the mGlu2/3 receptor agonist (-)-(1R,4S,5S,6S)-4-amino-2-sulfonylbicyclo[3.1.0]hexane-4,6-dicarboxylic acid (LY404039).

[2] Rorick-Kehn LM, et al. Psychopharmacology (Berl). In vivo pharmacological characterization of the structurally novel, potent, selective mGlu2/3 receptor agonist LY404039 in animal models of psychiatric disorders.

[3] Rorick-Kehn LM, et al. J Pharmacol Exp Ther. Pharmacological and pharmacokinetic properties of a structurally novel, potent, and selective metabotropic glutamate 2/3 receptor agonist: in vitro characterization of agonist (-)-(1R,4S,5S,6S)-4-amino-2-sulfonylbicyclo[3.1.0]-hexane-4,6-dicarboxylic acid (LY404039).

[4] Rodd ZA, et al. Behav Brain Res. The metabotropic glutamate 2/3 receptor agonist LY404039 reduces alcohol-seeking but not alcohol self-administration in alcohol-preferring (P) rats.

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