ADX-47273

目录号 M3445 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

ADX-47273是一种有效的，特异性的mGlu5正变构调节剂(PAM)EC50为0.17 μM，对其他亚型没有作用活性。

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 540	中国库存现货
10mg	¥ 810	中国库存现货
50mg	¥ 2925	中国库存现货

其他规格数量报价？

质量标准及产品资料

纯度： >99.0%
COA
MSDS

产品信息

生物活性

ADX-47273 is a novel, potent and selective metabotropic glutamate receptor 5 allosteric modulator with an EC50 of 170 nM in human embryonic kidney 293 cells expressing rat mGlu5. ADX-47273 shifted mGlu5 receptor glutamate response curve to the left (9-fold at 1 μM) and competed for binding of [3H]2-methyl-6- (phenylethynyl) pyridine with a Ki of 4.3 μM in a dose-dependent manner, but not [3H]quisqualate. In vivo, ADX-47273 elevated extracellular signal-regulated kinase and cAMP-responsive element-binding protein phosphorylation in hippocampus and prefrontal cortex. In models sensitive to antipsychotic drug treatment, ADX-47273 decreased rat-conditioned avoidance responding [minimal effective dose (MED) = 30 mg/kg i.p.] and reduced mouse apomorphine-induced climbing (MED = 100 mg/kg i.p.), with little effect on stereotypy or catalepsy. Furthermore, ADX-47273 inhibited phencyclidine, apomorphine, and amphetamine-induced locomotor activities in mice and reduced extracellular levels of dopamine in the nucleus accumbens, but not in the striatum, in rats. In cognition models, ADX-47273 improved novel object recognition (MED = 1 mg/kg i.p.) and decreased impulsivity in the five-choice serial reaction time test (MED = 10 mg/kg i.p.) in rats.

实验参考

体外实验*
细胞系
方法
浓度
处理时间

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	male Long-Evans rats
配制	sterile 0.9% sodium chloride solution
剂量	10 mg/kg
给药处理	Inject intraperitoneally at a single dose30 min before sacrifice

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	369.36
分子式	C20H17F2N3O2
CAS号	851881-60-2
溶解性（25°C）	DMSO 70 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.7074 mL	13.5369 mL	27.0739 mL
5 mM	0.5415 mL	2.7074 mL	5.4148 mL
10 mM	0.2707 mL	1.3537 mL	2.7074 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Marta Marszalek-Grabska, et al. ADX-47273, a mGlu5 receptor positive allosteric modulator, attenuates deficits in cognitive flexibility induced by withdrawal from 'binge-like' ethanol exposure in rats

[2] Shaun R Stauffer. Progress toward positive allosteric modulators of the metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGluR5)

[3] Katja S Kroker, et al. Differential effect of the mGlu5 receptor positive allosteric modulator ADX-47273 on early and late hippocampal LTP

[4] Jeffrey P Lamb, et al. Discovery of molecular switches within the ADX-47273 mGlu5 PAM scaffold that modulate modes of pharmacology to afford potent mGlu5 NAMs, PAMs and partial antagonists

[5] Darren W Engers, et al. Synthesis, SAR and unanticipated pharmacological profiles of analogues of the mGluR5 ago-potentiator ADX-47273

获取最新目录册

其他相关的GluR产品
PDZ1 Domain inhibitor peptide PDZ1 Domain inhibitor peptide 是一种环状肽，结合 β-Ala 内酰胺侧链接头，并靶向 PSD-95 的 PDZ1 域。
CALP1 CALP1 是一种钙调蛋白 (CaM) 激动剂 (Kd 为 88 µM)，与 CaM EF-hand/Ca2+ 结合位点结合。
NT 13 NT 13 (TPPT) 是具有氨基酸序列L-苏氨酰-L-脯氨酰-L-脯氨酰-L-苏氨酰胺的四肽。
Tat-NR2Baa Tat-NR2BAA 是 Tat-NR2B9c 的对照肽 (control peptide)，没有活性。
VSGLNPSLWSIFGLQFILLWLVSGSRHYLW VSGLNPSLWSIFGLQFILLWLVSGSRHYLW 是一种 30 个氨基酸组成的肽，模拟 α2δ-1 的 C 端结构域。

信号通路

产品类型

ADX-47273

目录号 M3445 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

质量标准及产品资料

生物活性

实验参考

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

参考文献

AbMole

服务与支持

技术资源

联系我们