TCN-201 别名：TCN201
目录号 M3189
TCN 201 是一种有效的，选择性和非竞争性的 GluN1/GluN2A NMDA 受体拮抗剂，pIC50 值为 6.8。
CAS No.：852918-02-6
*AbMole所有产品仅供有资质的科研机构或医药企业进行科学研究或药证申报用途，不能被用于人体和任何其它用途。我们不向任何个人或非科研性质的机构提供产品和服务。
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 461.89 |
| 分子式 | C21H17ClFN3O4S |
| CAS号 | 852918-02-6 |
| 溶解性 | DMSO ≥ 150 mg/mL |
| 储存条件 | 4°C, protect from light, dry, sealed |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
TCN 201 是一种有效的，选择性和非竞争性的 GluN1/GluN2A NMDA 受体拮抗剂，pIC50 值为 6.8。与TCN 213相似，TCN-201产生的抑制程度取决于GluN1位点的拮抗剂甘氨酸（或D-丝氨酸）的浓度，而与谷氨酸浓度无关。对于3μM、10μM和30μM的甘氨酸，TCN-201的IC50值分别为0.446μM、0.746μM和3.89μM；而对于3μM、10μM和30μM的D-丝氨酸，TCN-201的IC50值分别为0.326μM、0.816μM和1.92μM。TCN-201以非竞争方式发挥作用，但其在GluN1/GluN2A NMDARs的平衡常数表明，TCN-201比TCN 213的效力高约30倍。TCN-201对年轻神经元（DIV 9-10）记录的NMDAR介导的电流仅显示出适度的拮抗作用，但在较老的培养物（DIV 15-18）或GluN2A亚单位被过度表达的培养物中则显示出强烈的阻断作用。TCN-201对NMDAR介导的电流的拮抗作用与ifenprodil的敏感性呈负相关，因此，与ifenprodil结合使用，可用于药理学监测神经元群体中GluN2A和GluN2B NMDAR亚单位的表达水平。
实验参考
蛋白/细胞实验
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.165 mL | 10.8251 mL | 21.6502 mL |
| 5 mM | 0.433 mL | 2.165 mL | 4.33 mL |
| 10 mM | 0.2165 mL | 1.0825 mL | 2.165 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
动物实验
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
动物实验方案计算器
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
其他相关的GluR产品
参考文献
