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| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M2040
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BAY 11-7082 | BAY 11-7082 | IκB/IKK |
| BAY 11-7821; NF-κB inhibitor 13 | |||
| BAY 11-7082（BAY 11-7821）是一种NF-κB抑制剂，可以通过干扰NF-κB抑制蛋白IκB-α的失活，来抑制核因子NF-κB的激活和核转位，IC50值约为10 μM，同时还可以抑制NLRP3炎症小体激活，并引发细胞凋亡（apoptosis），具有抗炎活性。此外，BAY 11-7082 也能抑制泛素特异性蛋白酶 （USP7 和 USP21）的活性，IC50分别为 0.19 μM和0.96 μM。 | |||
| M42148 | Akt/NF-κB/MAPK-IN-1 | Akt/NF-κB/MAPK-IN-1 | p38 MAPK |
| Akt/NF-κB/MAPK-IN-1 是一种口服有效的 NO 抑制剂 (IC50=7.70 μM)，无明显毒性。 | |||
| M42738 | NF-κB-IN-10 | NF-κB-IN-10 | NF-κB |
| NF-κB-IN-10 是一种 NF-κB 抑制剂，可通过调节 Nrf2/NF-κB 信号通路减少氧化应激和炎症，从而改善心力衰竭。 | |||
| M42741 | NF-κB-IN-9 | NF-κB-IN-9 | NF-κB |
| NF-κB-IN-9 是一种靶向核因子 NF-κB 的声敏剂 (λex/λem=489/628 nm)。 | |||
| M42748 | NF-κB-IN-8 | NF-κB-IN-8 | NF-κB |
| NF-κB-IN-8 竞争性拮抗 LPS 与 MD-2 的结合。 | |||
| M42751 | NF-κB-IN-11 | NF-κB-IN-11 | NF-κB |
| NF-κB-IN-11 是一种 NF-κB 抑制剂。 | |||
| M1796
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XAV939 | XAV939 | Wnt/beta-catenin |
| NVP-XAV939; XAV-939 | |||
| XAV-939通过抑制tankyrase1/2而选择性抑制Wnt/β-catenin介导的转录，IC50为11 nM/4 nM，调节轴蛋白水平，但对CRE， NF-κB和TGF-β无作用。 | |||
| M2060
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SC-514 | SC-514 | IκB/IKK |
| GK 01140 | |||
| SC-514是一种口服有效的，ATP竞争性的IKK-2抑制剂，IC50为3-12 μM，抑制NF-κB依赖性的基因表达，不抑制其他IKK异构体或其他丝-苏氨酸和酪氨酸激酶。 | |||
M2098
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Bindarit | 宾达利 | CCR |
| AF2838 | |||
| Bindarit（宾达利）是炎症趋化因子亚家族（包括单核细胞趋化蛋白 MCP-1/CCL2， MCP-3/CCL7和MCP-2/CCL8）的抑制剂，可以抑制促炎单核细胞的浸润，此外，Bindarit通过下调经典NFκB途径发挥作用，包括IκBα和p65磷酸化的减少，NFκB二聚体活化的减少，以及随后核转位和DNA结合的减少等。 | |||
| M2197
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Sulfasalazine | 柳氮磺吡啶；柳氮磺胺吡啶 | Ferroptosis |
| Salazopyrin; Azulfidine; Sulphasalazine; SAS; NSC 667219 | |||
| Sulfasalazine是一种磺胺剂，是Mesalazine的衍生物，主要用作抗炎剂。 可诱导铁死亡（ferroptosis）、凋亡和自噬。Sulfasalazine 可抑制 NF-κB 的活性。Sulfasalazine 是 type 1 的铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂。 | |||
| M2198
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Curcumin | 姜黄素 | Histone Acetyltransferase |
| Indian Saffron; Turmeric yellow; Natural Yellow 3; Diferuloylmethane | |||
| Curcumin (Diferuloylmethane，姜黄素)是一种天然酚类化合物，同时也是特异性的乙酰转移酶 p300/CREB 结合蛋白抑制剂，能抑制组蛋白/非组蛋白的乙酰化，以及组蛋白乙酰转移酶（histone acetyltransferase）依赖的染色质转录。此外，Curcumin 对 NF-κb 和 MAPKs 有抑制作用，并能通过 Keap1 半胱氨酸修饰诱导 Nrf2 蛋白的稳定。具有抗炎、抗氧化、抗增殖和抗血管生成活性。Curcumin 也是一种铜离子载体，可促进细胞对铜离子的摄取，它可以上调肠腺癌细胞中铜死亡相关蛋白并诱导其发生铜死亡。 | |||
| M2214
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JTC-801 | JTC-801 | Opioid Receptor |
| JTC-801是一种选择性opioid receptor-like1 (ORL1) receptor（阿片受体样1受体）拮抗剂，IC50为94 nM，微弱抑制受体δ， κ和μ。JTC801诱导碱性下垂涉及NF-κB活性，阻断NF-κB通路可减少碱死亡。在胰腺癌小鼠模型中抑制肿瘤生长，且无明显毒性。 | |||
| M2226
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Melatonin | 褪黑素；松果素 | Melatonin Receptor |
| Melatonex; N-Acetyl-5-methoxytryptamine; MT | |||
| Melatonin是一种由哺乳动物松果体产生的一种激素，同时也是一种褪黑素受体（Melatonin receptor）的激动剂，Melatonin被广泛用于研究睡眠障碍。Melatonin还具有抗氧化与自由基清除的能力，它可以清除多种活性氧（ROS）和活性氮（RNS），包括羟基自由基（·OH）和过氧亚硝酸盐（ONOO⁻），Melatonin还可以激活Nrf2通路，上调抗氧化酶SOD和GPx的表达。Melatonin还具有抗炎活性，它可通过抑制NF-κB通路，减少促炎细胞因子。此外，Melatonin 是一种新型的选择性 ATF-6 抑制剂，可下调COX-2 并诱导人肝癌细胞凋亡。 | |||
| M2298
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QNZ | QNZ | NF-κB |
| EVP4593 | |||
| QNZ (EVP4593)有效抑制NF-κB激活和TNF-α产生，IC50分别为11 nM和7 nM。 | |||
| M2300
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TPCA-1 | TPCA-1 | IκB/IKK |
| TPCA-1是一种IKK-2抑制剂，IC50为17.9 nM，抑制NF-κB通路，比作用于IKK-1选择性高22倍。 | |||
| M2425
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Azelnidipine | 阿折地平 | Calcium Channel |
| UR-12592; CS 905 | |||
| Azelnidipine 是一种具有口服活性的L型钙通道拮抗剂，可抑制细胞外钙离子内流，从而扩张血管，降低外周血管阻力和动脉压。Azelnidipine 可通过 MEK1/2 通路抑制食管鳞状细胞癌的增殖。经Azelnidipine处理后，可降低HEK 293细胞和大鼠肺动脉平滑肌细胞中Ca v 1.2蛋白的表达。Azelnidipine还具有抗氧化和抑制NF-κB信号通路的活性。 | |||
| M2435
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Bay 11-7085 | Bay 11-7085 | IκB/IKK |
| Bay 11-7083 | |||
| BAY 11-7085 是TNFα诱导的IκBα磷酸化的不可逆抑制剂，其IC50为10 μM。 | |||
| M2484
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Caffeic Acid Phenethyl Ester | 咖啡酸苯乙酯 | NF-κB |
| CAPE, Phenylethyl Caffeate | |||
| Caffeic acid phenethyl ester是强效的特异性NF-κB活化抑制剂，也能够表现出抗氧化、免疫调节和抗炎活性。 | |||
| M2769
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IMD 0354 | IMD 0354 | IκB/IKK |
| IMD 0354是一种IKKβ抑制剂，作用于NF-κβ通路，抑制IκBα磷酸化。 | |||
| M2786
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JSH-23 | JSH-23 | NF-κB |
| JSH-23 是一种 NF-κB 抑制剂，作用于脂多糖刺激的巨噬细胞 RAW 264.7，抑制 NF-κB 转录活性，IC50 为 7.1 μM。JSH-23 抑制 NF-κB p65 的核易位而不影响 IκBα 降解。 | |||
| M2830
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Mdivi-1 | Mdivi-1 | Dynamin |
| Mitochondrial division inhibitor 1 | |||
| Mdivi-1（Mitochondrial division inhibitor 1）是一种动力蛋白相关蛋白1 (Drp1)的GTP酶抑制剂，可调节线粒体动力蛋白的表达，IC50为10 μM。同时能抑制NF-κB信号通路和NLRP3炎症小体的激活。此外，mdivi-1还可通过浓度依赖性的方式，降低快速激活延迟整流K⁺电流(I(Kr))的尾电流(I(tail))的振幅，其IC₅₀值为11.6 μM。Mdivi-1 是一种有效的线粒体分裂/线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂。 | |||
| M2844
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Methylthiouracil | 甲基硫氧嘧啶；甲基硫脲嘧啶 | NF-κB |
| MTU | |||
| Methylthiouracil可以抑制肿瘤坏死因子-α (TNF-α)和白细胞介素(IL)-6的产生，并且可以抑制LPS对核因子-κB (NF-κB)和细胞外调节激酶(ERK) 1/2产生的激活效果。 | |||
| M2857
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Nodinitib-1 | Nodinitib-1 | NLR |
| ML130; CID-1088438 | |||
| Nodinitib-1 (ML130) 是一种有效的，选择性的NOD1抑制剂，IC50为0.56 μM，抑制NF-κB激活，比作用于NOD2选择性高36倍。 | |||
| M3017
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Sodium 4-Aminosalicylate | Sodium 4-Aminosalicylate | NF-κB |
| 4-Aminosalicylic acid | |||
| Sodium 4-Aminosalicylate是一种抗生素，通过NF-κB的抑制和自由基清除起作用。可用于肺结核的相关研究。 | |||
| M3183
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Quinacrine dihydrochloride | 奎纳克林二盐酸盐；盐酸阿的平；盐酸米帕林 | Anti-infection |
| Mepacrine dihydrochloride; SN-390 | |||
| Quinacrine 2HCl 是有多重作用的亲脂性阳离子药物，一般用于抗原生动物的药剂。Quinacrine (Mepacrine) dihydrochloride 是一种有效的，具有口服活性的抗疟剂 (antimalarial)，抑制 NF-κB 并激活 p53 信号转导，诱导肿瘤细胞发生凋亡 (apoptosis)。 | |||
| M3208
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Geniposide | 栀子苷 | AMPK |
| Geniposide是栀子果实分离得到的一种环烯醚萜苷类，可以显著降低APMK/SIRT1/NF-κB通路中的蛋白表达。 | |||
| M3913
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Sophocarpine monohydrate | 槐果碱水合物 | Autophagy |
| Sophocarpine monohydrate 是一种 PTEN 激活剂及 PI3K/Akt、MEK/ERK、NF-κB 信号通路抑制剂。Sophocarpine monohydrate 上调 PTEN 表达抑制 PI3K/Akt 磷酸化，阻滞肿瘤细胞周期并诱导凋亡 (apoptosis)。Sophocarpine monohydrate 抑制 MEK/ERK 磷酸化及 VEGF 分泌，减少肿瘤细胞迁移。Sophocarpine monohydrate 是一种HERG K+通道阻滞剂，IC50为100-300 μM, Na+通道内向电流抑制剂。 | |||
| M3930
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Parthenolide | 小白菊内酯 | NF-κB |
| (-)-Parthenolide | |||
| Parthenolide（PTL）能诱导癌细胞凋亡，并杀灭癌症干细胞，还能特异地抑制HDAC1活性而不影响别的I/II类HDAC。Parthenolide可以直接或间接地抑制NF-κB信号通路，并通过减少HDAC1的表达和增加STAT1/3乙酰化水平来抑制STAT1/3的激活。 | |||
| M3934
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Saikosaponin A | 柴胡皂苷A | AMPK |
| Saikosaponin A（SSA，柴胡皂苷A）通过p-CREB/BDNF通路抑制海马神经元的凋亡。Saikosaponin A可增强AMPK及其底物乙酰辅酶a羧化酶(ACC)的磷酸化，并抑制细胞外调节激酶1/2 (ERK1/2)和p38的磷酸化。Saikosaponin A还可以显著抑制DSS诱导的NF-κB活化并上调LXRα的表达。 | |||
| M3936
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Saikosaponin D | 柴胡皂苷D | COX |
| Ssd | |||
| Saikosaponin D（柴胡皂苷D）是一种从柴胡中分离到的三萜皂苷类，同时也是COX-2和iNOS抑制剂，能抑制NF-κB、TNF-α、IL-1β，Selectin，STAT3 和IL-6，活化ER-β，并可抑制细胞凋亡。具有抗炎，抗菌以及抗肿瘤活性。 | |||
| M3985
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Triptolide | 雷公藤甲素 | NF-κB |
| PG490 | |||
| 雷公藤甲素是从一种具有抗炎、免疫抑制和抗肿瘤活性的中药植物中分离得到的一种结构独特的二萜三萜类化合物。雷公藤甲素是 NF-κB 活化的抑制剂。 | |||
| M3987
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Ginsenoside Rb1 | 绞股蓝皂苷 | Sodium Channel |
| Gynosaponin C; Gypenoside III | |||
| Ginsenoside Rb1 是中药 Panax ginseng 的成分。Ginsenoside 抑制 Na+, K+-ATPase 活性，IC50 为 6.3±1.0 μM。Ginsenoside Rb1 也抑制 IRAK-1 激活及 NF-κB p65 的磷酸化。 | |||
| M3994
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Hederagenin | 常春藤皂苷元 | COX |
| 常春藤皂苷元(Hederagenin)是从常春藤(Hedera helix L.)叶片中分离得到的齐墩果酸衍生物，能够抑制细胞中由于LPS刺激引起的 iNOS, COX-2,和 NF-κB的表达。已被证明具有潜在的抗肿瘤活性。 | |||
| M4003
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Isoquercitrin | 异槲皮苷；槲皮素-3-葡萄糖苷 | Wnt/beta-catenin |
| Quercetin 3-glucoside; IQ | |||
| Isoquercitrin是一种Wnt/beta-catenin的抑制剂，具有抗氧化，抗增殖和抗炎特性，可进行肿瘤的相关研究。Isoquercetin 通过 Nrf2/ARE 抗氧化剂信号传导途径减轻乙醇诱导的肝毒性，氧化应激和炎症反应。Isoquercetin 通过调节核因子-κB (NF-κB) 转录调节系统调节一氧化氮合酶 2 (NO2) 的表达。 | |||
| M4004
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Hyperoside | 金丝桃苷 | Apoptosis |
| Hyperoside（金丝桃苷）是一种有效的Nur77受体天然激活剂，可用于闭塞性血管疾病的相关研究。Hyperoside 也是一种 NF-κB 抑制剂。 | |||
