Triptolide  别名:PG490; 雷公藤甲素

目录号 M3985

雷公藤甲素是从一种具有抗炎、免疫抑制和抗肿瘤活性的中药植物中分离得到的一种结构独特的二萜三萜类化合物。雷公藤甲素是 NF-κB 活化的抑制剂。

Triptolide结构式

  CAS No.:38748-32-2

规格 价格 库存状态
10mM*1mL in DMSO ¥ 1044 现货
1mg ¥ 420 现货
2mg ¥ 780 现货
5mg ¥ 1260 现货
10mg ¥ 1980 现货
*AbMole所有产品仅供有资质的科研机构或医药企业进行科学研究或药证申报用途,不能被用于人体和任何其它用途。我们不向任何个人或非科研性质的机构提供产品和服务。
质量标准及产品资料
  • 纯度:>99.0%
  • COA
化学性质/溶解性/储存
分子量 360.40
分子式 C20H24O6
CAS号 38748-32-2
中文名称 雷公藤甲素
溶解性 DMSO 25 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
生物活性
雷公藤甲素与人XPB共价结合,抑制其dna依赖的atp酶活性,从而抑制RNA聚合酶ii介导的转录和可能的核苷酸切除修复。PG490可抑制白细胞介素(IL)-2的表达,其作用机制为:用佛波12-肉芽氨酸13-乙酸酯(PMA)和CD3抗体刺激正常人外周血淋巴细胞(IC50为10 ng/ml),用PMA和离子霉素刺激正常人外周血淋巴细胞(Iono, IC50为40 ng/ml)。PG490抑制活化t细胞(NF-AT)靶序列嘌呤盒/抗原受体反应元件(ARRE)/核因子(NF-AT) DNA结合活性的诱导,但不抑制NF-kappaB位点。PG490还抑制pma刺激的嵌合转录因子的激活,其中NF-kappaB p65的c端TA1反式激活域融合到GAL4的DNA结合域。在16HBE人支气管上皮细胞中,IL-8的表达主要受NF-kappaB的调控,PG490能完全抑制IL-8的表达,而环孢素A不能。PG490能有效抑制tnf -alpha诱导的NF-kappaB的激活。PG490还阻断了tnf -alpha介导的c-IAP2 (hiap-1)和c-IAP1 (hiap-2)的诱导,这是凋亡抑制剂(IAP)家族成员。有趣的是,PG490并没有阻断NF-kappaB的DNA结合,但它阻断了NF-kappaB的转录激活。
实验参考
蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7747 mL 13.8735 mL 27.7469 mL
5 mM 0.5549 mL 2.7747 mL 5.5494 mL
10 mM 0.2775 mL 1.3873 mL 2.7747 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的DMSO;
 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。


质量   浓度   体积   分子量*
 =   x   x 

细胞系 N2a and SKNSH cells
方法 Cell viability determination
Cells were seeded in serum-containing media onto 96-well plates at densities of 3 × 103 cells per well for N2a and 5 × 103 cells per well for SKNSH. Following overnight incubation, cells were treated with varying concentrations of triptolide in serum-free media and re-incubated for varying time courses at 37 °C. Controls were treated with serum-free media.Cell viability was determined using an MTT assay. Reagent was prepared by dissolving thiazolyl blue tetrazolium bromide in phosphate-buffered saline at a concentration of 2 mg/mL and filtering. After cells were incubated in 96-well plates and subsequently exposed to triptolide at varying doses and time durations, 20 μL MTT reagent were added to each well. Cells were re-incubated at 37°C for 4 hours, after which all liquid was aspirated from each well and absorbances were measured at 550 and 650 nm. These experiments were performed in triplicate and repeated 4 times.
浓度 31.25 to 500 nM
处理时间 24 and 48 h

* 上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时,尽量参考已发表的相关实验文献(溶剂种类及配比众多,简单地溶解目的化合物,并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题,未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用)。
体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过超声和(或)加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。


动物实验方案计算器

请在下面的计算器中,输入您的动物实验相关数据并点击计算,即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg,平均每只动物的体重为20 g,每只动物的给药体积是100 μL,动物数量为20只,则该动物实验的总需药量为4 mg,工作液终浓度为2 mg/mL。

mg/kg
uL
该动物实验的总需药量为 mg
工作液终浓度2 mg/mL

1:鉴于实验过程的损耗,建议您至少多配1-2只动物的量;
2:为该产品最终给药时的浓度。


动物模型 Female A/J mice bearing Orthotopic neuroblastoma model
配制 DMSO
剂量 0.4 mg/kg
给药处理 intraperitoneal injections

* 上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。






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