Triptolide 雷公藤甲素

目录号 M3985 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

雷公藤甲素是从一种具有抗炎、免疫抑制和抗肿瘤活性的中药植物中分离得到的一种结构独特的二萜三萜类化合物。雷公藤甲素是 NF-κB 活化的抑制剂。

别名：PG490

规格	价格	库存状态
10mM*1mL in DMSO	¥ 1044	中国库存现货
1mg	¥ 420	中国库存现货
2mg	¥ 780	中国库存现货
5mg	¥ 1260	中国库存现货
10mg	¥ 1980	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： >98%
COA
MSDS

产品信息

生物活性

雷公藤甲素与人XPB共价结合，抑制其dna依赖的atp酶活性，从而抑制RNA聚合酶ii介导的转录和可能的核苷酸切除修复。PG490可抑制白细胞介素(IL)-2的表达，其作用机制为:用佛波12-肉芽氨酸13-乙酸酯(PMA)和CD3抗体刺激正常人外周血淋巴细胞(IC50为10 ng/ml)，用PMA和离子霉素刺激正常人外周血淋巴细胞(Iono, IC50为40 ng/ml)。PG490抑制活化t细胞(NF-AT)靶序列嘌呤盒/抗原受体反应元件(ARRE)/核因子(NF-AT) DNA结合活性的诱导，但不抑制NF-kappaB位点。PG490还抑制pma刺激的嵌合转录因子的激活，其中NF-kappaB p65的c端TA1反式激活域融合到GAL4的DNA结合域。在16HBE人支气管上皮细胞中，IL-8的表达主要受NF-kappaB的调控，PG490能完全抑制IL-8的表达，而环孢素A不能。PG490能有效抑制tnf -alpha诱导的NF-kappaB的激活。PG490还阻断了tnf -alpha介导的c-IAP2 (hiap-1)和c-IAP1 (hiap-2)的诱导，这是凋亡抑制剂(IAP)家族成员。有趣的是，PG490并没有阻断NF-kappaB的DNA结合，但它阻断了NF-kappaB的转录激活。

使用AbMole产品发表的文献

Transl Lung Cancer Res. 2021 Feb;10(2):1007-1019.

Triptolide inhibits epithelial-mesenchymal transition phenotype through the p70S6k/GSK3/β-catenin signaling pathway in taxol-resistant human lung adenocarcinoma

产品使用成果展示

	数据来源	Transl Lung Cancer Res (2021). Figure 5. Triptolide (Abmole Bioscience, Houston, TX, USA)
	方法	Tumor model in vivo
	细胞系/动物模型	Male Bagg Albino (BALB)/c nude 6-week-old mice
	浓度	0.4 mg/kg; 0.8 mg/kg
	处理时间	24 d
	实验结果	The mean volumes of subcutaneous tumors in low-dose (0.4 mg/kg) and high-dose (0.8 mg/kg) triptolide groups were smaller than those in the vehicle group

	数据来源	Transl Lung Cancer Res (2021). Figure 2. Triptolide (Abmole Bioscience, Houston, TX, USA)
	方法	cell viability assay
	细胞系/动物模型	The A549/TaxR cells
	浓度	0, 20, 40, and 60 nM
	处理时间	24 h
	实验结果	Additionally, as shown in Figure 3B, cell viability increased to 92% after triptolide treatment (20 nM, 24 hours). A549/TaxR cells remained viable after triptolide treatment (20 nM), apoptosis was induced (Figure 2E), and migration and invasion was inhibited.

实验参考

体外实验*
细胞系	N2a and SKNSH cells
方法	Cell viability determination Cells were seeded in serum-containing media onto 96-well plates at densities of 3 × 10³ cells per well for N2a and 5 × 10³ cells per well for SKNSH. Following overnight incubation, cells were treated with varying concentrations of triptolide in serum-free media and re-incubated for varying time courses at 37 °C. Controls were treated with serum-free media.Cell viability was determined using an MTT assay. Reagent was prepared by dissolving thiazolyl blue tetrazolium bromide (Sigma-Aldrich) in phosphate-buffered saline (Invitrogen) at a concentration of 2 mg/mL and filtering. After cells were incubated in 96-well plates and subsequently exposed to triptolide at varying doses and time durations, 20 μL MTT reagent were added to each well. Cells were re-incubated at 37°C for 4 hours, after which all liquid was aspirated from each well and absorbances were measured at 550 and 650 nm. These experiments were performed in triplicate and repeated 4 times.
浓度	31.25 to 500 nM
处理时间	24 and 48 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	Female A/J mice bearing Orthotopic neuroblastoma model
配制	DMSO
剂量	0.4 mg/kg
给药处理	intraperitoneal injections

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	360.40
分子式	C20H24O6
CAS号	38748-32-2
溶解性（25°C）	DMSO 25 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.7747 mL	13.8735 mL	27.7469 mL
5 mM	0.5549 mL	2.7747 mL	5.5494 mL
10 mM	0.2775 mL	1.3873 mL	2.7747 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Titov DV, et al. Nat Chem Biol. XPB, a subunit of TFIIH, is a target of the natural product triptolide.

[2] Antonoff MB, et al. Surgery. Triptolide therapy for neuroblastoma decreases cell viability in vitro and inhibits tumor growth in vivo.

[3] Lee KY, et al. J Biol Chem. PG490 (triptolide) cooperates with tumor necrosis factor-alpha to induce apoptosis in tumor cells.

[4] Qiu D, et al. J Biol Chem. Immunosuppressant PG490 (triptolide) inhibits T-cell interleukin-2 expression at the level of purine-box/nuclear factor of activated T-cells and NF-kappaB transcriptional activation.

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