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M1787 INCB18424 芦可替尼 JAK
Ruxolitinib
Ruxolitinib (INCB018424)是一种首创的(first-in-class),有效的,选择性的JAK1/2抑制剂,IC50为3.3 nM/2.8 nM。作用于JAK1, JAK2与 作用于JAK3相比,选择性强130倍多。可用于斑秃,骨髓纤维化以及白癜风的相关研究。
M2039 Baricitinib 巴瑞替尼;巴瑞克替尼; JAK
INCB28050, LY3009104
Baricitinib (LY3009104, INCB028050)是一种选择性的JAK1和JAK2抑制剂,IC50分别为5.9 nM和5.7 nM,比作用于JAK3和Tyk2选择性高70和10倍左右,对c-Met和Chk2没有抑制作用。可用于活动性类风湿关节炎和斑秃的相关研究。
M2720 IDO5L IDO5L IDO
INCB14943; INCB024360 analogue
IDO5L 是一个强效的竞争性IDO1 (indoleamine-(2,3)-dioxygenase)抑制剂,其IC50为67 nM。
M3030 S-Ruxolitinib 鲁索利尼 JAK
S-Ruxolitinib; INCB18424
S-Ruxolitinib (INCB018424)是第一个有效的,选择性JAK1/2抑制剂,IC50为3.3 nM/2.8 nM,作用于JAK1/2比作用于JAK3选择性高130倍以上。
M3068 TIC10 TIC10 Akt
ONC-201; Dordaviprone
TIC10抑制Akt和ERK活性,通过FoxO3a诱导TRAIL,具有优越的耐药性,可以穿透血脑屏障,具有超强的稳定性,和改善的药代动力学。
M3103 UNC0631 UNC0631 Histone Methyltransferase
UNC0631是一种选择性的组蛋白赖氨酸甲基转移酶(HMTase)抑制剂,作用于G9a和GLP时,IC50分别为6 nM和15 nM。在多种细胞系中具有活性,也有效将功效和细胞毒性区分开。
M3106 UNC1215 UNC1215 Epigenetic Reader Domain
UNC1215是一种有效的,选择性MBT (恶性脑瘤)拮抗剂,与L3MBTL3结合, IC50为40 nM,Kd为120 nM,比作用于人类MBT家族其他成员选择性高50倍。
M3107 UNC1999 UNC1999 EZH2
UNC1999一种有效的具有口服活性的EZH1、EZH2选择性抑制剂,其IC50分别为2 nM和45 nM,对很多表观遗传学相关或不相关的靶点选择性大于1000倍。
M3194 Nocodazole 诺考达唑 Src-bcr-Abl
Oncodazole;R17934
Nocodazole是一种微管聚合的快速可逆抑制剂,也抑制Abl, Abl(E255K)和Abl(T315I),IC50分别为0.21 μM, 0.53 μM和0.64 μM。
M3207 Tetracycline hydrochloride 盐酸四环素 Antibiotic
NCI-c55561; Tetracycline HCl
Tetracycline HCl是Tetracycline的盐酸盐,是一种广谱的聚酮类抗生素。
M3291 Hydroxyurea 羟基脲 DNA/RNA Synthesis
NSC-32065; NCI-C04831; Hydroxycarbamide
Hydroxyurea (NSC-32065) 具有抗肿瘤活性,通过抑制核苷二磷酸还原酶而抑制DNA合成(DNA Synthesis)。
M3756 Oncrasin-1 Oncrasin-1 DNA/RNA Synthesis
Oncrasin-1是一种小分子RNA聚合酶II抑制剂,抑制RNA的合成(RNA Synthesis),可以在低浓度或亚微摩尔浓度下杀死K-Ras突变的各种人类肺癌细胞。
M3942 Cephalotaxine 三尖杉碱 Anti-infection
(-)-Cephalotaxine; ZINC19795976
头孢taxine是一种从三尖刺头红豆杉中分离得到的苄基生物碱。
M3986 Bruceantin 鸦胆亭;鸦胆停;鸦胆丁 Antibiotic
(-)-Bruceantin; NCI165563; NSC165563
Bruceantin(鸦胆停,鸦胆亭,鸦胆丁)是从植物鸦胆子中分离出的一种三萜类抗肿瘤抗生素,可抑制肽基转移酶延伸反应,导致蛋白质和DNA合成减少。Bruceantin还具有抗疟疾活性。
M4069 (S)Ginsenoside-Rh1 人参皂苷 Rh1 PPAR
Prosapogenin A2; Sanchinoside B2; Sanchinoside Rh1; Ginsenoside-Rh1
Ginsenoside Rh1 (Prosapogenin A2) 抑制 PPAR-γ,TNF-α,IL-6 和 IL-1β 的表达。
M4101 Notoginsenoside-R1 Notoginsenoside-R1 Amyloid
Sanchinoside R1; Sanqi glucoside R1
Notoginsenoside R1 (Sanchinoside R1),是一种从 P. notoginseng 中分离出来的皂苷。 Notoginsenoside R1 具有抗氧化,抗炎,抗血管生成和抗凋亡的活性。Notoginsenoside R1 可提供抗缺血/再灌注 (I/R) 损伤的心脏保护作用。Notoginsenoside R1 还可以提供神经保护作用。
M4875 UNC2881 UNC2881 TAM Receptor
UNC2881 is a specific Mer tyrosine kinase inhibitor with IC50 of 4.3 nM, about 83- and 58-fold selectivity over Axl and Tyro3, respectively
M5315 Baricitinib phosphate 磷酸巴瑞克替尼 JAK
INCB028050; LY3009104
Baricitinib phosphate(INCB 028050; LY 3009104)是JAK和JAK2选择性抑制剂,IC50分别为5.9 nM和5.7 nM,比对JAK3 和Tyk2的抑制性强70倍和10倍,而对c-Met和Chk2无活性。可用于活动性类风湿关节炎和斑秃的相关研究。
M5944 Ruxolitinib phosphate 鲁索利替尼磷酸盐 JAK
INCB018424 phosphate; INCB 018424 phosphate; INCB-018424 phosphate; Ruxolitinib
Ruxolitinib(INCB018424)磷酸盐是一种高活性JAK1和2选择性抑制剂,IC50分别为3.3 nM和2.8 nM,比对JAK3的抑制性高130倍以上。可用于斑秃的相关研究。
M6257 ONC212 ONC212 Apoptosis
TR-31
ClpP 激活剂 ONC-212 (TR-31) 是一种氟化的ONC201类似物,对大多数实体瘤和血液系统恶性肿瘤具有广泛的有效性,纳摩尔范围小,抗白血病活性强。
M6826 INCA-6 INCA-6 NFAT
INCA6; Triptycene-1,4-quinone
INCA-6 (Triptycene-1,4-quinone) 是一种细胞渗透性 NFAT 抑制剂。INCA-6 特异性阻断 NFAT底物靶向钙调神经磷酸酶位点,是 calcineurin (CN)-NFAT 信号传导的有效抑制剂。
M8017 PTACH PTACH Others
NCH-51
HDAC inhibitor; more potent than the majority of HDAC inhibitors except for SAHA (gold standard).
M8280 PSNCBAM-1 PSNCBAM-1 Others
PSNCBAM-1 is an allosteric, non-competitive antagonist of CB-1.
M8606 NCX 4016 NCX 4016 Others
NCX 4016 (nitroaspirin) is nitroderivative of aspirin that combines cyclooxygenase inhibitor with an NO donor.
M8781 NCT-501 NCT-501 ALDH
NCT-501 是一种有效的,选择性的醛脱氢酶(ALDH1A1)的抑制剂,可用于癌症和癌症干细胞的相关研究。
M9032 ZINC00881524 ZINC00881524 ROCK
ZINC00881524是一种有效的选择性ROCK抑制剂。
M8876 Itacitinib 伊他替尼;伊西替尼 JAK
INCB039110
Itacitinib (INCB039110) 是一种有效的,选择性的 JAK1 抑制剂,对 人 JAK1 的 IC50 值为 2 nM。具有口服生物活性和潜在的抗肿瘤活性。
M9355 UNC2541 UNC2541 Others
UNC2541 是一种有效 Mer 酪氨酸激酶 (MerTK) 特异性抑制剂,与 MerTK ATP 结合口袋结合,IC50 值为 4.4 nM,对其选择性远高于 Axl,Tyro3 和 Flt3。UNC2541 抑制磷酸化的 MerTK (pMerTK;EC50,510 nM)。
M9496 Balaglitazone 巴格列酮 PPAR
DRF-2593; NN-2344; NNC-610645
Balaglitazone是一种PPARγ的激动剂,它对人PPARγ的EC50值为1.351 μM。
M10035 Semaglutide 司美格鲁肽;索马鲁肽;司美鲁 GLP Receptor
Rybelsus; Ozempic; NN9535; OG217SC; NNC 0113-0217
Semaglutide 索玛鲁肽是新一代的GLP-1(胰高血糖素样肽-1)类似物,也是GLP-1 receptor的激动剂,可用于 2型糖尿病(T2DM)和非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的相关研究。
M1716 Gemcitabine Hydrochloride 盐酸吉西他滨 DNA/RNA Synthesis
Gemzar, LY-188011
Gemcitabine HCl盐酸盐是一种DNA合成抑制剂,作用于PANC1, MIAPaCa2, BxPC3和Capan2细胞时,IC50分别为50 nM, 40 nM, 18 nM和12 nM。可用于胰腺癌和非小细胞肺癌(NSCLC)的相关研究。
M2080 Capmatinib (INCB28060) 卡马替尼;苯扎米特 c-Met
INC280; Capmatinib; NVP-INC280
Capmatinib (INCB28060) 是一种新型, ATP竞争性的c-MET抑制剂,IC50为0.13 nM,Capmatinib 可抑制 c-MET 的磷酸化,以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。
M2920 Penciclovir 喷昔洛韦 Anti-infection
BRL 39123; VSA 671
Penciclovir是一种嘌呤的无环核苷类似物,具有强大的抗病毒活性。Penciclovir (VSA 671) 是一种有效的选择性抗疱疹病毒 (anti-herpesvirus) 剂,对于 HSV-1(HFEM),HSV-2(MS) 的 EC50 值分别为 0.5, 0.8 µg/ml。
M3101 UNC0224 UNC0224 Histone Methyltransferase
UNC0224 是一种有效的选择性的组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂,Ki 为 2.6 nM,IC50 值为 15 nM,Kd 为 23 nM。UNC0224 还有效抑制 GLP,IC50 值为 20-58 nM。
M3104 UNC0638 UNC0638 Epigenetic Reader Domain
UNC0638是一种有效的,选择性的组蛋白赖氨酸甲基转移酶(HMTase)抑制剂,作用于G9a和GLP,IC50分别为< 15 nM和19 nM,能有效且选择性地作用于多种表观遗传(epigenetics)和非表观遗传靶点。
M3105 UNC0646 UNC0646 Histone Methyltransferase
UNC0646是一种选择性的组蛋白赖氨酸甲基转移酶(HMTase)抑制剂,作用于G9a和GLP,IC50分别为6 nM和15 nM 。在多种细胞系中活性较强,也能有效的将功能性活性于细胞毒性区分。
M3108 UNC2250 UNC2250 TAM Receptor
UNC2250是强效的选择性Mer抑制剂,IC50为1.7 nM,比高相关性的酶Axl/Tyro3选择性高了160和60倍。
M3109 UNC669 UNC669 Epigenetic Reader Domain
UNC669 是一种高度选择性MBT (malignant brain tumor) 抑制剂,IC50 为5 μM ,其对于L3MBTL1的选择性高于L3MBTL3和 L3MBTL4分别为5倍,11倍。
M11354 INCB086550 INCB086550 PD-1/PD-L1
PD-1/PD-L1-IN-8
INCB086550能够选择性抑制PD-L1,对人、猕猴和大鼠PD-L1的IC50分别为3.1 nM、4.9 nM和1.9 nM;而在10 μM时,INCB086550也无法抑制PD-L2与PD-1的结合。INCB086550通过结合PD-L1蛋白,显著抑制PD-1/PD-L1信号轴,导致PD-L1二聚及内化,并在多种小鼠肿瘤模型上有良好的抑瘤效应。
M3547 Glibenclamide 格列苯脲 Others
Glyburide; RP-1127; BIIB093
Glibenclamide(Glyburide,RP-1127,BIIB093,格列苯脲)是一种具有抗高血糖活性的磺酰脲衍生物,Glibenclamide可以通过结合并阻断胰腺β细胞膜上ATP敏感性内向整流钾(K(ATP))通道的磺酰脲受体1型(SUR1)亚单位,从而阻止带正电荷的钾(K+)离子向细胞内的流动,并可通过电压敏感性钙通道诱导钙离子(Ca2+)内流。
M3938 Baicalin 黄芩苷 GABA Receptor
Baicalein 7-O-β-D-glucuronide; 5, 6-dihydroxy-7-O-glucuronide flavone
Baicalin(黄芩苷)可以通过抑制oncomiRNAs的表达,从而诱导结肠癌细胞凋亡(apoptosis)。同时能通过抑制肝细胞癌细胞中PD-L1的表达,促进抗肿瘤免疫。此外,Baicalin还可以激活肝脏CPT1,改善饮食引起的肥胖和肝脏脂肪变性。
M4080 (R)Ginsenoside-Rg2 20(R)-人参皂苷 Rg2 Others
20(R)-Ginsenoside Rg2 是一种人参皂苷。20(R)-Ginsenoside Rg2 对肺癌 NCI-H1650 细胞具有抑制作用。具有抗癌活性。
M4280 Corynoxeine 去氢钩藤碱;柯诺辛因碱 ERK
Corynoxeine, 从 Uncaria rhynchophylla 的钩中分离的,是 PDGF-BB 诱导血管平滑肌细胞 (VSMCs) 增殖过程中的一种有效 ERK1/ERK 2 抑制剂。
M4359 Qingyangshengenin-A 青阳参苷元A Others
Qingyangshengenin A,一种从 Cynanchum otophyllum Schneid 分离的 C-21 甾体苷,具有抗癫痫活性。
M4729 α-Cyperone α-香附酮 Metabolite/Endogenous Metabolite
α-Cyperone; (+)-α-Cyperone
alpha-Cyperone (α-Cyperone) 与 Cox-2, IL-6, Nck-2, Cdc42, Rac1 的表达下调相关,从而能够降低炎症反应。*该产品在溶液状态不稳定,建议您现配现用
M4731 Poliumoside 金石蚕苷;金石蚕甙 Aldose Reductase
Poliumoside,是一种从 Brandisia hancei 的茎和叶中分离出来的咖啡酰化的苯丙烷糖苷。Poliumoside 可以抑制晚期糖基化终产物 (AGE) 的形成和大鼠晶状体醛糖还原酶 (RLAR) ,IC50 值分别为 19.69 和 8.47 μM。Poliumoside 还具有抗炎和抗氧化活性。
M4794 Hispidulin 高车前素 Pim
Dinatin
Hispidulin是具有广泛生物活性的天然黄酮。 Hispidulin是Pim-1的抑制剂,IC50值为2.71 μM。Hispidulin 通过 mitochondrial dysfunction 来诱导凋亡,并可抑制HepG2癌细胞中的 P13k/Akt 的信号通路。
M4813 UNC0379 UNC0379 Histone Methyltransferase
UNC0379是赖氨酸甲基转移酶SETD8的选择性、底物竞争抑制剂,IC50为7.3±1.0 uM。
M4885 Oritavancin 奥利万星 Anti-infection
LY333328
Oritavancin(奥利塔万辛)是一种脂糖肽类抗菌物质,同时也是大环类化合物。其作用机制是作为细胞色素P450 2C19抑制剂、细胞色素P450 2C9抑制剂、细胞色素P450 3A4诱导剂和细胞色素P450 2D6诱导剂。
M4904 Clindamycin Phosphate 克林霉素磷酸酯 Antibiotic
NSC 618653
Clindamycin Phosphate is a lincosamide antibiotic for Plasmodium falciparum with IC50 of 12 nM.
M4937 Icotinib Hydrochloride 盐酸埃克替尼 EGFR/HER2
BPI-2009H
Icotinib Hcl(BPI-2009H) is a potent and specific epidermal growth factor receptor (EGFR) tyrosine kinase inhibitor (TKI) with an IC(50) of 5 nM, including it's mutants of EGFR(L858R), EGFR(L861Q), EGFR(T790M) and EGFR(T790M, L858R).








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