INCB086550 别名：PD-1/PD-L1-IN-8

目录号 M11354

CAS No.：2230911-59-6

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 3680	4-6天
10mg	¥ 5880	4-6天
25mg	¥ 10800	4-6天

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质量标准及产品资料

纯度：>98.0%
COA

化学性质/溶解性/储存

分子量	693.79
分子式	C41H39N7O4
CAS号	2230911-59-6
溶解性	Water ≥ 60 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

生物活性

INCB086550能够选择性抑制PD-L1，对人、猕猴和大鼠PD-L1的IC50分别为3.1 nM、4.9 nM和1.9 nM；而在10 μM时，INCB086550也无法抑制PD-L2与PD-1的结合。INCB086550通过结合PD-L1蛋白，显著抑制PD-1/PD-L1信号轴，导致PD-L1二聚及内化，并在多种小鼠肿瘤模型上有良好的抑瘤效应。

体外研究发现：INCB086550能够选择性的抑制PD-L1：INCB086550对人、猕猴和大鼠PD-L1的半数最大抑制浓度（IC50）分别为3.1 nM、4.9 nM和1.9 nM；而在10 μM时，INCB086550也无法抑制PD-L2与PD-1的结合。
在中国仓鼠卵巢细胞（CHO）细胞上，INCB086550能够显著抑制PD-1与人源PD-L1的结合，其IC50为13 nM，且当INCB086550浓度超过160 nM时，抑制效果超过90%。
流式、共聚焦等实验结果显示，INCB086550和PD-L1单克隆抗体（Atezolizumab、Durvalumab）竞争结合相同位点；INCB086550会迅速诱导PD-L1的二聚化和内化，并使其转移至细胞核内，降低细胞表面的PD-L1水平。
INCB086550阻断PD-L1后，导致PD-1招募蛋白酪氨酸磷酸酶（SHP）能力下降，从而增强活化T细胞核因子（NFAT）信号强度，促进人外周血中的免疫细胞分泌IFN-γ。

体内抗肿瘤药效：在小鼠结肠癌细胞系MC38（表达人源PD-L1）的移植瘤模型上，每天两次的2 mg/kg、20 mg/kg和200 mg/kg的INCB086550给药后，第16天，其肿瘤体积分别下降32%、66%和69%。
在NSG重度联合免疫缺陷小鼠上，注射人CD34阳性的造血干细胞，并进行乳腺癌（MDA-MB-231）荷瘤实验，构建人源化小鼠肿瘤模型。荷瘤小鼠经过每天两次的20 mg/kg、60 mg/kg和200 mg/kg的INCB086550给药后，第21天，其肿瘤体积分别下降55%、54%和61%。没有观察到可见的副作用。

实验参考

蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.4414 mL	7.2068 mL	14.4136 mL
5 mM	0.2883 mL	1.4414 mL	2.8827 mL
10 mM	0.1441 mL	0.7207 mL	1.4414 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

质量		浓度		体积		分子量*
	=		x		x

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。