PD-1/PD-L1-IN-9

目录号 M58107

PD-1/PD-L1-IN-9 是一种有效和具有口服活性的 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂，IC50 值为 3.8 nM。PD-1/PD-L1-IN-9 可以增强免疫细胞对肿瘤细胞的杀伤活性。PD-1/PD-L1-IN-9 在 CT26 小鼠模型中表现出显着的体内抗肿瘤活性。

CAS No.：2628506-54-5

规格	价格	库存状态

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质量标准及产品资料

纯度：>98.5%
COA

化学性质/溶解性/储存

分子量	348.44
分子式	C22H24N2O2
CAS号	2628506-54-5
溶解性	DMSO 90 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

生物活性

PD-1/PD-L1-IN-9 是一种有效和具有口服活性的 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂，IC50 值为 3.8 nM。PD-1/PD-L1-IN-9 可以增强免疫细胞对肿瘤细胞的杀伤活性。PD-1/PD-L1-IN-9 在 CT26 小鼠模型中表现出显着的体内抗肿瘤活性。PD-1/PD-L1-IN-9 (46.9-1500 nM; 预处理 2 h) 剂量依赖性地激活外周血单核细胞 (PBMCs) 对 MDB-MB 231 细胞的抗肿瘤免疫，EC50 约为 100 nM。

PD-1/PD-L1-IN-9 (40-80 mg/kg;口服; 每天一次，持续 2 周) 以剂量依赖的方式抑制肿瘤生长，并且不会导致小鼠体重减轻或死亡。PD-1/PD-L1-IN-9 (3 mg/kg; 静脉注射; 单次剂量) 在大鼠中的半衰期 T1/2=4.2 h、血浆清除率 Cl=11.5 L/h/kg，Cmax=1233 ng/mL。PD-1/PD-L1-IN-9 (25 mg/kg; 口服; 单次剂量) 在大鼠中表现出中等的口服生物利用度 (F= 22%)、半衰期 t1/2=6.4 h，Cmax=192 ng/mL。

实验参考

蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.8699 mL	14.3497 mL	28.6993 mL
5 mM	0.574 mL	2.8699 mL	5.7399 mL
10 mM	0.287 mL	1.435 mL	2.8699 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

质量		浓度		体积		分子量*
	=		x		x

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。