Semaglutide 索玛鲁肽是新一代的GLP-1(胰高血糖素样肽-1)类似物,也是GLP-1 receptor的激动剂,可用于 2型糖尿病(T2DM)和非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的相关研究。
别名:Rybelsus; Ozempic; NN9535; OG217SC; NNC 0113-0217
Semaglutide 索玛鲁肽是新一代的GLP-1(胰高血糖素样肽-1)类似物,也是GLP-1 receptor的激动剂,可用于 2型糖尿病(T2DM)的相关研究。与利拉鲁肽相比,索玛鲁肽的脂肪链更长,疏水性增加,但是索玛鲁肽是经过短链的PEG修饰,亲水性大大增强。PEG修饰后不但可以与白蛋白紧密结合,掩盖DPP-4酶水解位点,还能降低肾排泄,可延长生物半衰期,达到长循环的效果。
分子量 | 4113.58 |
分子式 | C187H291N45O59 |
CAS号 | 910463-68-2 |
溶解性(25°C) | DMSO 1 mg/mL Water (pH=7) 1 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 0.2431 mL | 1.2155 mL | 2.431 mL |
5 mM | 0.0486 mL | 0.2431 mL | 0.4862 mL |
10 mM | 0.0243 mL | 0.1215 mL | 0.2431 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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