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M1845 LY335979 trihydrochloride 唑喹达三盐酸盐 P-glycoprotein
Zosuquidar trihydrochloride; RS 33295-198 trihydrochloride
Zosuquidar (LY335979) 3HCl是一种有效的P-glycoprotein(P-糖蛋白)介导的多药耐抗性的调节剂,Ki为60 nM。
M1989 CHIR-99021 HCl CHIR-99021 HCl GSK-3
Laduviglusib hydrochloride; CHIR-99021 hydrochloride
CHIR-99021 HCl (Laduviglusib; CT99021) 是一种GSK-3α和GSK-3β抑制剂, IC50分别为10 nM and 6.7 nM。此外,CHIR99021还能维持干细胞多能状态,单独去除CHIR-99021会引起 hCiPS 的诱导失败。
M2007 Romidepsin (FK228) 罗米地辛;罗米地新 HDAC
FK228; ISTODAX; Depsipeptide; FR 901228; NSC 630176
Romidepsin (FK228, Depsipeptide, FR 901228, NSC 630176) 是一种大环缩肽化合物,也是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂,可抑制HDAC1,HDAC2,HDAC4 和 HDAC6,IC50 值分别为 36 nM,47 nM,510 nM 和 1.4 μM。Romidepsin可诱导肿瘤细胞周期的停滞和凋亡。
M2063 P505-15 hydrochloride P505-15 hydrochloride Syk
PRT062607 hydrochloride; PRT-2607 hydrochloride; BIIB-057 hydrochloride
PRT062607 (P505-15, BIIB057) HCl是一种新型,高度选择性的Syk抑制剂,IC50为1 nM,作用于Syk比作用于Fgr, Lyn, FAK, Pyk2和Zap70选择性高80倍以上。
M2155 (1S-cis)-Milnacipran Hydrochloride (1S-cis)-Milnacipran Hydrochloride 5-HT Receptor
Levomilnacipran hydrochloride; F-2695 hydrochloride
(1S-cis)-Milnacipran hydrochloride 是一种选择性的去甲肾上腺素和血清素(5-HT)再摄取抑制剂,可用于纤维肌痛综合征的相关研究。
M2278 Bosentan Hydrate 波生坦一水物 Endothelin Receptor
Benzenesulfonamide Hydrate; Ro-47-0203 Hydrate
Bosentan Hydrate是一种内皮素(ET)受体拮抗剂,靶点有ET-A和ET-B,Ki分别为4.7 nM和95 nM。
M2326 Etoposide (VP-16-213) 依托泊苷 Topoisomerase
VP-16-213; Vepesid; NSC 141540
Etoposide (VP-16-213) 是鬼臼毒素的一种半合成衍生物,通过抑制拓扑异构酶II(Topoisomerase II)活性而抑制DNA合成。此外,Etoposide还可诱导衰老模型。
M2338 LDE225 LDE225 Hedgehog
Sonidegib; NVP-LDE225; Erismodegib
LDE225 (NVP-LDE225, Erismodegib)是一种Smoothened(Smo)拮抗剂,抑制Hedgehog (Hh)信号通路,IC50分别为1.3 nM (小鼠)和2.5 nM(人)。可用于基底细胞癌的相关研究。
M2467 Bosentan 波生坦;伯森坦 Endothelin Receptor
Benzenesulfonamide; Ro-47-0203
Bosentan 是一种内皮素(ET)受体拮抗剂,其作用于 ET-A 和 ET-B 的 Ki 分别为 4.7 nM 和 95 nM。
M2548 Cysteamine hydrochloride 半胱胺盐酸盐 Animal Modeling
β-MEA Hydrochloride; β-Mercaptoethylamine Hydrochloride; 2-Aminoethanethiol Hydrochloride
Cysteamine HCl(半胱胺盐酸盐)是Cysteamine的盐酸盐形式,同时也是一种转谷氨酰胺酶2 (TGM2)抑制剂,可用于诱导小鼠胃肠障碍模型以及十二指肠溃疡模型。此外,Cysteamine HCl还能够通过抑制苯丙胺增加的多巴胺(dopamine)释放,来调节清醒、自由活动的大鼠纹状体中多巴胺神经元的活动,具有抗氧化活性。
M2838 Meptazinol hydrochloride 盐酸美普他酚 Opioid Receptor
IL-22811 hydrochloride; WY-22811 hydrochloride
Meptazinol HCl是Meptazinol的盐酸盐形式,同时也是一种μ阿片受体的部分激动剂,可以抑制[3H]二氢吗啡的结合, IC50为58nM。
M2911 Riviciclib hydrochloride (P276-00) Riviciclib hydrochloride (P276-00) CDK
Riviciclib hydrochloride
P276-00是一种新型的CDK1,CDK4和CDK9抑制剂,IC50分别为79 nM, 63 nM和20 nM。
M2995 Salinosporamide A Salinosporamide A Proteasome
(-)-Salinosporamide A; ML 858; NPI 0052; Marizomib
Marizomib (NPI-0052,(-)-Salinosporamide A)是一种海生的proteasome(蛋白酶体)抑制剂,在人红细胞20S蛋白酶体中,抑制CT-L, C-L, and T-L proteasome活性,EC50为3.5 nM, 430 nM和28 nM。
M3002 Scriptaid Scriptaid HDAC
Scriptide; GCK1026
Scriptaid 是一种HDAC抑制剂,作用于乙酰化H4比作用于H3效果高很多。
M3213 Meclizine dihydrochloride 盐酸美克洛嗪 Histamine Receptor
Meclozine dihydrochloride; NSC28728
Meclizine dihydrochloride 是一种第一代针对 H1的抗组胺剂,可抑制组胺与 H1 受体的结合,在眩晕和晕动病等研究中有着重要应用。Meclizine具有血脑屏障的通过性,可以调节神经元的能量代谢并具有抗氧化的功能。此外,Meclizine是小鼠组成型雄激素受体(CAR)的激动剂配体,也是人类CAR的反向激动剂。
M3347 Zalcitabine 扎西拉滨 Reverse Transcriptase
ddC; Dideoxycytidine; 2',3'-Dideoxycytidine
Zalcitabine(扎西拉滨)是一种双脱氧核苷化合物,同时也是核苷类的HIV逆转录酶抑制剂(NARTI),可通过抑制逆转录酶和终止病毒DNA链发挥作用。具有抗病毒和抗代谢活性。
M3483 Flavopiridol hydrochloride 弗拉平度盐酸盐;盐酸阿伏西地 CDK
NSC 649890 HCl; Alvocidib hydrochloride; L86 8275 HCl; HMR-1275 HCl
Flavopiridol HCl (Alvocidib HCl) 是一种 CDK 的广谱抑制剂,与 ATP 竞争性地抑制 CDK1,CDK2 和 CDK4 的活性,IC50 值分别为 30, 170, 100 nM。
M3547 Glibenclamide 格列苯脲 Others
Glyburide; RP-1127; BIIB093
Glibenclamide(Glyburide,RP-1127,BIIB093,格列苯脲)是一种具有抗高血糖活性的磺酰脲衍生物,Glibenclamide可以通过结合并阻断胰腺β细胞膜上ATP敏感性内向整流钾(K(ATP))通道的磺酰脲受体1型(SUR1)亚单位,从而阻止带正电荷的钾(K+)离子向细胞内的流动,并可通过电压敏感性钙通道诱导钙离子(Ca2+)内流。
M3684 Canertinib dihydrochloride 卡那替尼 EGFR/HER2
CI-1033 dihydrochloride, Canertinib 2HCl, PD-183805 dihydrochloride
Canertinib二盐酸盐是泛ErbB抑制剂,同时抑制EGFR和ErbB2,IC50分别为1.5 nM和9.0 nM。但对PDGFR,FGFR,InsR,PKC和CDK1/2/4无抑制活性。
M1555 Amyloid β-Peptide (1-42) human,TFA Amyloid β-Peptide (1-42) human,TFA Amyloid
Aβ1-42; β-Amyloid (1-42)
Amyloid β-Peptide (1-42) human,TFA是一种42个氨基酸组成的肽,可用于阿尔茨海默病的相关研究。
M4054 Mogroside-IIA2 罗汉果苷 II-A2;罗汉果甜苷 II-A2;罗汉果甙 II-A2;罗汉果甜甙 II-A2 Others
Mogroside II-A2 是一种三萜糖苷,是一种非糖类甜味剂。Mogroside 比蔗糖更甜。Mogroside 具有抗氧化,抗糖尿病和抗癌活性。
M4065 Ginsenoside-Rb2 Ginsenoside-Rb2 Anti-infection
Ginsenoside C
Ginsenoside Rb2 是人参提取物的主要生物活性成分之一。Ginsenoside Rb2 可以上调 GPR120 基因表达。Ginsenoside Rb2 具有抗病毒作用。
M4067 Ginsenoside-Rg2 人参皂苷 Rg2 NF-κB
Chikusetsusaponin I; Panaxoside Rg2; Prosapogenin C2
人参皂苷Rg2 Ginsenoside Rg2是人参的主要活性成分之一。Ginsenoside-Rg2可以通过Nrf2增加抗氧化作用,并通过抑制细胞中的STAT3/TAK1和NF-κB信号通路增加抗炎活性。
M4069 (S)Ginsenoside-Rh1 人参皂苷 Rh1 PPAR
Prosapogenin A2; Sanchinoside B2; Sanchinoside Rh1; Ginsenoside-Rh1
Ginsenoside Rh1 (Prosapogenin A2) 抑制 PPAR-γ,TNF-α,IL-6 和 IL-1β 的表达。
M4070 (S)Ginsenoside-Rh2 (S型)人参皂苷Rh2 Caspase
20(S)-Ginsenoside Rh2; 20(S)-Rh2; Ginsenoside-Rh2
(S型)人参皂苷Rh2 (Ginsenoside Rh2) 可以诱导caspase-8和caspase-9活化,它是一种从Ginseng根中分离出来的成分。
M4071 Pseudoginsenoside-Rh2 拟人参皂苷 Rh2 Others
Pseudoginsenoside Rh2 通过Ginsenoside Rh2合成而来,具有抗肿瘤活性。
M4074 Ginsenoside-Re 人参皂苷Re Amyloid
Ginsenoside B2; Panaxoside Re; Chikusetsusaponin IVc; Sanchinoside Re
Ginsenoside Re (Ginsenoside B2) 是一种 Panax notoginseng 提取物。Ginsenoside Re 可降低 β-淀粉样蛋白 (Aβ)。Ginsenoside Re 还通过抑制 JNK 和 NF-κB 发挥抗炎作用。
M4079 (R)Ginsenoside-Rh2 20(R)-人参皂苷Rh2 MMP
20(R)-Ginsenoside Rh2,基质金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂,作为细胞抗增殖剂。它通过阻断细胞增殖和引起 G1 期阻滞而具有抗癌作用。20(R)-Ginsenoside Rh2 诱导细胞凋亡并具有抗炎和抗氧化活性。20(R)-Ginsenoside Rh2 抑制小鼠和人 γ 疱疹病毒 68 (MHV-68) 的复制和增殖,对鼠 MHV-68 的 IC50 为 2.77 μM。
M4080 (R)Ginsenoside-Rg2 20(R)-人参皂苷 Rg2 Others
20(R)-Ginsenoside Rg2 是一种人参皂苷。20(R)-Ginsenoside Rg2 对肺癌 NCI-H1650 细胞具有抑制作用。具有抗癌活性。
M4084 Ginsenoside-F2 人参皂苷-F2 Apoptosis
Ginsenoside F2 是Ginsenoside Rb1 的代谢物,可诱导乳腺癌干细胞的凋亡(apoptosis)和保护性自噬。
M1804 NVP-BSK805 dihydrochloride NVP-BSK805 dihydrochloride JAK
NVP-BSK805, BSK805 2HCl
NVP-BSK805 dihydrochloride是一种有效的,选择性的,ATP竞争性的JAK2抑制剂,IC50为0.5 nM,比作用于JAK1, JAK3和TYK2选择性高20倍以上。
M11322 JBSNF-000088 6-甲氧基-3-吡啶羧胺 Others
6-Methoxynicotinamide
JBSNF-000088 (6-Methoxynicotinamide)是一种 烟酰胺(NA)的类似物,是 Nicotinamide N-methyltransferase (NNMT) 的有效抑制剂,对 human NNMT(hNNMT)、monkey NNMT (mkNNMT) 和 mouse NNMT (mNNMT)的IC50值为1.8 µM、2.8 µM 和 5.0 µM。
M1915 Naxagolide 那高利特 Dopamine Receptor
Dopazinol
Naxagolide (Dopazinol)是一种中枢神经系统D2-激动剂,临床研究表明,副作用较左旋多巴或卡比多巴小。
M1945 CAL-101 (Idelalisib) 艾德拉尼 PI3K
Idelalisib; GS-1101
CAL-101 (Idelalisib, GS-1101)是一种PI3K抑制剂,选择性作用于p110δ,IC50为2.5 nM;作用于p110δ比作用于p110α/β/γ选择性高40到300倍,作用于p110δ比作用于C2β, hVPS34, DNA-PK和mTOR选择性高400到4000倍,可用于慢性淋巴细胞白血病(CLL)的相关研究。
M2056 PJ34 hydrochloride PJ34 hydrochloride PARP
PJ34 hcl
PJ34 hydrochloride 是PJ34的盐酸盐形式,是一种PARP抑制剂,并能抑制PARP-1依赖性细胞死亡 (parthanatos) ,EC50为20 nM,同等有效作用于PARP1/2。
M2146 Prucalopride 普卡必利 5-HT Receptor
Prucalopride是一种选择性,高亲和力的5-HT受体激动剂,作用于5-HT4A和5-HT4B受体,Ki分别为2.5 nM和8 nM,比作用于5-HT受体亚型选择性高290倍以上。
M2208 Lomitapide 洛美他派 Others
AEGR-733, BMS-201038
Lomitapide(AEGR-733, BMS-201038,洛美他派)是一种高效MTP蛋白抑制剂,体外IC50值为8nM。
M2217 Mitoxantrone dihydrochloride 盐酸米托蒽醌 Topoisomerase
Mitozantrone dihydrochloride; NSC 301739 dihydrochloride
Mitoxantrone Dihydrochloride(盐酸米托蒽醌)是一种高效的拓扑异构酶II(Topoisomerase II)抑制剂,Mitoxantrone Dihydrochloride通过嵌入DNA并抑制拓扑异构酶II的活性,干扰肿瘤细胞的DNA复制和转录过程,从而抑制细胞增殖,体外实验表明Mitoxantrone Dihydrochloride可诱导 B-慢性淋巴细胞白血病(B-CLL)细胞的凋亡(apoptosis)。Mitoxantrone 还对PKC具有竞争性抑制作用,其Ki值为6.3 μM。Mitoxantrone dihydrochloride 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 的活性,对牛痘和猴痘的EC50分别为0.25μM 和0.8μM。
M2225 Thalidomide 沙利度胺 Ligand for E3 Ligase
Thalomid
Thalidomide(沙利度胺)是一种 cereblon (cullin-4 E3 泛素连接酶复合物 CUL4-RBX1-DDB1 的一部分)抑制剂,Kd 值约为 250 nM。具有免疫调节,抗炎和抗肿瘤活性,可用于许多癌症的相关研究。
M2368 Aclidinium Bromide 阿地溴铵 AChR/AChE
LAS 34273; LAS-W 330
Aclidinium Bromide是一种新型的长效毒蕈碱受体拮抗剂,能与人源毒蕈碱受体AChR M1, M2, M3, M4和M5结合,Ki值分别为0.1 nM, 0.14 nM, 0.14 nM, 0.21 nM和0.16 nM。可用于慢性阻塞性肺病 (COPD) 的研究。
M2388 Amitriptyline hydrochloride 盐酸阿米替林 5-HT Receptor
Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素转运体(SERT)和去甲肾上腺素转运体(NET)的抑制剂,其 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。同时还能抑制组胺受体 H1、组胺受体 H4、5-HT2 和 Sigma 1 受体,其 Ki 值分别为 0.5 nM、7.31 nM、235 nM 和 287 nM。可用于抑郁症和神经性疼痛的相关研究。
M2397 Anisotropine Methylbromide 溴甲辛托品;甲溴辛托品; AChR/AChE
Anisotropine Methylbromide(甲溴辛托品)是一种具有口服活性的抗胆碱能毒蕈碱拮抗剂,能抑制 WKY-E 和 SHR-E 的内皮和平滑肌毒蕈碱受体,IC50 分别为 162.5 nM 和 170.3 nM。此外,Anisotropine Methylbromide​也能抑制胃酸分泌,可用于消化性溃疡的相关研究。
M2441 Benzethonium Chloride 苄索氯铵 AChR/AChE
Benzethonium Chloride是一种有效的neuronal nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs)(神经元烟碱型乙酰胆碱受体)抑制剂,抑制α4β2 nAChRs和α7 nAChRs,IC50分别为49 nM和122 nM。
M2494 Cariprazine hydrochloride 盐酸卡利拉嗪;卡利拉嗪盐酸盐 Dopamine Receptor
RGH-188 HCl
Cariprazine hydrochloride是一种dopamine D3-receptor(多巴胺D3受体)部分激动剂,作用于dopamine D3和D2受体具有高度选择性和亲和力,pKi分别为10.07, 9.16和9.31。
M2530 Clopamide 氯帕胺;氯哌酰胺 Sodium Channel
Clopamide 是一种具有口服活性的噻嗪类利尿剂,可抑制钠耦合的氯离子共转运蛋白 SLC12A3。
M2549 Sarecycline hydrochloride Sarecycline hydrochloride Antibiotic
P005672 hydrochloride
Sarecycline hydrochloride (P005672 hydrochloride) 是一种具有口服活性的,新的窄谱四环素类抗生素,具有抗炎特性和抗革兰氏阳性菌的有效活性。Sarecycline hydrochloride 干扰 tRNA 调节并将 mRNA 与 70S 核糖体结合。
M2650 Doxepin hydrochloride 多塞平盐酸盐 Histamine Receptor
Doxepin hydrochloride 是一种有效的选择性组胺受体 H1 拮抗剂。Doxepin hydrochloride 也是一种有效的 CYP450 抑制剂,并显着抑制 CYP450 2C19 和 CYP450 1A2。
M5243 EED226 EED226 PRC2/EED
EED226是一种首创(first-in-Class)的,有效的、选择性的、具有口服活性的Polycomb repressive complex 2 (PRC2)抑制剂,以H3K27me0 peptide为底物时,IC50=23.4 nM; 以单核小体为底物时,IC50=53.5 nM。 EED226是具有强大抗癌功效的胚胎外胚层发育(EED)抑制剂。
M2731 GSK-J4 hydrochloride GSK-J4 hydrochloride Histone demethylase
GSK-J4 hydrochloride是一种有效的H3K27me3/me2去甲基化酶JMJD3/KDM6B和UTX/KDM6A双重抑制剂,IC50分别为8.6 μM和6.6 μM。GSK-J4 hydrochloride 抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α,IC50 值为 9 μM。
M2757 Homatropine Bromide 氢溴酸后马托品 AChR/AChE
Homatropine hydrobromide
Homatropine Bromide是一种毒蕈碱受体AChR拮抗剂,抑制WKY-E和SHR-E , IC50分别为162.5 nM和170.3 nM。
M2758 Homatropine Methylbromide 甲溴后马托品 AChR/AChE
Homatropine methobromide
Homatropine Methylbromide是一种毒蕈碱受体AChR拮抗剂,抑制WKY-E和SHR-E , IC50分别为162.5 nM和170.3 nM。
M2805 LDN-193189 dihydrochloride LDN-193189 dihydrochloride ALK
DM-3189 dihydrochloride
LDN-193189 dihydrochloride 是一种选择性BMP信号抑制剂,它能抑制BMP type I receptors ALK2和ALK3的转录活性,其 IC50 为 5 nM 和 30 nM, 并且对于BMP的选择性是对TGF-β选择性的200倍。此外,LDN-193189与CHIR99021,PD0325901;SB-431542和Forskolin合用,可将成纤维细胞直接转化为褐色脂肪细胞。
M2836 Mepenzolate Bromide 溴美喷酯 AChR/AChE
Mepenzolate Bromide(溴美喷酯)是一种有效的,具有口服活性的毒蕈碱受体(mAChR)拮抗剂,对 hM2R 和 hM3R 的 Ki值分别为 0.68 nM和 2.6 nM。可用于肠易激综合征和消化性溃疡的相关研究。此外,Mepenzolate bromide也是一种 GPR109A 受体​阻断剂。
M2867 MPEP hydrochloride MPEP hydrochloride GluR
MPEP HCl
MPEP hydrochloride是一种选择性mGlu5受体拮抗剂,IC50为36 nM,对mGlu1b/2/3/4a/7b/8a/6受体几乎没有作用活性。
M2909 Oxybutynin Hydrochloride 盐酸奥昔布宁 AChR/AChE
Oxybutynin Hydrochloride(盐酸奥昔布宁)是Oxybutynin的盐酸盐形式,同时也是具有口服活性的乙酰胆碱受体(mAChRs)拮抗剂,可竞争性拮抗M1、M2,及M3等毒蕈碱型乙酰胆碱受体,以及通过浓度依赖的方式抑制血管Kv通道。
M2925 Pergolide mesylate 甲磺酸培高利特 Dopamine Receptor
LY127809
Pergolide mesylate(甲磺酸培高利特)是一种有效的,具有口服活性的多巴胺 D1 和 D2 受体 (dopamine D1 和 D2 receptors) 激动剂。Pergolide mesylate结合并激活多巴胺受体亚型D1和D2,导致催乳素分泌抑制、生长激素血清浓度短暂升高和促黄体生成激素血清浓度降低。Pergolide mesylate可以直接刺激黑质纹状体系统中的突触后多巴胺受体。
M2945 Pimozide 匹莫齐特;哌咪清 Dopamine Receptor
R6238
Pimozide 是 dopamine receptor 的拮抗剂,对 dopamine D2,D3 和 D1 受体的 Ki 值分别为 1.4 nM,2.5 nM 和 588 nM,同时对 α1-adrenoceptor 也有较高亲和性,Ki 值为 39 nM。Pimozide 也是 STAT3 和 STAT5 的抑制剂。Pimozide 是一种OXCT1抑制剂,可以抑制Arg1的表达以及TAMs向促肿瘤表型的极化,从而减少CD8+T细胞耗竭,减缓肿瘤生长。
M2965 Prucalopride Succinat 琥珀酸普卡比利 5-HT Receptor
R-108512
Prucalopride Succinat是一种选择性的高亲和力的,5-HT4受体激动剂,抑制人5-HT(4a)和5-HT(4b)受体,Ki分别为2.5 nM和8 nM。








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