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M4819 XMD17-109 XMD17-109 ERK
ERK5-IN-1
XMD17-109 是一种特异性的 ERK-5 抑制剂，IC50 值为 162 nM。
M9688 ERK5-IN-2 ERK5-IN-2 ERK
ERK5-IN-2是一种选择性的，有口服活性的ERK5抑制剂，对ERK5和ERK5 MEF2D的IC50值分别为0.82 μM和3 μM。
M10733 Rineterkib Rineterkib ERK
Rineterkib (compound B) 是具有口服活性的 ERK1/2 的抑制剂，也能抑制 RAF。Rineterkib通过激活 MAPK 通路中的突变来发挥抗增生作用。这种活性与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌以及 KRAS-突变型卵巢癌尤为相关。
M10741 ERK1/2 inhibitor 2 ASTX-029 ERK
ERK1/2 inhibitor 2 (Example 1) 是有效的 ERK1/2 双重抑制剂。ERK1/2 inhibitor 2 具有抗癌活性。
M10880 Rineterkib hydrochloride Rineterkib hydrochloride ERK
Rineterkib hydrochloride (compound B) 是一种具有口服活性的 ERK1/2 的抑制剂，也能抑制 RAF。Rineterkib hcl 通过激活 MAPK 通路中的突变来发挥抗增生作用。这种活性与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌以及 KRAS 突变型卵巢癌尤为相关。
M11529 Temuterkib Temuterkib ERK
LY3214996
Temuterkib (LY3214996)是一种选择性、新型ERK1/2抑制剂，抑制ERK1和ERK2的IC50为5 nM。在具有BRAF和RAS突变的癌细胞系中，它能有效地抑制细胞内p-RSK1。Temuterkib 在 MAPK 途径改变的癌症模型中具有强大的抗肿瘤活性。
M14152 ERK1/2 inhibitor 1 ERK1/2 inhibitor 1 ERK
ERK1/2 inhibitor 1 是一种有效的，口服生物可利用的 ERK1/2 抑制剂，在 1 nM 时抑制 ERK1 达60％，抑制 ERK2 的 IC50 为 3.0 nM。
M20811 XMD8-85 (ERK5-IN-1) XMD8-85 (ERK5-IN-1) ERK
XMD8-85 (ERK5-IN-1) 是一种选择性的 ERK5 和 LRRK2 的强效抑制剂，IC50 分别为 0.162 μM 和 0.339 μM。
M28985 AMG PERK 44  AMG PERK 44  PERK
AMG PERK 44 是一种口服有效的，高选择性的 PERK 抑制剂，IC50 为 6 nM。AMG PERK 44 对 PERK 的选择性分别是 GCN2 (IC50=7300 nM) 和 B-Raf (IC50 >1000 nM) 的 1000 倍和 160 倍。AMG PERK 44 可以诱导自噬 (autophagy)。
M41579 PERK-IN-6 PERK-IN-6 PERK
PERK-IN-6 是一种 PERK 抑制剂，IC50 为 2.5 nM。
M42116 ERK-IN-7 ERK-IN-7 ERK
RK-IN-7 是 SHR2415 的类似物，是一种有效的 ERK 抑制剂，对 ERK1 和 ERK2 的 IC50 分别为 5 nM 和 7 nM。
M42119 ERK1/2 inhibitor 9 ERK1/2 inhibitor 9 ERK
ERK1/2 inhibitor 9 (Probe 1) 是一种共价 ERK1/2 抑制剂。
M42121 ERKtide ERKtide ERK
ERKtide 是一种有生物活性的肽。
M43274 ERK2 Substrate ERK2 Substrate Others
ERK2 Substrate (Erktide) 是一种有生物活性的肽。
M43456 ERK-CLIPTAC ERK-CLIPTAC PROTAC
ERK-CLIPTAC 是一种 PROTAC 分子，能够引发 ERK 降解。
M45287 CK2/ERK8-IN-1 CK2/ERK8-IN-1 Casein Kinase
CK2/ERK8-IN-1是一种酪蛋白激酶 2 (CK2) (Ki 为 0.25 µM) 和 ERK8 (MAPK15, ERK7) 的双重抑制剂，IC50 均为 0.50 μM。此外，CK2/ERK8-IN-1 还能与 PIM1，HIPK2 和 DYRK1A 结合，Ki 值分别为 8.65 µM，15.25 µM 和 11.9 µM。同时还具有促凋亡 (pro-apoptotic) 活性。
M49692 ERK1/2 inhibitor 7 ERK1/2 inhibitor 7 ERK
ERK1/2 inhibitor 7 是一种有效的 ERK 抑制剂，对 ERK2 IC50 为 0.94 nM。
M49693 ERK-IN-4 ERK-IN-4 ERK
ERK-IN-4 是一种 ERK 抑制剂，优先结合 ERK2，Kd 为 5 μM。
M49699 Edaxeterkib Edaxeterkib ERK
Edaxeterkib是一种有效的 ERK激酶 抑制剂，用于癌症研究。
M49701 ERK1/2 inhibitor 3 ERK1/2 inhibitor 3 ERK
ERK1/2 inhibitor 3 是一种有效的ERK1/2抑制剂。
M49702 ERK1/2 inhibitor 4 ERK1/2 inhibitor 4 ERK
ERK1/2 inhibitor 5 是一种有效的ERK1/2抑制剂。
M49703 ERK1/2 inhibitor 5 ERK1/2 inhibitor 5 ERK
ERK1/2 inhibitor 5 是一种有效的ERK1/2抑制剂。
M49704 ERK1/2 inhibitor 6 ERK1/2 inhibitor 6 ERK
ERK1/2 inhibitor 6 是一种有效的ERK1/2抑制剂。
M49705 ERK1/2 inhibitor 8 ERK1/2 inhibitor 8 ERK
ERK1/2 inhibitor 8 是一种有效的 ERK 抑制剂，对 ERK2 IC50 为 0.48 nM。
M49706 ERK2 IN-1 ERK2 IN-1 ERK
ERK2 IN-1 是一种选择性 ERK2 抑制剂，IC50 为 7 nM。
M49707 ERK2-IN-3 ERK2-IN-3 ERK
ERK2-IN-3 是 ERK2 的抑制剂，可抑制 Erk2WT 和 Erk2DS1 活化环的磷酸化，其 IC50 分别为 5 μM 和 42 nM。
M49708 ERK5-IN-3 ERK5-IN-3 ERK
ERK5-IN-3 是一种有效且选择性的 ERK5 (细胞外信号相关激酶 5) 抑制剂，其 IC50 为 6 nM。
M49709 ERK5-IN-4 ERK5-IN-4 ERK
ERK5-IN-4 是细胞外信号相关激酶 5 (ERK5) 的选择性抑制剂。
M49710 ERK5-IN-5 ERK5-IN-5 ERK
ERK5-IN-5 是一种具有抗癌活性的 ERK5 激酶抑制剂。
M49711 ERK5-IN-6 ERK5-IN-6 ERK
ERK5-IN-6 是一种具有抗癌活性的 ERK5 激酶抑制剂。
M1661 AZD6244 司美替尼 MEK
Selumetinib, ARRY-142886
Selumetinib (AZD6244)是一种有效，高选择性的MEK1抑制剂，IC50为14 nM，也抑制ERK1/2磷酸化，IC50为10 nM，对p38α， MKK6， EGFR， ErbB2， ERK2， B-Raf等没有抑制作用。可用于神经纤维瘤（NF）的相关研究。
M1675 BIRB796 BIRB796 p38 MAPK
Doramapimod
BIRB 796 (Doramapimod)是一种高度选择性的p38α MAPK抑制剂，Kd为0.1 nM，比作用于JNK2选择性高330倍，微弱抑制c-RAF， Fyn和Lck，也微弱抑制ERK-1， SYK， IKK2， ZAP-70， EGFR， HER2， PKA， PKC， PKCα/β/γ。
M1759 GSK1120212 (Trametinib) 曲美替尼 MEK
JTP-74057, GSK212
Trametinib (GSK1120212)是一种高特异性的，有效的MEK1/2抑制剂，IC50为0.92 nM/1.8 nM，对c-Raf， B-Raf， ERK1/2没有抑制活性。
M1763 Mirdametinib (PD0325901) Mirdametinib (PD0325901) MEK
Mirdametinib；PD325901
Mirdametinib (PD0325901) 是一种选择性的，ATP非竞争性的MEK抑制剂，IC50为0.33 nM，对ERK1和ERK2磷酸化抑制作用比CI-1040强500倍左右。此外，Mirdametinib还能维持干细胞多能状态。可用于神经纤维瘤（NF）的相关研究。
M1822 PD98059 PD98059 MEK
PD 98059; PD‐98059
PD98059是一种非ATP竞争性的MEK抑制剂，IC50为2 μM，特异性抑制MEK-1介导的MAPK激活；PD98059 是一种 ERK1/2 信号的抑制剂。PD98059抑制ERK信号通路后，细胞内KAT2B蛋白的表达显着降低。
M1827 Sorafenib Tosylate 甲苯磺酸索拉非尼 VEGFR/PDGFR
BAY 43-9006,Nexavar
Sorafenib (BAY 43-9006) Tosylate是酪氨酸激酶(VEGFR和PDGFR)和RAF/MEK/ERK级联抑制剂，同时作用于Raf-1，wtBRAF和V599EBRAF，IC50分别为6 nM， 22 nM和38 nM。可用于肾癌，肝癌，甲状腺癌等癌症的相关研究。
M1964 Vandetanib 凡他尼布；凡德它尼；凡德他尼 VEGFR/PDGFR
ZD6474, Zactima
Vandetanib (凡德他尼) 是一种有效的，具有口服活性的 VEGFR2/KDR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=40 nM)。Vandetanib 低剂量下可不依赖于对VEGFR和EGFR下游ERK1/2和AKT信号通路的抑制，直接抑制ABCC1和ABCG2的转运功能。
M1984 PF-04691502 PF-04691502 PI3K
PF-04691502是一种ATP竞争性的PI3K(α/β/δ/γ)/mTOR双重抑制剂，Ki为1.8 nM/2.1 nM/1.6 nM/1.9 nM和16 nM，对Vps34， AKT， PDK1， p70S6K， MEK， ERK， p38和JNK几乎没有作用活性。
M2045 CEP-32496 CEP-32496 Raf
RXDX-105; Agerafenib
CEP-32496是一种高度有效的BRAF(V600E/WT)和c-Raf抑制剂，Kd为14 nM/36 nM和39 nM，适度有效作用于Abl-1， c-Kit， Ret， PDGFRβ和VEGFR2，对MEK-1， MEK-2， ERK-1和ERK-2具有微弱的亲和力。
M2076 SP600125 SP600125 JNK
JNK Inhibitor II; 1PMV; NSC75890; Pyrazolanthrone
SP600125是一种广谱JNK抑制剂，作用于JNK1， JNK2和JNK3时，IC50分别为40 nM， 40 nM和90 nM，比作用于MKK4选择性高10倍，比作用于MKK3， MKK6， PKB，和PKCα选择性高25倍，比作用于ERK2， p38， Chk1， EGFR等选择性高100倍。此外，SP600125与 Forskolin，Y-27632合用可将细胞特定的转化为人神经细胞(hciNs)，显著提高重编程效率。
M2080 Capmatinib (INCB28060) 卡马替尼；苯扎米特 c-Met
INC280; Capmatinib; NVP-INC280
Capmatinib (INCB28060) 是一种新型， ATP竞争性的c-MET抑制剂，IC50为0.13 nM，Capmatinib 可抑制 c-MET 的磷酸化，以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。
M2084 SCH772984 SCH772984 ERK
SCH772984是一种新型特异性的ERK1/2抑制剂， IC50分别为4 nM和1 nM。
M2125 WP1066 WP1066 JAK
WP1066是一种新型JAK2和STAT3抑制剂，IC50分别为2.30 μM和2.43 μM；对JAK2， STAT3， STAT5和ERK1/2而非JAK1和JAK3具有抑制活性。
M2177 BIX02188 BIX02188 MEK
CAS# 334949-59-6
BIX 02188是一种选择性的MEK5抑制剂，IC50为4.3 nM，也抑制ERK5催化活性，IC50为810 nM，且不抑制与其密切相关的激酶MEK1， MEK2， ERK2，和JNK2。
M2316 BIX 02189 BIX 02189 MEK
BIX 02189是一种选择性的MEK5抑制剂，IC50为1.5 nM，也抑制ERK5催化活性，IC50为810 nM，且不抑制与其密切相关的激酶MEK1， MEK2， ERK2，和JNK2。
M2417 AZD1080 AZD1080 GSK-3
AZD1080是一种口服生物有效的，选择性的，可透过大脑的GSK3抑制剂，抑制人类GSK3α和GSK3β，Ki分别为6.9 nM和31 nM，比作用于CDK2， CDK5， CDK1和Erk2选择性高14倍以上。
M2475 Bucladesine Sodium Salt 二丁酰环磷腺甙；布拉地新钠盐 PKA
Dibutyryl-cAMP sodium salt; DC2797; Sodium dibutyryl cAMP
Bucladesine Sodium Salt是一种，膜渗透性的选择性PKA激动剂，在PC12细胞中，通过Ca2+-和PKA-依赖的方式激活细胞外信号调节激酶(ERK)，显著上调ChAT和VAChT基因表达。
M2506 CGP 57380 CGP 57380 MNK
CGP 57380 是强效的 MNK1 抑制剂，其 IC50 为 2.2 μM,对 p38, JNK1, ERK1 和 -2, PKC, 或 c-Src-like kinases显示无抑制活性。
M2734 GSK2606414 GSK2606414 PERK
GSK2606414是一种可口服的、有效的选择性PERK抑制剂，IC50为0.4 nM，对PERK的选择性比对其它EIF2AK的作用至少高出100倍。
M2735 GSK2656157 GSK2656157 PERK
GSK2656157 是一种ATP选择竞争性PERK 抑制剂，IC50 为0.9 nM,其选择性高于300个其他激酶100倍。
M2743 GW2580 GW2580 CSF-1R (c-Fms)
SC-203877
GW2580是一种选择性CSF-1R抑制剂，作用于c-FMS时，IC50为30 nM，比作用于b-Raf， CDK4， c-KIT， c-SRC， EGFR， ERBB2/4， ERK2， FLT-3， GSK3， ITK， JAK2等的选择性高150到500倍。
M2804 LB42708 LB42708 Farnesyl Transferase
LB42708 是一种具有口服活性的，有效的 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂，还可通过阻断内皮细胞中MAPKK/ERK/MAPK和PI3K/Akt/eNOS途径，抑制VEGF诱导的Ras活化。
M2844 Methylthiouracil 甲基硫氧嘧啶；甲基硫脲嘧啶 NF-κB
MTU
Methylthiouracil可以抑制肿瘤坏死因子-α (TNF-α)和白细胞介素(IL)-6的产生，并且可以抑制LPS对核因子-κB (NF-κB)和细胞外调节激酶(ERK) 1/2产生的激活效果。
M2996 Salubrinal Salubrinal PERK
Salubrinal是一种选择性的eIF2α 脱磷酸作用抑制剂，Salubrinal通过PERK/eIF2α/ATF4信号通路调节肾上腺皮质癌细胞凋亡，Salubrinal可以抑制ER应激介导的细胞凋亡，EC50约为15 μM。
M3012 SKI II SKI II S1P Receptor
SphK-I2
SKI II是一种高度选择性的，非ATP竞争性的S1P receptor抑制剂，IC50为0.5 μM，对其他激酶，包括PI3K， PKCα和ERK2没有抑制作用。
M3048 TAK-715 TAK-715 p38 MAPK
TAK-715是一种p38 MAPK抑制剂，作用于p38α，IC50为7.1 nM，作用于p38α比作用于p38β选择性高28倍多，对p38γ/δ， JNK1， ERK1， IKKβ， MEKK1和TAK1没有抑制作用。
M3068 TIC10 TIC10 Akt
ONC-201; Dordaviprone
TIC10抑制Akt和ERK活性，通过FoxO3a诱导TRAIL，具有优越的耐药性，可以穿透血脑屏障，具有超强的稳定性，和改善的药代动力学。
M3230 D-87503 D-87503 PI3K
D-87503对PI3K和Erk2的IC50分别为62 nM和760 nM。
M3377 Honokiol 和厚朴酚；厚朴提取物 Akt
NSC 293100
Honokiol和厚朴酚是木兰的有效成分，抑制Akt磷酸化，且促进ERK1/2磷酸化。
M3597 Fudosteine 福多司坦 Others
Fudosteine（福多司坦）是一种半胱氨酸衍生物，也是MUC5AC粘蛋白高分泌抑制剂，具有抗氧化活性，可降低体内p-p38 MAPK和p-ERK的表达水平以及体外p-ERK的表达水平。









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