找到约 38 条 “50-60-2” 相关结果 （用时 0.097 秒）
| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M11402
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TCH-165 | TCH-165 | Proteasome |
| TCH-165 是一种蛋白酶体组装的小分子调节剂，可增加 20S蛋白酶体水平，并促进 20S蛋白酶体介导的蛋白质降解。此外，TCH-165还能通过降解SNAP29与STX-17，抑制自噬小体与溶酶体结合，从而抑制自噬（autophagy）。 | |||
| M28262
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LP-922056 | LP-922056 | Wnt/beta-catenin |
| LP-922056 是一种具有口服活性，强效的 Notum Pectinacetylesterase 抑制剂，在人和小鼠细胞测定中的 EC50 分别为 21 nM，55 nM。LP-922056 显着增加小鼠和大鼠股骨中轴的骨皮质厚度。 | |||
| M44462 | threo-Guaiacylglycerol-beta-coniferyl aldehyde ether | 苏式-愈创木基甘油-beta-松柏醛基醚 | Others |
| 苏式-愈创木基甘油-beta-松柏醛基醚 | |||
| M45924 | ChemBridge-6508602 | ChemBridge化合物-6508602 | Screening Compounds and Building Blocks |
| 2-[(4-chlorobenzyl)thio]-N-(2-hydroxy-5-methylphenyl)acetamide (6508602) | |||
| ChemBridge特有类药化合物/先导化合物-6508602，由AbMole（奥默生物）独家提供。具体售价货期请咨询AbMole（奥默生物）。运费额外计算。 | |||
| M48393 | ChemBridge-55060429 | ChemBridge化合物-55060429 | Screening Compounds and Building Blocks |
| 6-(dimethylamino)-N-[rel-(3S,4S)-4-(4-quinolinylmethyl)tetrahydro-3-furanyl]nicotinamide (55060429) | |||
| ChemBridge特有类药化合物/先导化合物-55060429，由AbMole（奥默生物）独家提供。具体售价货期请咨询AbMole（奥默生物）。运费额外计算。 | |||
| M54707
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INX-315 | INX-315 | CDK |
| INX-315 是一种口服有效的选择性 CDK2 抑制剂，能诱导细胞周期停滞于 G1 期。同时，INX-315 可诱导 CDK2 底物磷酸化，并以剂量依赖的方式抑制异种移植小鼠模型中肿瘤的生长。INX-315 可用于癌症的相关研究。 | |||
| M58412
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Tea polyphenol | 茶多酚 | Others |
| Tea polyphenol 是茶中酚类化合物的总称。Tea polyphenol 具有抗氧化、调节代谢等生物活性。 | |||
| M58501
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Phentolamine | 酚妥拉明 | Adrenergic Receptor |
| Phentolamine 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 α1 肾上腺素 和 α2 肾上腺素 受体拮抗剂。 | |||
| M1863
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RAF265 | RAF265 | Raf |
| CHIR-265 | |||
| RAF265 (CHIR-265)是一种高度选择性的B-Raf和VEGFR2抑制剂，IC50为3-60 nM，也抑制VEGFR2磷酸化， EC50为30 nM。 | |||
M2076
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SP600125 | SP600125 | JNK |
| JNK Inhibitor II; 1PMV; NSC75890; Pyrazolanthrone | |||
| SP600125是一种广谱JNK抑制剂，作用于JNK1， JNK2和JNK3时，IC50分别为40 nM， 40 nM和90 nM，比作用于MKK4选择性高10倍，比作用于MKK3， MKK6， PKB，和PKCα选择性高25倍，比作用于ERK2， p38， Chk1， EGFR等选择性高100倍。此外，SP600125与 Forskolin，Y-27632合用可将细胞特定的转化为人神经细胞(hciNs)，显著提高重编程效率。 | |||
| M2264
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Oxcarbazepine | 奥卡西平 | Sodium Channel |
| Trileptal | |||
| Oxcarbazepine是一种抗惊厥的化合物。抑制[3H]BTX与sodium channels结合， IC50位160 μM，也抑制22Na+汇入大鼠脑i突触体， IC50约为100 μM。 | |||
| M2271
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PF-4708671 | PF-4708671 | S6 Kinase |
| PF-04708671 | |||
| PF-4708671是一种可渗透细胞的p70 ribosomal S6 kinase(S6K1亚型)抑制剂，Ki/IC50为20 nM/160 nM，作用于S6K1比作用于S6K2选择性高400倍，作用于S6K1比作用于MSK1和RSK1/2选择性分别高4和20倍以上，是第一个报道的S6K1特异性抑制剂。 | |||
| M2401
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Apogossypolone | Apogossypolone | Bcl-2 |
| Apogossypolone (ApoG2)是一种pan-Bcl-2抑制剂，作用于Bcl-2， Bcl-XL和Mcl-1，IC50分别为35 nM， 660 nM和25 nM。 | |||
| M2710
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FMK | FMK | S6 Kinase |
| RSK2 kinase inhibitor | |||
| FMK是一种有效的，选择性p90核糖体蛋白S6 kinaseRSK2 (wt)抑制剂，IC50为15 nM，作用于RSK2比作用于C436V和T493M突变型选择性分别高600多倍和200倍。 | |||
| M2730
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GSK-J1 | GSK-J1 | Histone demethylase |
| GSK-J1 是一种 H3K27me3/me2-demethylases JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 的抑制剂，对 KDM6B 的 IC50 值为 60 nM。GSK-J1 对 KDM6 亚家族的 H3K27 去甲基化酶具有选择性，并特异性结合内源性 JMJD3。GSK-J1 以 H3K27 依赖性方式抑制人原代巨噬细胞产生 TNF-α。 | |||
| M2879
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NH125 | NH125 | CaMK |
| NH125 是一种选择性eEF-2 kinase 抑制剂，IC50为60 nM,其选择性高于PKC, PKA, and CaMKII125倍 , 同时它也是强效的 histidine kinase 抑制剂。 | |||
| M2961
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Procaine hydrochloride | 盐酸普鲁卡因 | Sodium Channel |
| Novocaine HCl | |||
| Procaine HCl是一种钠离子通道的，NMDA受体以及乙酰胆碱受体抑制剂， IC50分别为60 μM， 0.296 mM何45.5 μM，也是一种，5-HT3抑制剂，KD为1.7 μM。 | |||
| M3269
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KRN 633 | KRN 633 | VEGFR/PDGFR |
| KRN 633是一种ATP竞争性的VEGFR1/2/3抑制剂，IC50为170 nM/160 nM/125 nM，微弱抑制PDGFR-α/β和c-Kit，对细胞中FGFR-1， EGFR和c-Met的磷酸化没有抑制作用。 | |||
| M3388
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Sulfisoxazole | 磺胺异恶唑 | Endothelin Receptor |
| NU-445; Sulfafurazole | |||
| Sulfisoxazole (Sulfafurazole) 是一种具有口服活性的内皮素受体 (endothelin receptor) 拮抗剂，对内皮素受体 A 和 B 的IC50 值分别为 0.60 μM 和 22 μM。Sulfisoxazole 还是磺胺类抗菌剂 (antibacterial)。 | |||
| M1333
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Talabostat mesylate | 他拉波司坦甲磺酸盐 | Dipeptidyl Peptidase |
| BXCL701 mesylate; Val-boroPro mesylate; PT100 mesylate | |||
| Talabostat mesylate (Val-boroPro mesylate; PT100 mesylate) 是一种口服活性和非选择性的二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂 (IC50 < 4 nM; Ki = 0.18 nM) 和成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 的抑制剂 (IC50 = 560 nM)，抑制 DPP8/9 (IC50 = 4/11 nM; Ki = 1.5/0.76 nM)，静息细胞脯氨酸二肽酶 (QPP) (IC50 = 310 nM)、DPP2 和一些其他 DASH 家族酶。 | |||
| M4572
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Limonin | 柠檬苦素 | JAK |
| Limonoic acid 3,19:16,17 dilactone | |||
| Limonin 是 CYP3A4 的有效抑制剂，其 IC50 为 6.2 μM。Limonin 抑制 HIV-1，EC50 为 60.0 μM。Limonin 诱导人结肠腺癌细胞凋亡，IC50 为54.74 μM。Limonin为柑橘类水果中富含的三萜类化合物，具有抗病毒和抗肿瘤活性。Limonin可以通过抑制JAK2/STAT3信号通路改善急性胰腺炎。 | |||
| M5043
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4-Chloro-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine | 4-Chloro-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine | Others |
| 4-Chloro-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine是一种重要的医药中间体，在国内外广泛用于许多医药中间体的合成。包括CP690550、CGP76030等，同时也是许多市售药物的支架。此外，4-Chloro-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine也是Tofatinib原料药的中间体。 | |||
| M6153
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E6005 | E6005 | PDE |
| RVT-501 | |||
| RVT-501 (E6005) 是选择性的磷酸二酯酶4 (PDE4PDE4) 抑制剂，IC50 值为2.8 nM。 | |||
| M6704
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EHT 1864 2HCl | EHT 1864 2HCl | Ras |
| EHT 1864 是一种有效的 Rac family small GTPases 的抑制剂。EHT 1864 直接结合并削弱了这种 small GTPase 与生长转化所需的关键下游效应器结合的能力。EHT 1864 结合 Rac1、Rac1b、Rac2 和 Rac3 的 Kd 值分别为 40、50、60 和 230 nM。此外，EHT1864可通过阻止液泡的形成，来抑制细胞的巨泡式死亡(methuosis)。 | |||
| M6841
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J-147 | J-147 | Others |
| J147 | |||
| J-147是一种广谱的，具有神经保护活性的苯基酰肼化合物，EC50值为60-115 nM，能降低Aβ40和Aβ42的水平，可用于与衰老相关的神经退行性疾病的研究。 | |||
| M6974 | ML 289 | ML 289 | Others |
| ML 289是mGlu3受体的选择性负变构调节剂(IC50 = 660 nM)。mGlu3比mGlu2具有15倍的选择性。集中渗透。 | |||
| M7041
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NPPB | NPPB | Chloride Channel |
| Hoechst 144; HOE 144 | |||
| NPPB（Hoechst 144; HOE 144）是一种非特异性氯离子通道（chloride channel）阻滞剂，IC50 为 80 nM。同时能以可逆的，剂量依赖性的方式阻断IK(Ca)电流，在HL-60和GL-15细胞中的IC(50)为39 μM和125 μM。此外，NPPB还能减少AFB细胞的迁移，其IC50值为53.09 μM。 | |||
| M7545
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SKF-86002 | SKF-86002 | p38 MAPK |
| SKF-86002是一种具有口服活性的p38 MAPK抑制剂，IC50值为0.5-1uM。SKF-86002同时也能抑制5-脂氧合酶（5-LOX）和环氧合酶（COX）介导的花生四烯酸代谢。它通过抑制促炎细胞因子（如IL-1和TNF-α）的产生，表现出显著的抗炎、抗关节炎和镇痛活性。在体外实验中，SKF-86002能够抑制紫外线诱导的细胞凋亡，并阻止单核细胞中IL-4诱导的CD23表达。在动物实验中，SKF-86002通过口服给药表现出抗关节炎活性。 | |||
| M7731 | CHIC-35 | CHIC-35 | Others |
| CHIC-35 is cell-permeable, metabolically stable, and very potent inhibitor of SIRT1; IC50 of S-isomer is 60 nM; IC50 of mixed isomers is 124 nM. | |||
| M7764
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PD150606 | PD150606 | Proteasome |
| PD150606 是一个选择性的，有细胞渗透性的非肽 calpain 抑制剂，对 μ-calpains 和 m-calpains 作用的 Ki 分别为 0.21 μM 和 0.37 μM，有神经保护活性。 | |||
| M8993
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BMS-986020 | BMS-986020 | LPL Receptor |
| AM152 | |||
| BMS-986020（AM152）是一种有效的选择性LPA1拮抗剂，同时还能抑制胆汁酸和磷脂转运蛋白活性，其抑制 BSEP，MRP4 和 MDR3，IC50 值分别为 4.8 μM，6.2 μM 和 7.5 μM。BMS-986020可用于特发性肺纤维化 (IPF) 的相关研究。 | |||
| M9909
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Eltanexor | Eltanexor | CRM1 |
| KPT-8602 | |||
| Eltanexor（别名KPT-8602）是第二代的exportin-1（CRM1）抑制剂，在AML细胞系的IC50范围为20-211 nM。Eltanexor (KPT-8602) 通过直接靶向 XPO1 抑制 XPO1 依赖的核输出 (EC50=60.9 nM)。 | |||
| M10705
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NVP-2 | NVP-2 | CDK |
| NVP-2 是一种有效且具有选择性的 ATP 竞争性细胞周期蛋白依赖性激酶 9 (CDK9) 探针，可抑制 CDK9/CycT 活性，IC50 值为 0.514 nM。NVP-2 对 CDK1/CycB，CDK2/CycA 和 CDK16/CycY 激酶具有抑制作用，其 IC50 值分别为 0.584 µM，0.706 µM 和 0.605 µM。NVP-2诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 | |||
| M10761
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DC260126 | DC260126 | Apoptosis |
| DC260126 是一种有效的 GPR40 （FFAR1)）拮抗剂。DC260126 剂量依赖性地抑制亚油酸、油酸、棕榈油酸和月桂酸刺激的 GPR40 介导的 Ca2+ 升高 (IC50 分别 6.28 μM， 5.96 μM， 7.07 μM,，4.58 μM)。DC260126 对棕榈酸酯诱导的内质网应激和凋亡 （apoptosis）有保护作用。 | |||
| M10836 | IPN60090 | IPN60090 | Glutaminase |
| IACS-6274 | |||
| IPN-60090 (IACS-6274) 是一种具有口服活性和高选择性的谷氨酰胺酶 1 GLS1 的抑制剂 (IC50=31 nM)，对 GLS-2 无活性。IPN-60090 (IACS-6274) 在体内表现出优良的物理化学和药代动力学特性。IPN-60090 可用于实体肿瘤的研究，如肺癌和卵巢癌。 | |||
| M11264
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KI-7 | KI-7 | Adenosine Receptor |
| KI-7 是一种 A2B 腺苷受体阳性变构调节剂。KI-7 增强非选择性 A2B 腺苷受体激动剂 NECA 诱导的 cAMP 积累 (EC50=445.8 nM)。KI-7 还增强了选择性 A2B 腺苷受体激动剂 BAY 60-6583 和 adenosine 诱导的 cAMP 积累，EC50 分别为 2390 nM 和 2550 nM。 | |||
| M11442
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Divarasib | Divarasib | Ras |
| GDC-6036 | |||
| Divarasib (GDC-6036) 是一种具有口服活性的，选择性的，共价突变KRAS G12C抑制剂，对 K-Ras G12C 的 IC50<0.01 μM。 GDC-6036 在 K-Ras G12C-烷基化 HCC1171 细胞中的 EC50 为 2 nM。可用于非小细胞肺癌（NSCLC）的相关研究。 | |||
| M11473
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BAY 2666605 | BAY 2666605 | Others |
| BAY 2666605 是一种具有口服活性的 PDE3A 和 PDE3B 抑制剂，IC50 分别为 87 nM 和 50 nM。BAY 2666605 是一种 PDE3A-SLFN12 复合诱导剂 (WO2019025562A1; example 135)。 | |||
