E6005 别名：RVT-501
RVT-501 (E6005) 是选择性的磷酸二酯酶4 (PDE4PDE4) 抑制剂，IC50 值为2.8 nM。
CAS No.：947620-48-6
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 472.49 |
| 分子式 | C26H24N4O5 |
| CAS号 | 947620-48-6 |
| 溶解性 | 100 mg/mL in DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
体外研究：RVT-501以IC50为2.8nM有效并选择性地抑制人PDE4活性，抑制人淋巴细胞和单核细胞产生各种细胞因子，IC 50值范围为0.49〜3.1nM。
体内研究：RVT-501目前正处于轻度至中度特应性皮炎患者的2期发展。 在小鼠模型中，RVT-501的局部应用产生立即的止痒作用以及减少细胞因子/粘附分子表达的抗炎作用。 基于这些观察到的效果，局部RVT-501改善了两种类型的AD模型，半抗原和螨诱发模型中特应性皮炎样皮肤病变的出现，表现出与他克莫司相当的抑制作用。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.1164 mL | 10.5822 mL | 21.1645 mL |
| 5 mM | 0.4233 mL | 2.1164 mL | 4.2329 mL |
| 10 mM | 0.2116 mL | 1.0582 mL | 2.1164 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | |
| 方法 | |
| 浓度 | |
| 处理时间 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | NC/Nga mice |
| 配制 | 4% SDS solution |
| 剂量 | 10 μl/g |
| 给药处理 | s.c. |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
