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E6005

目录号 M6153 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


RVT-501 (E6005) 是选择性的磷酸二酯酶4 (PDE4PDE4) 抑制剂,IC50 值为2.8 nM。

E6005结构式

别名:RVT-501

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 1210 中国库存现货
10mg ¥ 1980 中国库存现货
50mg ¥ 6600 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

体外研究:RVT-501以IC50为2.8nM有效并选择性地抑制人PDE4活性,抑制人淋巴细胞和单核细胞产生各种细胞因子,IC 50值范围为0.49〜3.1nM。

体内研究:RVT-501目前正处于轻度至中度特应性皮炎患者的2期发展。 在小鼠模型中,RVT-501的局部应用产生立即的止痒作用以及减少细胞因子/粘附分子表达的抗炎作用。 基于这些观察到的效果,局部RVT-501改善了两种类型的AD模型,半抗原和螨诱发模型中特应性皮炎样皮肤病变的出现,表现出与他克莫司相当的抑制作用。

实验参考
体外实验*
细胞系
方法
浓度
处理时间

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 NC/Nga mice
配制 4% SDS solution
剂量 10 μl/g
给药处理 s.c.

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 472.49
分子式 C26H24N4O5
CAS号 947620-48-6
溶解性(25°C) 100 mg/mL in DMSO
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1164 mL 10.5822 mL 21.1645 mL
5 mM 0.4233 mL 2.1164 mL 4.2329 mL
10 mM 0.2116 mL 1.0582 mL 2.1164 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Mano Y, et al. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. Validation of a UPLC-MS/MS method for the simultaneous determination of E6005, a phosphodiesterase 4 inhibitor, and its metabolite in human plasma.

[2] Ishii N, et al. J Pharmacol Exp Ther. Antipruritic effect of the topical phosphodiesterase 4 inhibitor E6005 ameliorates skin lesions in a mouse atopic dermatitis model.

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