M2326
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Etoposide |
Etoposide (VP-16-213) 是鬼臼毒素的一种半合成衍生物，通过抑制拓扑异构酶II(Topoisomerase II）活性而抑制DNA合成。此外，Etoposide还可诱导衰老模型。 |
| M4465
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Irinotecan |
Irinotecan ((+)-Irinotecan) 是一种拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，能通过抑制拓扑异构酶I（topoisomerase I）阻止DNA的解旋。Irinotecan 可抑制 LoVo 和 HT-29 细胞的生长，IC50 分别为 15.8 ± 5.1 和 5.17 ± 1.4 μM。 |
| M3493
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Mitoxantrone |
Mitoxantrone是一种高效的拓扑异构酶II（Topoisomerase II）抑制剂，Mitoxantrone通过嵌入DNA并抑制拓扑异构酶II的活性，干扰肿瘤细胞的DNA复制和转录过程，从而抑制细胞增殖，体外实验表明Mitoxantrone 可诱导 B-慢性淋巴细胞白血病（B-CLL）细胞的凋亡(apoptosis)。Mitoxantrone 对PKC具有竞争性抑制作用，其Ki值为6.3 μM。Mitoxantrone 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 的活性，对牛痘和猴痘的EC50分别为0.25μM 和0.8μM。 |
| M2144
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Topotecan hydrochloride |
Topotecan HCl是一种拓扑异构酶I（Topoisomerase I）抑制剂，作用于MCF-7 Luc细胞和DU-145 Luc细胞，IC50分别为13 nM和2 nM。 |
| M3016
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SN-38 |
SN-38是CPT-11的一种活性代谢物，抑制DNA topoisomerase I（DNA拓扑异构酶I） ，IC50为1 μM，抑制DNA合成，且造成频繁的DNA单链断裂。 |
| M2001
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Idarubicin |
Idarubicin是蒽环类抗生素，抑制DNA拓扑异构酶II (topo II)，作用于MCF-7细胞，IC50为3.3 ng/mL。 |
| M2265
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Pirarubicin |
Pirarubicin是一种蒽环类物质，它是拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 的抑制剂。 |
| M3514
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Moxifloxacin hydrochloride |
Moxifloxacin hydrochloride （BAY12-8039 HCl，盐酸莫西沙星）是Moxifloxacin的盐酸盐形式，同时也是一种人工合成的，广谱的氟喹诺酮类抗生素，对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌都有活性。可以通过抑制DNA回旋酶（DNA gyrase）（一种II型拓扑异构酶（Topoisomerase II））和拓扑异构酶IV，从而抑制细菌中的DNA复制和修复，导致细胞死亡。可用于肺结核的相关研究。 |
| M4903
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Ciprofloxacin |
Ciprofloxacin是一种氟喹诺酮类抗生素，对DNA复制所需的DNA回旋酶和拓扑异构酶IV（Topoisomerase IV），具有广泛而强效的抗菌活性，MIC90为0.024-6 μM。 |
| M2199
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Camptothecin |
Camptothecin是一种特异性的DNA拓扑异构酶I (Topoisomerase I)抑制剂，IC50为0.68 μM。 |
M5825
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Novobiocin Sodium |
Novobiocin Sodium 是一种非常有效的细菌DNA旋转酶和人体有机阴离子转运体，作用于hOAT1，hOAT3和hOAT4，Ki分别为14.87±0.40μM, 4.77±1.12μM 和 90.50±7.50μM。 |
| M5823
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Norfloxacin |
Norfloxacin是一种广谱抗生素，对topoisomerase IV具有抑制作用。Norfloxacin (MK-0366) 能通过结合DNA旋转酶抑制革兰氏阳性和阴性菌。 |
| M5821
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Nitroxoline |
Nitroxoline是一种尿液抗菌剂。它是一种氟喹诺酮，具有抗细菌促旋酶活性。 |
| M5737
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Levofloxacin hydrate |
Levofloxacin是一种广谱的第三代氟喹诺酮抗生素，是氧氟沙星具有光学活性的L型异构体，具有抗菌活性。它通过抑制DNA gyrase（细菌topoisomerase II） 发挥作用。 |
| M5617
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Epirubicin hydrochloride |
Epirubicin hydrochloride (盐酸表柔比星) 是半合成的doxorubicin衍生物，能通过抑制拓扑异构酶（Topoisomerase）起到抗肿瘤的作用。Epirubicin hydrochloride 抑制 DNA 和 RNA 合成。Epirubicin hydrochloride 是一种 Forkhead box 蛋白 p3 (Foxp3) 抑制剂。 |
| M5443
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Balofloxacin |
Balofloxacin是一种喹诺酮类抗生素，通过干扰DNA促旋酶，而抑制细菌DNA合成。 |
| M4860
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Idarubicin HCl |
Idarubicin HCl是一种伊达柔比星的盐酸盐形式，是一种蒽环类抗生素和DNA拓扑异构酶II (topoisomerase II)抑制剂，在无细胞试验中IC50为3.3 ng/mL。 |
| M4403
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Groenlandicine |
Groenlandicine 是从黄连中分离得到的一种原小檗碱生物碱。Groenlandicine 对人类重组醛糖还原酶 (HRAR) 具有中度的抑制作用，IC50 值为 154.2 μM。Groenlandicine 能诱导拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 介导的 DNA 裂解。 |
| M3989
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Vosaroxin |
Vosaroxin是一种新型的喹诺酮类衍生物，同时也是首创的（first-in-class）topoisomerase II抑制剂，可用于AML的相关研究。 |
| M3784
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Genz-644282 |
Genz 644282是一种新型的非喜树碱拓扑异构酶I抑制剂，在人骨髓CFU-GM试验中的IC50值为0.4 nM。 |
| M3725
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TAS-103 dihydrochloride |
TAS-103，也被称为BMS-247615，是一种喹啉衍生物，是拓扑异构酶（Topoisomerase）I和II的双重抑制剂，在小鼠和人类肿瘤模型中显示抗肿瘤活性。 |
| M3720
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Moxifloxacin |
Moxifloxacin（BAY12-8039，莫西沙星）是一种人工合成的，广谱的氟喹诺酮类抗生素，对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌都有活性。可以通过抑制DNA回旋酶（DNA gyrase）（一种II型拓扑异构酶（Topoisomerase II））和拓扑异构酶IV，从而抑制细菌中的DNA复制和修复，导致细胞死亡。 |
| M3697
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Amrubicin |
Amrubicin是一种第三代蒽环类抗生素，是一种有效的拓扑异构酶II抑制剂，在II期试验中显示了在小细胞肺癌(SCLC)中有希望的活性。 |
| M3313
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Teniposide |
Teniposide 是一种拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 的抑制剂，主要用于儿童急性淋巴细胞性白血病（ALL）的研究。 |
| M2918
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Pefloxacin Mesylate Dihydrate |
Pefloxacin Mesylate Dihydrate是第三代氟喹诺酮类抗菌药，可以抑制拓扑异构酶II的活性和DNA复制。 |
| M2707
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Flumequine |
Flumequine是一种人工合成的抗生素，抑制拓扑异构酶II(topoisomerase II)，IC50为15 μM。 |
| M2453
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β-Lapachone |
Beta-Lapachone是一种选择性的DNA topoisomerase I（DNA拓扑异构酶I）抑制剂，对DNA拓扑异构酶II或连接酶无抑制作用。 |
| M2252
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Ellagic acid |
Ellagic acid是一种天然的抗氧化剂，同时也是有效的，ATP 竞争性的 CK2 和 SHP2 抑制剂，其IC50 和 Ki 值分别为 40 nM 和 20 nM。此外，Ellagic acid还具有抗增殖活性，并对拓扑异构酶II（Topoisomerase II）有抑制作用。 |
| M2217
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Mitoxantrone dihydrochloride |
Mitoxantrone Dihydrochloride（盐酸米托蒽醌）是一种高效的拓扑异构酶II（Topoisomerase II）抑制剂，Mitoxantrone Dihydrochloride通过嵌入DNA并抑制拓扑异构酶II的活性，干扰肿瘤细胞的DNA复制和转录过程，从而抑制细胞增殖，体外实验表明Mitoxantrone Dihydrochloride可诱导 B-慢性淋巴细胞白血病（B-CLL）细胞的凋亡(apoptosis)。Mitoxantrone 还对PKC具有竞争性抑制作用，其Ki值为6.3 μM。Mitoxantrone dihydrochloride 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 的活性，对牛痘和猴痘的EC50分别为0.25μM 和0.8μM。 |
| M2089
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Irinotecan Hydrochloride Trihydrate |
Irinotecan hydrochloride trihydrate ((+)-Irinotecan hydrochloride trihydrate) 是一种拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，Irinotecan HCl Trihydrate通过抑制Topoisomerase 1（拓扑异构酶1）而防止DNA解链。 |
