M2326
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Etoposide |
Etoposide (VP-16-213) 是鬼臼毒素的一种半合成衍生物，通过抑制拓扑异构酶II(Topoisomerase II）活性而抑制DNA合成。此外，Etoposide还可诱导衰老模型。 |
| M4465
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Irinotecan |
Irinotecan ((+)-Irinotecan) 是一种拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，能通过抑制拓扑异构酶I（topoisomerase I）阻止DNA的解旋。Irinotecan 可抑制 LoVo 和 HT-29 细胞的生长，IC50 分别为 15.8 ± 5.1 和 5.17 ± 1.4 μM。 |
| M3493
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Mitoxantrone |
Mitoxantrone是一种高效的拓扑异构酶II（Topoisomerase II）抑制剂，Mitoxantrone通过嵌入DNA并抑制拓扑异构酶II的活性，干扰肿瘤细胞的DNA复制和转录过程，从而抑制细胞增殖，体外实验表明Mitoxantrone 可诱导 B-慢性淋巴细胞白血病（B-CLL）细胞的凋亡(apoptosis)。Mitoxantrone 对PKC具有竞争性抑制作用，其Ki值为6.3 μM。Mitoxantrone 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 的活性，对牛痘和猴痘的EC50分别为0.25μM 和0.8μM。 |
| M2144
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Topotecan hydrochloride |
Topotecan HCl是一种拓扑异构酶I（Topoisomerase I）抑制剂，作用于MCF-7 Luc细胞和DU-145 Luc细胞，IC50分别为13 nM和2 nM。 |
| M3016
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SN-38 |
SN-38是CPT-11的一种活性代谢物，抑制DNA topoisomerase I（DNA拓扑异构酶I） ，IC50为1 μM，抑制DNA合成，且造成频繁的DNA单链断裂。 |
| M2001
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Idarubicin |
Idarubicin是蒽环类抗生素，抑制DNA拓扑异构酶II (topo II)，作用于MCF-7细胞，IC50为3.3 ng/mL。 |
| M2265
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Pirarubicin |
Pirarubicin是一种蒽环类物质，它是拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 的抑制剂。 |
| M3514
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Moxifloxacin hydrochloride |
Moxifloxacin hydrochloride （BAY12-8039 HCl，盐酸莫西沙星）是Moxifloxacin的盐酸盐形式，同时也是一种人工合成的，广谱的氟喹诺酮类抗生素，对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌都有活性。可以通过抑制DNA回旋酶（DNA gyrase）（一种II型拓扑异构酶（Topoisomerase II））和拓扑异构酶IV，从而抑制细菌中的DNA复制和修复，导致细胞死亡。可用于肺结核的相关研究。 |
| M4903
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Ciprofloxacin |
Ciprofloxacin是一种氟喹诺酮类抗生素，对DNA复制所需的DNA回旋酶和拓扑异构酶IV（Topoisomerase IV），具有广泛而强效的抗菌活性，MIC90为0.024-6 μM。 |
| M2199
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Camptothecin |
Camptothecin是一种特异性的DNA拓扑异构酶I (Topoisomerase I)抑制剂，IC50为0.68 μM。 |
M19284
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Topotecan |
Topotecan (SKF 104864; NSC 609669) 是一种口服有效的拓扑异构酶 I (Topoisomerase I) 抑制剂。Topotecan 诱导细胞周期阻滞在 G0/G1 和 S 期，促进凋亡 。 |
| M13744
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Dxd |
Dxd (Exatecan derivative for ADC) 是一种有效的 DNA topoisomerase I 抑制剂，IC50 值为 0.31 μM，可用作靶作用于 HER2 的 抗体偶联药物 ADC (DS-8201a) 的有效载荷。 |
| M13743
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Daun02 |
Daun02是拓扑异构酶抑制剂Daunorubicin的前药。 |
| M13741
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Belotecan hydrochloride |
Belotecan hydrochloride (CKD-602 hydrochloride) 是拓扑异构酶 I (Topoisomerase I) 抑制剂，是一种合成的喜树碱衍生物。 |
| M13740
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Amsacrine |
Amsacrine (m-AMSA; acridinyl anisidide) 是肿瘤细胞 DNA 嵌入剂，还能抑制拓扑异构酶 II。 |
| M10993
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Berberine chloride hydrate |
Berberine chloride hydrate (Natural Yellow 18 chloride hydrate) 是一种生物碱，常用作抗生素。Berberine chloride hydrate 诱导活性氧 (ROS) 生成并抑制 DNA 拓扑异构酶 (topoisomerase)。抗肿瘤特性。 |
| M10708
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Indotecan |
Indotecan (LMP-400) 是一种有效的 topoisomerase 1(Top1) 抑制剂。Indotecan (LMP-400) 对 P388, HCT116, MCF-7 细胞系的IC50 值分别为 300, 1200, 560 nM。
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| M10542
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Alternariol |
Alternariol 可抑制拓扑异构酶 I 和 II 酶 (topoisomerase I, topoisomerase II) 的催化活性，它是由 Alternaria 产生的一种物质。 |
| M10407
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PNU-159682 |
PNU-159682 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (Topo I) 抑制剂，具有出色的细胞毒性。PNU-159682 是一种比阿霉素更有效和耐受性更高的 ADC 细胞毒素 (ADC cytotoxin)。 |
| M9695
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Ellipticine hydrochloride |
Ellipticine hydrochloride是一种有效的DNA拓扑异构酶II抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 |
| M9101
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Exatecan mesylate |
Exatecan Mesylate是一种水溶性的拓扑异构酶 I (topoisomerase I)抑制剂，IC50值为2.2 μM (0.975 μg/mL)。 |
| M9023
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Ellipticine |
Ellipticine是一种有效的DNA拓扑异构酶II（topoisomerase II）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 |
| M8877
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Pixantrone Maleate |
Pixantrone dimaleate 是一种拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 的抑制剂和 DNA 嵌入剂，具有抗肿瘤活性。 |
| M8683
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Vosaroxin hydrochloride |
Vosaroxin hydrochloride是一种新型的喹诺酮类衍生物，同时也是首创的（first-in-class）topoisomerase II抑制剂，可用于AML的相关研究。 |
| M8640
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SW044248 |
SW044248 is a cell permeable, indolotriazine-based compound that selectively inhibits topoisomerase 1 (Top 1), but not Top 2, catalyzed DNA decatenation in a manner distinct from that of camptothecin (Cat. |
| M7640
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Bisantrene |
Bisantrene是一种具有较强肿瘤抑制活性的化合物，可靶向作用于真核生物的II型拓扑异构酶。Bisantrene通过插入DNA双链结构，引起DNA单链断裂、DNA-蛋白质交联和抑制DNA复制，发挥抗肿瘤作用。 |
| M7620
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Amsacrine hydrochloride |
Amsacrine hydrochloride（盐酸胺苯吖啶）是一种DNA拓扑异构酶II（DNA topoisomerase II）抑制剂，可通过同时抑制人类白血病细胞的基因转录和mRNA稳定性，从而诱导MMP-2/MMP-9下调，具有抗肿瘤活性。 |
| M7507
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10-Hydroxycamptothecin |
10-Hydroxycamptothecin是细胞渗透性强大的DNA拓扑异构酶I（topoisomerase I）抑制剂。它对组蛋白H1和H3的磷酸化具有选择性抑制作用，但对其他组蛋白的影响较小。 |
| M7505
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7-Ethylcamptothecin |
7-乙基喜树碱是一种抗癌化学物质，通过拓扑异构酶I（拓扑异构酶）抑制剂对多种鼠类肿瘤表现出强烈的活性。 |
| M5882
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Pirarubicin HCl |
Pirarubicin Hydrochloride (盐酸吡柔比星) 是doxorubicin的类似物，是Topo II抑制剂。 |
