Ellipticine hydrochloride是一种有效的DNA拓扑异构酶II抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
别名:NSC71795 hydrochloride
Ellipticine hydrochloride是一种有效的DNA拓扑异构酶II抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。Ellipticine hydrochloride盐酸玫瑰树碱是通过氧化DNA损伤诱导T细胞淋巴瘤的凋亡。Ellipticine还可以作为生物转化酶的抑制剂或诱导剂,从而调节其自身的代谢,从而产生其遗传毒性和药理作用。
体内研究显示,Ellipticine治疗导致在几种健康器官(肝,肾,肺,脾,乳腺,心脏和脑)和乳腺癌DNA中产生玫瑰树碱衍生的DNA加合物。在这些腺癌中产生的玫瑰树碱衍生的DNA加合物的水平几乎是正常健康乳腺组织的2倍。
分子量 | 282.77 |
分子式 | C17H15ClN2 |
CAS号 | 5081-48-1 |
溶解性(25°C) | DMSO 10 mM |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 3.5364 mL | 17.6822 mL | 35.3644 mL |
5 mM | 0.7073 mL | 3.5364 mL | 7.0729 mL |
10 mM | 0.3536 mL | 1.7682 mL | 3.5364 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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