M2326
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Etoposide |
Etoposide (VP-16-213) 是鬼臼毒素的一种半合成衍生物，通过抑制拓扑异构酶II(Topoisomerase II）活性而抑制DNA合成。此外，Etoposide还可诱导衰老模型。 |
| M4465
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Irinotecan |
Irinotecan ((+)-Irinotecan) 是一种拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，能通过抑制拓扑异构酶I（topoisomerase I）阻止DNA的解旋。Irinotecan 可抑制 LoVo 和 HT-29 细胞的生长，IC50 分别为 15.8 ± 5.1 和 5.17 ± 1.4 μM。 |
| M3493
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Mitoxantrone |
Mitoxantrone是一种高效的拓扑异构酶II（Topoisomerase II）抑制剂，Mitoxantrone通过嵌入DNA并抑制拓扑异构酶II的活性，干扰肿瘤细胞的DNA复制和转录过程，从而抑制细胞增殖，体外实验表明Mitoxantrone 可诱导 B-慢性淋巴细胞白血病（B-CLL）细胞的凋亡(apoptosis)。Mitoxantrone 对PKC具有竞争性抑制作用，其Ki值为6.3 μM。Mitoxantrone 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 的活性，对牛痘和猴痘的EC50分别为0.25μM 和0.8μM。 |
| M2144
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Topotecan hydrochloride |
Topotecan HCl是一种拓扑异构酶I（Topoisomerase I）抑制剂，作用于MCF-7 Luc细胞和DU-145 Luc细胞，IC50分别为13 nM和2 nM。 |
| M3016
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SN-38 |
SN-38是CPT-11的一种活性代谢物，抑制DNA topoisomerase I（DNA拓扑异构酶I） ，IC50为1 μM，抑制DNA合成，且造成频繁的DNA单链断裂。 |
| M2001
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Idarubicin |
Idarubicin是蒽环类抗生素，抑制DNA拓扑异构酶II (topo II)，作用于MCF-7细胞，IC50为3.3 ng/mL。 |
| M2265
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Pirarubicin |
Pirarubicin是一种蒽环类物质，它是拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 的抑制剂。 |
| M3514
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Moxifloxacin hydrochloride |
Moxifloxacin hydrochloride （BAY12-8039 HCl，盐酸莫西沙星）是Moxifloxacin的盐酸盐形式，同时也是一种人工合成的，广谱的氟喹诺酮类抗生素，对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌都有活性。可以通过抑制DNA回旋酶（DNA gyrase）（一种II型拓扑异构酶（Topoisomerase II））和拓扑异构酶IV，从而抑制细菌中的DNA复制和修复，导致细胞死亡。可用于肺结核的相关研究。 |
| M4903
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Ciprofloxacin |
Ciprofloxacin是一种氟喹诺酮类抗生素，对DNA复制所需的DNA回旋酶和拓扑异构酶IV（Topoisomerase IV），具有广泛而强效的抗菌活性，MIC90为0.024-6 μM。 |
| M2199
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Camptothecin |
Camptothecin是一种特异性的DNA拓扑异构酶I (Topoisomerase I)抑制剂，IC50为0.68 μM。 |
| M30893
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Indimitecan |
Indimitecan (LMP776) 是一种拓扑异构酶 I (Top1) 抑制剂，具有抗癌活性。 |
| M30860
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AZD5099 |
AZD5099 是一种抗菌剂，是一种有效的选择性细菌拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂。AZD5099 有效抑制由革兰氏阳性菌和挑剔的革兰氏阴性菌引起的感染。 |
| M30567
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Bimolane |
Bimolane (AT-1727) 是一种人类拓扑异构酶 II 抑制剂，可用作抗肿瘤剂和用于银屑病的研究。Bimolane 显示出致白血病活性并在人淋巴细胞中诱导多种类型的染色体畸变。 |
| M30152
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MC-DOXHZN hydrochloride |
MC-DOXHZN ((E/Z)-Aldoxorubicin) hydrochloride 是 Doxorubicin (DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂) 的白蛋白结合前体，具有酸敏感性。 |
| M30034
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Coralyne chloride |
Coralyne chloride 是一种具有强抗癌活性的原小檗碱化合物。Coralyne chloride 可以作为一种有效的拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 毒性分子，诱导拓扑异构酶 I 介导 DNA 裂解。Coralyne chloride 可用于制备 Coralyne 衍生物，并可以用作 DNA 结合荧光探针制备。 |
| M29508
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Doxorubicin |
Doxorubicin (Hydroxydaunorubicin) 是一种有细胞毒性的蒽环类抗生素，抑制拓扑异构酶 II (topoisomerase-II)，IC50 为 2.67 μM，从而抑制 DNA 复制。Doxorubicin 下调 AMPK 的基础磷酸化以及下游 acetyl-CoA 羧化酶。Doxorubicin 诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。 |
| M29392
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ARN-21934 |
ARN-21934 是一种有效的，高选择性的，具有血脑屏障 (BBB) 通透性的人拓扑异构酶 II α (human topoisomerase II α) 的抑制剂。与抗癌试剂依托泊苷 (Etoposide; IC50=120 μM) 相比，ARN-21934 抑制 DNA 松弛的 IC50 为 2 μM。ARN-21934 具有良好的体内药代动力学特性，是一种很有前途的抗癌先导化合物。 |
| M29358
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Diflomotecan |
Diflomotecan (BN 80915) 是一种有效且具有口服活性的拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂。与其他已建立的化合物相比，Diflomotecan (BN 80915) 能增强血浆稳定性，同时具有优越的临床前抗肿瘤活性。 |
| M29252
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Sabarubicin |
Sabarubicin是一种阿霉素双糖类似物，具有显著的抗肿瘤活性。Sabarubicin作为一种拓扑异构酶II毒药比阿霉素更有效，并在较低的细胞内浓度下刺激DNA片段。 |
| M29040
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Camptothecin-20(S)-O-propionate |
Camptothecin-20(S)-O-propionate (CZ48) 是喜树碱 (CPT) 的类似物，是强效的抗肿瘤化合物。Camptothecin-20(S)-O-propionate (CZ48) 是拓扑异构酶 I (topoisomerase-Ι) 的抑制剂。 |
| M28845
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Pixantrone hydrochloride |
Pixantrone (BBR 2778 (free base)) hydrochloride, 米托蒽醌类似物, 是一种拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂和 DNA 嵌入剂，具有抗肿瘤活性。 |
| M28840
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TAS-103 |
TAS-103 是一种 DNA 拓扑异构酶 I/II (topoisomerase I/II) 双重抑制剂，可用于癌症研究。 |
| M28553
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MC-DOXHZN |
MC-DOXHZN ((E/Z)-Aldoxorubicin) 是 Doxorubicin (DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂) 的白蛋白结合前体，具有酸敏感性。 |
| M28541
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Lurtotecan |
Lurtotecan (GI147211; OSI-211) 是一种半合成喜树碱类似物，是一种拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂。Lurtotecan 具有抗癌作用。 |
| M28450
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Murrayanol |
Murrayanol 是一种天然的咔唑生物碱，具有多种生物活性。Murrayanol 具有抗炎、拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 和 II (topoisomerase II) (Topoisomerase) 抑制活性。Murrayanol 也可作为杀蚊剂和抗菌剂。 |
| M28449
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Pixantrone free base |
Pixantrone (BBR 2778 (free base)), 米托蒽醌类似物, 是一种拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 的抑制剂和 DNA 嵌入剂，具有抗肿瘤活性。 |
| M28299
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SPR719 |
SPR719 (VXc-486) 是一种旋转酶 B 抑制剂，具有杀菌活性。VXc-486 能有效抑制结核分枝杆菌的多种药敏菌株和耐药菌株，MIC 分别为 0.03-0.30 μg/ml 和 0.08-5.48 μg/ml。 |
| M28197
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Intoplicine dimesylate |
Intoplicine (RP 60475) dimesylate，一种 7H 苯并 [e] 吡啶并 [4,3-b] 吲哚系列的抗肿瘤衍生物，是一种 DNA 拓扑异构酶 I 和 II 抑制剂。Intoplicine dimesylate 与 DNA (KA = 2 x 105 /M) 强烈结合，从而增加线性 DNA 的长度。 |
| M28081
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Intoplicine |
Intoplicine (RP 60475)，一种 7H 苯并 [e] 吡啶并 [4,3-b] 吲哚系列的抗肿瘤衍生物，是一种DNA 拓扑异构酶 I 和 II 抑制剂。Intoplicine 与 DNA (KA = 2 x 105 /M) 强烈结合，从而增加线性 DNA 的长度。 |
| M20351
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WAY-272160 |
WAY-272160 is a inhibitory activities for topoisomerase II and HER2 |
