M2326
|
Etoposide |
Etoposide (VP-16-213) 是鬼臼毒素的一种半合成衍生物，通过抑制拓扑异构酶II(Topoisomerase II）活性而抑制DNA合成。此外，Etoposide还可诱导衰老模型。 |
| M4465
|
Irinotecan |
Irinotecan ((+)-Irinotecan) 是一种拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，能通过抑制拓扑异构酶I（topoisomerase I）阻止DNA的解旋。Irinotecan 可抑制 LoVo 和 HT-29 细胞的生长，IC50 分别为 15.8 ± 5.1 和 5.17 ± 1.4 μM。 |
| M3493
|
Mitoxantrone |
Mitoxantrone是一种高效的拓扑异构酶II（Topoisomerase II）抑制剂，Mitoxantrone通过嵌入DNA并抑制拓扑异构酶II的活性，干扰肿瘤细胞的DNA复制和转录过程，从而抑制细胞增殖，体外实验表明Mitoxantrone 可诱导 B-慢性淋巴细胞白血病（B-CLL）细胞的凋亡(apoptosis)。Mitoxantrone 对PKC具有竞争性抑制作用，其Ki值为6.3 μM。Mitoxantrone 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 的活性，对牛痘和猴痘的EC50分别为0.25μM 和0.8μM。 |
| M2144
|
Topotecan hydrochloride |
Topotecan HCl是一种拓扑异构酶I（Topoisomerase I）抑制剂，作用于MCF-7 Luc细胞和DU-145 Luc细胞，IC50分别为13 nM和2 nM。 |
| M3016
|
SN-38 |
SN-38是CPT-11的一种活性代谢物，抑制DNA topoisomerase I（DNA拓扑异构酶I） ，IC50为1 μM，抑制DNA合成，且造成频繁的DNA单链断裂。 |
| M2001
|
Idarubicin |
Idarubicin是蒽环类抗生素，抑制DNA拓扑异构酶II (topo II)，作用于MCF-7细胞，IC50为3.3 ng/mL。 |
| M2265
|
Pirarubicin |
Pirarubicin是一种蒽环类物质，它是拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 的抑制剂。 |
| M3514
|
Moxifloxacin hydrochloride |
Moxifloxacin hydrochloride （BAY12-8039 HCl，盐酸莫西沙星）是Moxifloxacin的盐酸盐形式，同时也是一种人工合成的，广谱的氟喹诺酮类抗生素，对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌都有活性。可以通过抑制DNA回旋酶（DNA gyrase）（一种II型拓扑异构酶（Topoisomerase II））和拓扑异构酶IV，从而抑制细菌中的DNA复制和修复，导致细胞死亡。可用于肺结核的相关研究。 |
| M4903
|
Ciprofloxacin |
Ciprofloxacin是一种氟喹诺酮类抗生素，对DNA复制所需的DNA回旋酶和拓扑异构酶IV（Topoisomerase IV），具有广泛而强效的抗菌活性，MIC90为0.024-6 μM。 |
| M2199
|
Camptothecin |
Camptothecin是一种特异性的DNA拓扑异构酶I (Topoisomerase I)抑制剂，IC50为0.68 μM。 |
M2057
|
Dexrazoxane hydrochloride |
Dexrazoxane HCl (ICRF-187, ADR-529，DXZ)是一种铁螯合剂，也可以靶向抑制拓扑异构酶2α(Topoisomerase 2α)。能用于预防DOX诱导的心脏毒性。 |
| M1982
|
Amonafide |
Amonafide会产生通过topoisomerase II（拓扑异构酶II）介导的蛋白相关的DNA链断裂，但不会产生拓扑异构酶I介导的DNA裂解。 |
| M56033
|
XR11576 |
XR11576 (MLN576) 是一种具有口服活性的拓扑异构酶 I 和 II 抑制剂。XR11576 显示针对人和鼠肿瘤细胞系的细胞毒性 (IC50: 6-47 nM)。 |
| M56032
|
Silatecan |
Silatecan (AR-67; DB 67) 是 Camptothecin 的类似物，具有更高的稳定性和更好的亲脂性。Silatecan 是拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 的抑制剂，可抑制 DNA 复制和转录，并具有抗肿瘤和放射增敏活性。 |
| M56031
|
9-Hydroxyellipticine hydrochloride |
9-Hydroxyellipticine hydrochloride 是 Topo II 和RyR 的抑制剂。9-Hydroxyellipticine hydrochloride 具有抗肿瘤、抗氧化和释放儿茶酚胺的活性。 |
| M41622
|
ICRF-193 |
ICRF-193 是一种 TopoII 抑制剂。 |
| M41621
|
Topoisomerase II inhibitor 15 |
Topoisomerase II inhibitor 15 是拓扑异构酶 II (Topoisomerase II) 抑制剂。 |
| M41620
|
Topoisomerase II inhibitor 13 |
Topoisomerase II inhibitor 13 是一种拓扑异构酶 II (Topo II) 抑制剂。 |
| M41619
|
ICRF-196 |
ICRF-196 是 ICRF-193 的 (S,S)- 和 (R,R)- 异构体的外消旋混合物。 |
| M41617
|
NBTIs-IN-6 |
NBTIs-IN-6 是一种细菌拓扑异构酶抑制剂，具有一定的抗菌活性。 |
| M41616
|
Batracylin |
Batracylin (NSC320846) 是一种有效的 DNA 拓扑异构酶 I (DNA Topoisomerases I) 和 DNA 拓扑异构酶 II (DNA Topoisomerases I) 抑制剂。 |
| M41615
|
Topo II/HDAC-IN-2 |
Topo II/HDAC-IN-2 (8d) 对 Topo II 和HDAC 表现出良好的双抑制活性。 |
| M41614
|
Topo II/HDAC-IN-1 |
Topo II/HDAC-IN-1 (7d) 对 Topo II 和HDAC 表现出良好的双抑制活性。 |
| M41613
|
Topoisomerase II inhibitor 14 |
Topoisomerase II inhibitor 14 是拓扑异构酶 II 的有效抑制剂，具有抗癌活性。 |
| M41612
|
DiPT-4 |
DiPT-4 是一种 TOP1/PARP1 双重抑制剂，能诱导癌细胞发生大量 DNA 双链断裂 (DSB)、细胞周期停滞和凋亡。 |
| M41611
|
Exatecan mesylate dihydrate |
Exatecan (DX-8951) mesylate dihydrate 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL)，可用于癌症研究。 |
| M41610
|
Aldoxorubicin hydrochloride |
Aldoxorubicin (INNO-206) hydrochloride (是多柔比星 (DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂) 的白蛋白结合前体，在酸性条件下从白蛋白中释放出来。 |
| M41609
|
Topoisomerase II inhibitor 16 |
Topoisomerase II inhibitor 16 是一种选择性、具有口服活性、可透过血脑屏障及不可逆的锥虫拓扑异构酶 II (trypanosomal topoisomerase II) 抑制剂，可稳定双链 DNA：酶裂解复合物。 |
| M41274
|
Garenoxacin mesylate |
Garenoxacin (BMS 284756) mesylate 是一种口服活性的喹诺酮 抗生素。 |
| M41011
|
NH2-methylpropanamide-Exatecan TFA |
NH2-methylpropanamide-Exatecan (TFA) 是异丁酰胺修饰的 Exatecan，是常见的 ADC 毒素 (ADC Cytotoxin)，用于 ADC 的合成。 |
