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Topo II/HDAC-IN-1

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Topo II/HDAC-IN-1 (7d) 对 Topo II 和HDAC 表现出良好的双抑制活性。

Topo II/HDAC-IN-1结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

Topo II/HDAC-IN-1 (7d) 对 Topo II 和HDAC 表现出良好的双抑制活性。

化学性质
分子量 332.38
分子式 C15H16N4O3S
CAS号 2922269-18-7
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.0086 mL 15.043 mL 30.086 mL
5 mM 0.6017 mL 3.0086 mL 6.0172 mL
10 mM 0.3009 mL 1.5043 mL 3.0086 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Ahmed A Gaber et al. PLoS One. New [1,2,4]triazolo[4,3-c]quinazolines as intercalative Topo II inhibitors: Design, synthesis, biological evaluation, and in silico studies

[2] Kavya Kondaka et al. Molecules. Targeting DNA Topoisomerase II in Antifungal Chemotherapy

[3] Jinxu Qi et al. J Inorg Biochem. Pyridoxal hydrochloride thiosemicarbazones with copper ions inhibit cell division via Topo-I and Topo-IIɑ

[4] Yuan Dang et al. Ann Clin Lab Sci. P-Gp and TOPO II Expression and Their Clinical Significance in Colon Cancer

[5] S Lokeswara Balakrishna et al. Arch Biochem Biophys. Involvement of human topoisomerase II isoforms in HIV-1 reverse transcription

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