PNU-159682 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (Topo I) 抑制剂，具有出色的细胞毒性。PNU-159682 是一种比阿霉素更有效和耐受性更高的 ADC 细胞毒素 (ADC cytotoxin)。
别名：PNU159682; metabolite of nemorubicin (MMDX)
PNU-159682 is a highly potent metabolite of the anthracycline nemorubicin (DNA topoisomerase II inhibitor) with outstanding cytotoxicity. PNU-159682 acts as a more potent and tolerated ADC cytotoxin than Doxorubicin for ADC synthesis. PNU-159682 is more potent than MMAE on NHL cell lines. In a cell viability assay, PNU-159682 is against BJAB.Luc, Granta-519, SuDHL4.Luc, and WSU-DLCL2 with IC50 values of 0.10 nM, 0.020 nM, 0.055 nM, and 0.1 nM, respectively. While MMAE is against BJAB.Luc, Granta-519, SuDHL4.Luc, and WSU-DLCL2 with IC50 values of 0.54 nM, 0.25 nM, 1.19 nM and 0.25 nM, respectively.
PNU-159682 (i.v.15 μg/kg; single-dose) is a maximum tolerated dose in murine L1210 leukemia model. PNU-159682 shows an improved antitumor activity in vivo. The antitumor effect of PNU-159682 (increase in life span=29%) is comparable to that afforded by 90 μg/kg MMDX (increase in life=36%). PNU-159682 (i.v. 4 μg/kg; 40 days) has a therapeutic response in MX-1 human mammary carcinoma mice. What’s more, from day 39, four out of seven mice receiving PNU-159682 exhibits complete tumor regression.
| 分子量 | 641.62 |
| 分子式 | C32H35NO13 |
| CAS号 | 202350-68-3 |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 90 mg/mL |
| 储存条件 | 2-8°C, protect from light, sealed |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.5586 mL | 7.7928 mL | 15.5855 mL |
| 5 mM | 0.3117 mL | 1.5586 mL | 3.1171 mL |
| 10 mM | 0.1559 mL | 0.7793 mL | 1.5586 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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