PNU-159682 别名：PNU159682; metabolite of nemorubicin (MMDX)
PNU-159682 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (Topo I) 抑制剂，具有出色的细胞毒性。PNU-159682 是一种比阿霉素更有效和耐受性更高的 ADC 细胞毒素 (ADC cytotoxin)。
CAS No.：202350-68-3
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 641.62 |
| 分子式 | C32H35NO13 |
| CAS号 | 202350-68-3 |
| 溶解性 | DMSO ≥ 90 mg/mL |
| 储存条件 | 2-8°C, protect from light, sealed |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
PNU-159682 is a highly potent metabolite of the anthracycline nemorubicin (DNA topoisomerase II inhibitor) with outstanding cytotoxicity. PNU-159682 acts as a more potent and tolerated ADC cytotoxin than Doxorubicin for ADC synthesis. PNU-159682 is more potent than MMAE on NHL cell lines. In a cell viability assay, PNU-159682 is against BJAB.Luc, Granta-519, SuDHL4.Luc, and WSU-DLCL2 with IC50 values of 0.10 nM, 0.020 nM, 0.055 nM, and 0.1 nM, respectively. While MMAE is against BJAB.Luc, Granta-519, SuDHL4.Luc, and WSU-DLCL2 with IC50 values of 0.54 nM, 0.25 nM, 1.19 nM and 0.25 nM, respectively.
PNU-159682 (i.v.15 μg/kg; single-dose) is a maximum tolerated dose in murine L1210 leukemia model. PNU-159682 shows an improved antitumor activity in vivo. The antitumor effect of PNU-159682 (increase in life span=29%) is comparable to that afforded by 90 μg/kg MMDX (increase in life=36%). PNU-159682 (i.v. 4 μg/kg; 40 days) has a therapeutic response in MX-1 human mammary carcinoma mice. What’s more, from day 39, four out of seven mice receiving PNU-159682 exhibits complete tumor regression.
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.5586 mL | 7.7928 mL | 15.5855 mL |
| 5 mM | 0.3117 mL | 1.5586 mL | 3.1171 mL |
| 10 mM | 0.1559 mL | 0.7793 mL | 1.5586 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
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参考文献
