10-Hydroxycamptothecin 别名：Hydroxy Camptothecine; 羟喜树碱
10-Hydroxycamptothecin是细胞渗透性强大的DNA拓扑异构酶I（topoisomerase I）抑制剂。它对组蛋白H1和H3的磷酸化具有选择性抑制作用，但对其他组蛋白的影响较小。
CAS No.：64439-81-2
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 364.35 |
| 分子式 | C20H16N2O5 |
| CAS号 | 64439-81-2 |
| 中文名称 | 羟喜树碱 |
| 溶解性 | 29 mg/mL in DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
体外研究：10-HCPT对小鼠肝癌细胞中组蛋白H1和H3的磷酸化具有抑制作用，并且在人HepG2细胞中表现出分化诱导作用。 10-HCPT抑制细胞生长，降低细胞活力并干扰人结肠癌细胞系Colo 205的细胞周期分布。它诱导G2 / M期的细胞周期停滞。
体内研究：10-HCPT可以安全地口服给药，或者是低剂量的长期治疗。 体内长期消除HCPT可能会对其治疗效果产生重大影响。 HCPT代谢为其羧酸盐形式和葡萄糖醛酸苷。 i.v.观察到剂量依赖性毒性。 HCPT的管理。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.7446 mL | 13.7231 mL | 27.4461 mL |
| 5 mM | 0.5489 mL | 2.7446 mL | 5.4892 mL |
| 10 mM | 0.2745 mL | 1.3723 mL | 2.7446 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | Colo 205 cells |
| 方法 | Colo 205 cells (5×105) (ATCC:CCL-222) are seeded in 25T flasks overnight and then treated without (control) and with 5, 10, 15 or 20 nM of HCPT, respectively. After treatment for 24-120 h, cells are harvested by trypsin-EDTA and then centrifuged at 1,500 rpm for 5 min at 4˚C. The cell pellet is resuspended in culture medium containing 0.04% trypan blue and the viable cells are enumerated by a hemocytometer. |
| 浓度 | 5, 10, 15 or 20 nM |
| 处理时间 | 24-120 h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | BALB/c-nude mice |
| 配制 | propylene glycol |
| 剂量 | 1, 2.5, 5, 7.5 mg/kg |
| 给药处理 | oral administration |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
