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Ellipticine 玫瑰树碱

目录号 M9023 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Ellipticine是一种有效的DNA拓扑异构酶II(topoisomerase II)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。

Ellipticine结构式

别名:CCG36483; NSC71795

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 540 中国库存现货
10mg ¥ 810 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Ellipticine是一种DNA拓扑异构酶II抑制剂。Ellipticine玫瑰树碱作用的另一种方式是通过其与细胞色素P450(CYP)和过氧化物酶的氧化介导的共价DNA加合物的形成。Ellipticine还可以作为生物转化酶的抑制剂或诱导剂,从而调节其自身的代谢,从而产生其遗传毒性和药理作用。

体内研究显示,Ellipticine治疗导致在几种健康器官(肝,肾,肺,脾,乳腺,心脏和脑)和乳腺癌DNA中产生玫瑰树碱衍生的DNA加合物。在这些腺癌中产生的玫瑰树碱衍生的DNA加合物的水平几乎是正常健康乳腺组织的2倍。

实验参考
体外实验*
细胞系 MCF-7, U87MG, CCRF-CEM, UKF-NB-3 and UKF-NB-4 neuroblastoma cell lines
方法 Cells in exponential growth were seeded at 1×104 per well in a 96-well microplate. After incubation (48 hours) at 37 °C in 5% CO2 saturated atmosphere the MTT solution (2 mg/ml PBS) was added, the microplates were incubated for 4 hours and cells lysed in 50% N,N-dimethylformamide containing 20% of sodium dodecyl sulfate (SDS), pH 4.5. The absorbance at 570 nm was measured for each well by multiwell ELISA reader Versamax (Molecular devices, CA, USA). The mean absorbance of medium controls was subtracted as a background. The viability of control cells was taken as 100% and the values of treated cells were calculated as a percentage of control. The IC50 values were calculated from at least 3 independent experiments using linear regression of the dose-log response curves by SOFTmaxPro.
浓度 0, 0.1, 1, 5 or 10 μM
处理时间 48 hours

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型
配制
剂量
给药处理

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 246.31
分子式 C17H14N2
CAS号 519-23-3
溶解性(25°C) DMSO 10 mM
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.0599 mL 20.2996 mL 40.5992 mL
5 mM 0.812 mL 4.0599 mL 8.1198 mL
10 mM 0.406 mL 2.03 mL 4.0599 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Stiborova M, et al. Neuro Endocrinol Lett. The effect of benzo[a]pyrene on metabolic activation of anticancer drug ellipticine in mice.

[2] Pandrangi SL, et al. Tumour Biol. Effects of ellipticine on ALDH1A1-expressing breast cancer stem cells--an in vitro and in silico study.

[3] Stiborova M, et al. Interdiscip Toxicol. Ellipticine cytotoxicity to cancer cell lines - a comparative study.

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