SW044248 is a cell permeable, indolotriazine-based compound that selectively inhibits topoisomerase 1 (Top 1), but not Top 2, catalyzed DNA decatenation in a manner distinct from that of camptothecin (Cat.
SW044248 is a cell permeable, indolotriazine-based compound that selectively inhibits topoisomerase 1 (Top 1), but not Top 2, catalyzed DNA decatenation in a manner distinct from that of camptothecin (Cat. Nos. 208925 & C9911). SW044248 is shown to exhibit antiproliferation efficacy against a subset of non-small-cell lung cancer (NSCLC) cultures (IC50 <5 μM), including HCC4017 (IC50 = 1.68 μM) as a result of DNA damage and apoptosis induction, while exhibiting little potency toward the non-cancerous HBEC30KT lung epithelial cells (IC50 >10 μM) derived from the same patient as HCC4017.
| 分子量 | 421.52 |
| 分子式 | C22H23N5O2S |
| CAS号 | 522650-83-5 |
| 性状 | Solid |
| 溶解性（25°C） | DMSO: 5 mg/mL (warmed) |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.3724 mL | 11.8618 mL | 23.7237 mL |
| 5 mM | 0.4745 mL | 2.3724 mL | 4.7447 mL |
| 10 mM | 0.2372 mL | 1.1862 mL | 2.3724 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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