Moxifloxacin(BAY12-8039,莫西沙星)是一种人工合成的,广谱的氟喹诺酮类抗生素,对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌都有活性。可以通过抑制DNA回旋酶(DNA gyrase)(一种II型拓扑异构酶(Topoisomerase II))和拓扑异构酶IV,从而抑制细菌中的DNA复制和修复,导致细胞死亡。
莫西沙星可能刺激脂质过氧化,增强吞噬能力,如MDA的产生和生存期的延长所示,但如白细胞计数所示,莫西沙星没有毒性。含莫西沙星三联疗法是一种推荐的二线治疗方案,用于治疗最初的伴随或序贯治疗失败,但疗效不足。据报道莫西沙星具有免疫调节特性,但在肺炎中缺乏实验证据。莫西沙星的光毒性潜力有限。在临床试验中,莫西沙星的临床成功率为88-97%,细菌根除率为90-97%。莫西沙星是一种安全有效的抗菌药物,可用于治疗急性鼻窦炎、慢性支气管炎的急性细菌加重和社区获得性肺炎。
分子量 | 401.43 |
分子式 | C21H24FN3O4 |
CAS号 | 151096-09-2 |
溶解性(25°C) | DMSO |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.4911 mL | 12.4555 mL | 24.9109 mL |
5 mM | 0.4982 mL | 2.4911 mL | 4.9822 mL |
10 mM | 0.2491 mL | 1.2455 mL | 2.4911 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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