Vosaroxin是一种新型的喹诺酮类衍生物,同时也是首创的(first-in-class)topoisomerase II抑制剂,可用于AML的相关研究。
别名:SNS-595,AG 7352; Voreloxin
Vosaroxin是一种新型的喹诺酮类衍生物,同时也是首创的(first-in-class)topoisomerase II抑制剂,可用于AML的相关研究。
体外实验* | |
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细胞系 | P388 leukemia cells |
方法 | Putting cells into wells of a 96-well microtiter plate in the amount of 0.1 mL/well, preincubating for 24 h except for P388 cells, and incubating with various concentrations of a test compound in the 5% CO2 incubator at 37 °Cfor 72 h. After the culturing, 0.02 mL of a MTT solution (5 mg/mL) is put in each well, and culturing the cells for a further 4 h. The medium is removed by suction, and 0.2 mL of DMSO is put in each well to dissolve the formed formazan. Measureing the absorbance by Multiskan Bichromatic. Defining the IC50 as the drug concentration needed to produce a 50% reduction of absorbance relative to the control. |
浓度 | ~10 μg/mL |
处理时间 | 72 hours |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | Mice implanted with P388 leukemia cells. |
配制 | Suspended in 0.4% CMC (carboxymethyl cellulose) |
剂量 | ~50 mg/kg |
给药处理 | i.p. |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 401.44 |
分子式 | C18H19N5O4S |
CAS号 | 175414-77-4 |
溶解性(25°C) | DMSO 10 mM |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.491 mL | 12.4552 mL | 24.9103 mL |
5 mM | 0.4982 mL | 2.491 mL | 4.9821 mL |
10 mM | 0.2491 mL | 1.2455 mL | 2.491 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[2] Abbas JA, et al. Expert Opin Investig Drugs. Vosaroxin : a novel antineoplastic quinolone.
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