TAS-103，也被称为BMS-247615，是一种喹啉衍生物，是拓扑异构酶（Topoisomerase）I和II的双重抑制剂，在小鼠和人类肿瘤模型中显示抗肿瘤活性。
别名：BMS-247615
据报道，TAS-103是一种强效拓扑异构酶II毒药。TAS-103在结肠直肠癌常规抗癌药物中表现出最强的抗肿瘤活性(p<0.05)。与CDDP联用增强了TAS-103的抗肿瘤活性(p<0.05)，提示CDDP是与TAS-103联合使用的最有可能的候选药物之一。TAS-103可能在结直肠癌的化疗中有用。TAS-103是一种新型的抗癌药物，具有独特的作用机制，可作为新药开发的先导化合物。TAS-103有望对多种人类肿瘤表现出良好的抗肿瘤活性。TAS-103在结肠直肠癌常规抗癌药物中表现出最强的抗肿瘤活性(p<0.05)。
| 分子量 | 406.31 |
| 分子式 | C20H21Cl2N3O2 |
| CAS号 | 174634-09-4 |
| 溶解性（25°C） | Water 40 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.4612 mL | 12.3059 mL | 24.6117 mL |
| 5 mM | 0.4922 mL | 2.4612 mL | 4.9223 mL |
| 10 mM | 0.2461 mL | 1.2306 mL | 2.4612 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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