Androgen Receptor 抑制剂/激活剂/调节剂 Androgen Receptor

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M1973 Ostarine Ostarine (MK-2866; GTX-024) 是一种选择性雄激素受体调节剂(SARM),Ki为3.8 nM,作用于合成代谢器官具有组织选择性。
M6033 Dihydrotestosterone Dihydrotestosterone(DHT,androstanolone,stanolone)是一种内源性的雄激素性类固醇和激素,是雄激素受体(AR)的激动剂。可用于构建多囊卵巢综合征(PCOS)动物模型。
M6105 Testosterone Testosterone 是一种雄激素受体(AR)的调节剂,Testosterone 在细胞内的代谢产物在与AR结合后,会引发受体的构象变化,使其从细胞质转移到细胞核内,并与DNA上的雄激素反应元件(ARE)结合,从而调节基因的转录。在实验研究中,Testosterone 常被用于研究细胞分化、构建类器官、以及探究其在肌肉生长、骨密度维持、造血功能及认知行为中的调控作用。
M5565 Dexmedetomidine HCl Dexmedetomidine (盐酸右美托咪定) 是α2肾上腺素受体激动剂,有止痛镇静活性。
M5805 Nandrolone Nandrolone(19-Nortestosterone,Norandrostenolone,诺龙)是一种来源于睾酮的合成代谢雄激素类固醇(AAS),可以结合并激活特定的核受体(NRs),是AR的激动剂。
M3502 Testosterone cypionate Testosterone cypionate是一种油溶性的雄性激素睾酮的17 (β)-环丙酸酯。Testosterone cypionate是睾酮的前体药物,是雄激素受体(AR)的激动剂.
M1839 MDV3100 Enzalutamide (MDV3100)是一种雄激素受体(AR)拮抗剂,IC50为36 nM。可用于前列腺癌的相关研究。Enzalutamide还是一种增敏剂和自噬激活剂。
M5764 Medroxyprogesterone acetate Medroxyprogesterone acetate 是一种孕激素,是一种人体孕激素的人工合成的变体,是有效的孕激素受体激动剂。Medroxyprogesterone acetate 作为孕酮、雄激素和糖皮质激素受体(分别为PR、AR和GR)的激动剂,激活这些受体,EC50值分别约为0.01 nM、1 nM和10 nM。它对雌激素受体的亲和力可以忽略不计。Medroxyprogesterone acetate 激活PR和AR的内在活性至少分别相当于孕酮和双氢睾酮(DHT)的活性,表明它是这些受体的完全激动剂。
M2270 Apalutamide (ARN-509) Apalutamide (ARN-509)是一种选择性的,竞争性的雄激素受体(AR)抑制剂,其IC50值为16 nM。此外,Apalutamide结构中含有螺环基团,可用于前列腺癌的相关研究。
M10306 Bavdegalutamide (ARV-110) Bavdegalutamide (ARV-110) 是一种首创的(first-in-class),具有口服活性的,特异性的雄激素受体 (AR) PROTAC 类降解剂。
M5396 Alfuzosin HCl Alfuzosin HCl 是一种α1受体拮抗剂,用于治疗良性前列腺增生(BPH)。
M5395 Alfuzosin Alfuzosin (阿呋唑嗪) 是α1肾上腺素受体拮抗剂,可作用于良性前列腺增生(BPH)。
M5035 Clascoterone Clascoterone (Cortexolone 17α-propionate,CB-03-01) 是一种新型的,选择性的竞争性雄性激素受体(AR)拮抗剂,能抑制雄激素应答基因(包括皮脂成分和炎性细胞因子)转录。Clascoterone可用于痤疮的相关研究。
M4703 Lupeol Lupeol (Clerodol, Monogynol B,Fagarasterol,羽扇豆醇,羽扇醇,羽扇豆醇酯,蛇麻醇酯) 是一个活跃的五环三萜,具有抗氧化,抗肿瘤和抗炎活性。Lupeol 是一种有效的雄激素受体 (androgen receptor) 抑制剂,可用于癌症研究,特别是雄激素依赖表型 (ADPC) 和去势抵抗表型 (CRPC) 的前列腺癌。
M4199 Triptophenolide 雷酚内酯 (Triptophenolide) 是从雷公藤的乙酸乙酯萃取部位分离到的一种无色晶体。
M3933 Danazol Danazol(达那唑)是一种合成类固醇醚甾酮的衍生物,同时也是AR的激动剂,能抑制促性腺激素的产生,有一些微弱的雄激素作用。Danazol(达那唑)可用于诱导建立雌性大鼠性早熟模型。
M3750 TAK-700 Orteronel(TAK-700)是一种可用于去势抵抗性前列腺癌相关研究的化合物。
M3748 Mestanolone Mestanolone是双氢睾酮(DHT)的17α甲基化版本。Mestanolone是合成雄激素和合成代谢类固醇,因此是雄激素受体(AR)的激动剂。
M3685 Mesterolone Mesterolone是一种口服的雄性激素,和DHT衍生物,也是一种雄激素受体(AR)激动剂。
M3428 Stanozolol Stanozolol(Winstrol, Winstrol Depot)是合成代谢类固醇,是睾酮的合成衍生物,也是一种雄激素受体(AR)激动剂。
M3234 (R)-Bicalutamide (R)-Bicalutamide是一种竞争性的非甾体类雄激素受体(AR)拮抗剂,作用于MDA 453细胞时,IC50为0.17 μM 。可用于前列腺癌的相关研究。
M3191 Nilutamide Nilutamide (Nilandron,Anandron,RU 23908)是一种雄激素受体(AR)抑制剂,IC50为0.4 μM。
M2717 Galeterone Galeterone是一种选择性CYP17抑制剂,同时也是雄激素受体 (AR)拮抗剂,IC50分别为300 nM和384 nM。
M2670 Epiandrosterone Epiandrosterone是一种类固醇激素,具有微弱的雄激素活性,是DHEA的一种天然代谢产物。
M2344 RU 58841 RU 58841是一种特殊的雄激素受体(androgen receptor)拮抗剂。
M2092 AZD3514 AZD3514是一种具有口服活性的,有效的选择性雄激素受体(AR)抑制剂,Ki为2.2 μM,能降低AR蛋白表达。
M1986 Andarine GTx-007 (S-4,Andarine) 是一种具有口服活性的、选择性的非甾体受体雄激素受体 (AR) 调节剂 (SARM) 和部分激动剂,Ki为4 nM。GTx-007 (S-4) 是具有较强活性的、具有组织选择性的 SARM。
M1960 Bicalutamide Bicalutamide 是一种雄激素受体(AR)拮抗剂,IC50为0.16 μM。可用于前列腺癌的相关研究。
M1586 Norelgestromin 诺孕酯及其代谢产物诺雷司亭具有较弱的雄激素样特性。
M1356 N-Desmethyl Enzalutamide N- Desmethyl Enzalutamide








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