Androgen Receptor 抑制剂/激活剂/调节剂 Androgen Receptor

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M1973 Ostarine (MK-2866) Ostarine (MK-2866; GTX-024) 是一种选择性雄激素受体调节剂(SARM),Ki为3.8 nM,作用于合成代谢器官具有组织选择性。
M6033 Dihydrotestosterone Dihydrotestosterone(DHT,androstanolone,stanolone)是一种内源性的雄激素性类固醇和激素,是雄激素受体(AR)的激动剂。可用于构建多囊卵巢综合征(PCOS)动物模型。
M6105 Testosterone Testosterone 是一种雄激素,结合到雄激素受体(AR)。
M5565 Dexmedetomidine HCl Dexmedetomidine (盐酸右美托咪定) 是α2肾上腺素受体激动剂,有止痛镇静活性。
M5805 Nandrolone Nandrolone(19-Nortestosterone,Norandrostenolone,诺龙)是一种来源于睾酮的合成代谢雄激素类固醇(AAS),可以结合并激活特定的核受体(NRs),是AR的激动剂。
M3502 Testosterone cypionate Testosterone cypionate是一种油溶性的雄性激素睾酮的17 (β)-环丙酸酯。Testosterone cypionate是睾酮的前体药物,是雄激素受体(AR)的激动剂.
M1839 MDV3100 Enzalutamide (MDV3100)是一种雄激素受体(AR)拮抗剂,IC50为36 nM。可用于前列腺癌的相关研究。Enzalutamide还是一种增敏剂和自噬激活剂。
M5764 Medroxyprogesterone acetate Medroxyprogesterone acetate 是一种孕激素,是一种人体孕激素的人工合成的变体,是有效的孕激素受体激动剂。Medroxyprogesterone acetate 作为孕酮、雄激素和糖皮质激素受体(分别为PR、AR和GR)的激动剂,激活这些受体,EC50值分别约为0.01 nM、1 nM和10 nM。它对雌激素受体的亲和力可以忽略不计。Medroxyprogesterone acetate 激活PR和AR的内在活性至少分别相当于孕酮和双氢睾酮(DHT)的活性,表明它是这些受体的完全激动剂。
M2270 Apalutamide (ARN-509) Apalutamide (ARN-509)是一种选择性的,竞争性的雄激素受体(AR)抑制剂,其IC50值为16 nM。此外,Apalutamide结构中含有螺环基团,可用于前列腺癌的相关研究。
M10306 Bavdegalutamide (ARV-110) Bavdegalutamide (ARV-110) 是一种首创的(first-in-class),具有口服活性的,特异性的雄激素受体 (AR) PROTAC 类降解剂。
M5396 Alfuzosin HCl Alfuzosin HCl 是一种α1受体拮抗剂,用于治疗良性前列腺增生(BPH)。
M5395 Alfuzosin Alfuzosin (阿呋唑嗪) 是α1肾上腺素受体拮抗剂,可作用于良性前列腺增生(BPH)。
M5035 Clascoterone Clascoterone (Cortexolone 17α-propionate,CB-03-01) 是一种新型的,选择性的竞争性雄性激素受体(AR)拮抗剂,能抑制雄激素应答基因(包括皮脂成分和炎性细胞因子)转录。Clascoterone可用于痤疮的相关研究。
M4703 Lupeol Lupeol (Clerodol, Monogynol B,Fagarasterol,羽扇豆醇,羽扇醇,羽扇豆醇酯,蛇麻醇酯) 是一个活跃的五环三萜,具有抗氧化,抗肿瘤和抗炎活性。Lupeol 是一种有效的雄激素受体 (androgen receptor) 抑制剂,可用于癌症研究,特别是雄激素依赖表型 (ADPC) 和去势抵抗表型 (CRPC) 的前列腺癌。
M4199 Triptophenolide 雷酚内酯 (Triptophenolide) 是从雷公藤的乙酸乙酯萃取部位分离到的一种无色晶体。
M3933 Danazol Danazol(达那唑)是一种合成类固醇醚甾酮的衍生物,同时也是AR的激动剂,能抑制促性腺激素的产生,有一些微弱的雄激素作用。Danazol(达那唑)可用于诱导建立雌性大鼠性早熟模型。
M3750 TAK-700 Orteronel(TAK-700)是一种可用于去势抵抗性前列腺癌相关研究的化合物。
M3748 Mestanolone Mestanolone是双氢睾酮(DHT)的17α甲基化版本。Mestanolone是合成雄激素和合成代谢类固醇,因此是雄激素受体(AR)的激动剂。
M3685 Mesterolone Mesterolone是一种口服的雄性激素,和DHT衍生物,也是一种雄激素受体(AR)激动剂。
M3428 Stanozolol Stanozolol(Winstrol, Winstrol Depot)是合成代谢类固醇,是睾酮的合成衍生物,也是一种雄激素受体(AR)激动剂。
M3234 (R)-Bicalutamide (R)-Bicalutamide是一种竞争性的非甾体类雄激素受体(AR)拮抗剂,作用于MDA 453细胞时,IC50为0.17 μM 。可用于前列腺癌的相关研究。
M3191 Nilutamide Nilutamide (Nilandron,Anandron,RU 23908)是一种雄激素受体(AR)抑制剂,IC50为0.4 μM。
M2910 Oxymetholone Oxymetholone是一种17α-烷基化合成代谢雄激素甾体,是雄激素受体(AR)的激动剂。
M2717 Galeterone Galeterone是一种选择性CYP17抑制剂,同时也是雄激素受体 (AR)拮抗剂,IC50分别为300 nM和384 nM。
M2670 Epiandrosterone Epiandrosterone是一种类固醇激素,具有微弱的雄激素活性,是DHEA的一种天然代谢产物。
M2344 RU 58841 RU 58841是一种特殊的雄激素受体(androgen receptor)拮抗剂。
M2270 Apalutamide (ARN-509) Apalutamide (ARN-509)是一种选择性的,竞争性的雄激素受体(AR)抑制剂,其IC50值为16 nM。此外,Apalutamide结构中含有螺环基团,可用于前列腺癌的相关研究。
M2092 AZD3514 AZD3514是一种具有口服活性的,有效的选择性雄激素受体(AR)抑制剂,Ki为2.2 μM,能降低AR蛋白表达。
M1986 Andarine GTx-007 (S-4,Andarine) 是一种具有口服活性的、选择性的非甾体受体雄激素受体 (AR) 调节剂 (SARM) 和部分激动剂,Ki为4 nM。GTx-007 (S-4) 是具有较强活性的、具有组织选择性的 SARM。
M1960 Bicalutamide Bicalutamide是一种雄激素受体(AR)拮抗剂,IC50为0.16 μM。可用于前列腺癌的相关研究。








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