Androgen Receptor 抑制剂/激活剂/调节剂 Androgen Receptor

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M6105 Testosterone Testosterone 是一种雄激素,结合到雄激素受体(AR)。
M6033 Dihydrotestosterone Dihydrotestosterone(DHT,androstanolone,stanolone)是一种内源性的雄激素性类固醇和激素,是雄激素受体(AR)的激动剂。可用于构建多囊卵巢综合征(PCOS)动物模型。
M5805 Nandrolone Nandrolone(19-Nortestosterone,Norandrostenolone,诺龙)是一种来源于睾酮的合成代谢雄激素类固醇(AAS),可以结合并激活特定的核受体(NRs),是AR的激动剂。
M5764 Medroxyprogesterone acetate Medroxyprogesterone acetate 是一种孕激素,是一种人体孕激素的人工合成的变体,是有效的孕激素受体激动剂。Medroxyprogesterone acetate 作为孕酮、雄激素和糖皮质激素受体(分别为PR、AR和GR)的激动剂,激活这些受体,EC50值分别约为0.01 nM、1 nM和10 nM。它对雌激素受体的亲和力可以忽略不计。Medroxyprogesterone acetate 激活PR和AR的内在活性至少分别相当于孕酮和双氢睾酮(DHT)的活性,表明它是这些受体的完全激动剂。
M5565 Dexmedetomidine HCl Dexmedetomidine (盐酸右美托咪定) 是α2肾上腺素受体激动剂,有止痛镇静活性。
M3502 Testosterone cypionate Testosterone cypionate是一种油溶性的雄性激素睾酮的17 (β)-环丙酸酯。Testosterone cypionate是睾酮的前体药物,是雄激素受体(AR)的激动剂.
M1973 Ostarine (MK-2866) Ostarine (MK-2866; GTX-024) 是一种选择性雄激素受体调节剂(SARM),Ki为3.8 nM,作用于合成代谢器官具有组织选择性。
M1839 MDV3100 Enzalutamide (MDV3100)是一种雄激素受体(AR)拮抗剂,IC50为36 nM。可用于前列腺癌的相关研究。Enzalutamide还是一种增敏剂和自噬激活剂。
M57847 LGD-3303 LGD-3303 是一种选择性雄激素受体调节剂(Selective Androgen Receptor Modulator, SARM),具有较高的雄激素受体亲和力和选择性,Ki值为0.9 nM。LGD-3303是研究肌肉萎缩症(如老年性肌肉萎缩、癌症相关肌肉萎缩)的有力工具。LGD-3303还能减少动物模型中的骨吸收和骨重塑,从而改善骨骼的生物力学特性,可用于研究骨质疏症。
M55465 Testosterone-d5 睾酮-D5 Testosterone-d5
M55424 DL-Epinephrine-d6 DL-肾上腺素-D6 DL-Epinephrine-d6
M54872 BMS-986365 BMS-986365 (CC-94676) 是一种异双功能靶向AR 的PROTAC降解剂,可诱导 cereblon (CRBN) E3 连接酶依赖性泛素化和雄激素受体 (AR) 降解,以及多种 AR 突变体。
M54608 Androstenone Androstenone是一种类固醇信息素,同时也是雄激素的代谢物。
M43897 APC-100 APC-100是维生素 E (α-tocopherol) 的抗氧化部分,同时也是一种雄激素受体(AR)抑制剂,可用于前列腺癌的相关研究。
M30769 AC-262536  AC-262536 是一种选择性的非甾体雄激素受体调节剂 (SARM),具有有益的合成代谢作用。AC-262536 对雄激素受体具有强效激动剂活性,亲和力在低纳摩尔范围 (1-10 nM)。
M20966 Ligandrol Ligandrol (LGD-4033) is a novel nonsteroidal, oral selective androgen receptor modulator with high affinity (Ki of ∼1 nM) and selectivity. Ligandrol (LGD-4033) has demonstrated anabolic activity in the muscle, anti-resorptive and anabolic activity in bone, and robust selectivity for muscle versus prostate In animal models.
M16523 Ailanthone Ailanthone 是一种有效的雄激素受体 (androgen receptor,AR) 抑制剂,抑制完整雄激素受体,和持续活跃剪切变体的 IC50 值分别为 69 nM 和 309 nM。
M14623 UT-155 UT-155 是一种选择性的、有效的雄激素受体 (AR) 拮抗剂,与 AR-LBD 结合的 Ki 值为 267 nM。
M14622 Stanolone benzoate Stanolone benzoate (Androstanolone benzoate) 是一种合成的雄激素和合成代谢类固醇。
M14620 Vosilasarm Vosilasarm (RAD140) 是一种有效的,具有口服活性的非甾体选择性雄激素受体调节剂 (SARM),Ki 为 7 nM。Vosilasarm 对雄激素受体的选择性高于其他类固醇激素核受体。








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