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Ligandrol (LGD-4033, VK-5211)

目录号 M20966 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Ligandrol (LGD-4033, VK-5211) is a novel nonsteroidal, oral selective androgen receptor modulator with high affinity (Ki of ∼1 nM) and selectivity.

Ligandrol (LGD-4033, VK-5211)结构式
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生物活性

Ligandrol (LGD-4033, VK-5211) is a novel nonsteroidal, oral selective androgen receptor modulator with high affinity (Ki of ∼1 nM) and selectivity.

化学性质
分子量 338.25
分子式 C14H12F6N2O
CAS号 1165910-22-4
溶解性(25°C) DMSO 68 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9564 mL 14.782 mL 29.5639 mL
5 mM 0.5913 mL 2.9564 mL 5.9128 mL
10 mM 0.2956 mL 1.4782 mL 2.9564 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Emmanuel N Pitsinos, et al. Org Biomol Chem. Structure revision and chemical synthesis of ligandrol's main bishydroxylated long-term metabolic marker

[2] Thomas D Cardaci, et al. Exp Physiol. LGD-4033 and MK-677 use impacts body composition, circulating biomarkers, and skeletal muscle androgenic hormone and receptor content: A case report

[3] Felicitas Wagener, et al. Anal Bioanal Chem. Investigations into the elimination profiles and metabolite ratios of micro-dosed selective androgen receptor modulator LGD-4033 for doping control purposes

[4] Pascal Kintz, et al. Ther Drug Monit. Perspectives in Evaluating Selective Androgen Receptor Modulators in Human Hair: A Short Communication

[5] Mary Barbara, et al. ACG Case Rep J. Ligandrol (LGD-4033)-Induced Liver Injury

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