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Ailanthone 臭椿酮

目录号 M16523 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Ailanthone 是一种有效的雄激素受体 (androgen receptor,AR) 抑制剂,抑制完整雄激素受体,和持续活跃剪切变体的 IC50 值分别为 69 nM 和 309 nM。

Ailanthone结构式

别名:Δ13-Dehydrochaparrinone

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 992 中国库存现货
10mg ¥ 1784 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Ailanthone 是一种有效的雄激素受体 (androgen receptor (AR)) 抑制剂,抑制完整雄激素受体,和持续活跃剪切变体的 IC50 值分别为 69 nM 和 309 nM。

Ailanthone与辅酶蛋白p23结合,阻止AR与HSP90的相互作用,从而导致AR-辅酶复合物的破坏,随后泛素/蛋白酶体介导的AR以及其他p23客户(包括AKT和Cdk4)的降解,并在PCa细胞系和正位动物肿瘤中下调AR及其目标基因。此外,Ailanthone能阻止CRPC的肿瘤生长和转移。

化学性质
分子量 376.40
分子式 C20H24O7
CAS号 981-15-7
溶解性(25°C) DMSO 40 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6567 mL 13.2837 mL 26.5675 mL
5 mM 0.5313 mL 2.6567 mL 5.3135 mL
10 mM 0.2657 mL 1.3284 mL 2.6567 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] No authors listed. J Cell Biochem. Retraction

[2] Haixiang Ding, et al. Oncol Lett. Ailanthone: A novel potential drug for treating human cancer

[3] Christian Bailly. Phytother Res. Anticancer properties and mechanism of action of the quassinoid ailanthone

[4] Wenjing Liu, et al. Biomolecules. Ailanthone Induces Cell Cycle Arrest and Apoptosis in Melanoma B16 and A375 Cells

[5] Shizhen Hou, et al. J Cell Biochem. Ailanthone exerts an antitumor function on the development of human lung cancer by upregulating microRNA-195

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