M1973
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Ostarine (MK-2866) |
Ostarine (MK-2866; GTX-024) 是一种选择性雄激素受体调节剂（SARM），Ki为3.8 nM，作用于合成代谢器官具有组织选择性。 |
| M6033
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Dihydrotestosterone |
Dihydrotestosterone（DHT，androstanolone，stanolone）是一种内源性的雄激素性类固醇和激素，是雄激素受体（AR）的激动剂。可用于构建多囊卵巢综合征（PCOS）动物模型。 |
| M6105
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Testosterone |
Testosterone 是一种雄激素，结合到雄激素受体（AR）。 |
| M5565
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Dexmedetomidine HCl |
Dexmedetomidine (盐酸右美托咪定) 是α2肾上腺素受体激动剂，有止痛镇静活性。 |
| M5805
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Nandrolone |
Nandrolone（19-Nortestosterone，Norandrostenolone，诺龙）是一种来源于睾酮的合成代谢雄激素类固醇（AAS），可以结合并激活特定的核受体（NRs），是AR的激动剂。 |
| M3502
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Testosterone cypionate |
Testosterone cypionate是一种油溶性的雄性激素睾酮的17 (β)-环丙酸酯。Testosterone cypionate是睾酮的前体药物，是雄激素受体(AR)的激动剂. |
| M1839
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MDV3100 |
Enzalutamide (MDV3100)是一种雄激素受体(AR)拮抗剂，IC50为36 nM。可用于前列腺癌的相关研究。Enzalutamide还是一种增敏剂和自噬激活剂。 |
| M5764
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Medroxyprogesterone acetate |
Medroxyprogesterone acetate 是一种孕激素，是一种人体孕激素的人工合成的变体，是有效的孕激素受体激动剂。Medroxyprogesterone acetate 作为孕酮、雄激素和糖皮质激素受体(分别为PR、AR和GR)的激动剂，激活这些受体，EC50值分别约为0.01 nM、1 nM和10 nM。它对雌激素受体的亲和力可以忽略不计。Medroxyprogesterone acetate 激活PR和AR的内在活性至少分别相当于孕酮和双氢睾酮(DHT)的活性，表明它是这些受体的完全激动剂。 |
| M2270
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Apalutamide (ARN-509) |
Apalutamide (ARN-509)是一种选择性的，竞争性的雄激素受体（AR）抑制剂，其IC50值为16 nM。此外，Apalutamide结构中含有螺环基团，可用于前列腺癌的相关研究。 |
| M10306
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Bavdegalutamide (ARV-110) |
Bavdegalutamide (ARV-110) 是一种首创的（first-in-class），具有口服活性的，特异性的雄激素受体 (AR) PROTAC 类降解剂。 |
M14619
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MK-0773 |
MK-0773 是一种选择性雄激素受体调节剂 (selective androgen receptor modulators)，与 AR 结合，IC50 值为 6.6 nM。 |
| M14618
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LY2452473 |
LY2452473 是一种口服生物可利用的选择性雄激素受体 (AR) 调节剂 (SARM)，可用于前列腺癌的相关研究。 |
| M14617
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GLPG0492 |
GLPG0492 是一种非甾体选择性雄激素受体 (androgen receptor) 调节剂 (有效 12 nM)。GLPG0492 在肌肉骨骼疾病如肌萎缩和恶病质的研究方面具有潜在的潜力。 |
| M14616
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Dehydroisoandrosterone 3-acetate |
Dehydroepiandrosterone 3-acetate 是雄性激素/雌性激素的前体物质，能够调节脊椎动物的攻击性行为。 |
| M14615
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BMS-564929 |
BMS-564929是一种高效、选择性的雄激素受体（Androgen Receptor， AR）激动剂，具有显著的组织选择性和口服活性，与雄激素受体的结合亲和力（Ki）为2.11±0.16 nM。BMS-564929对AR的选择性是雌激素受体（ER）α/β、糖皮质激素受体（GR）和盐皮质激素受体（MR）的1000倍以上。BMS-56492适用于研究雄激素受体的信号传导和功能。 |
| M14614
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ACP-105 |
ACP-105 是一种可口服的、有选择性的、有效的 雄激素受体调节剂 (SARM), 其对野生型 AR 和 T877A 突变型 AR 的 pEC50 值分别为 9.0 和 9.3。 |
| M14613
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3,3'-Diindolylmethane |
3，3'-Diindolylmethane 是一种有效的雄激素受体 (AR) 拮抗剂。 |
| M11020
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Proxalutamide |
Proxalutamide (GT0918) 是一种具有口服活性的雄激素受体 (AR) 拮抗剂。可用于前列腺癌和COVID-19的研究。 |
| M10961
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Ralaniten triacetate |
Ralaniten triacetate (EPI-506) 是 Ralaniten 的前体化合物，同时也是一种首创的(first-in-class)，具有口服活性的雄激素受体 (AR) N 端结构域 (NTD) 抑制剂。Ralaniten triacetate 对全长和与抗性相关的 AR 种类，包括 AR-v7 都有活性。 |
| M10960
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Ralaniten |
Ralaniten (EPI-002) 是一种有效和具有口服活性的雄激素受体 N 端结构域 (AR-NTD) 拮抗剂。Ralaniten 抑制 AR 转录活性，IC50 值为 7.4 μM。Ralanites 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。 |
| M10958
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JNJ-63576253 |
JNJ-63576253 (TRC-253) 是一种有效和具有口服活性的雄激素受体 (AR) 的完全拮抗剂，在 LNCaP 细胞中对 F877L 突变型 AR 和野生型 AR 的 IC50 值分别为 37 和 54 nM。JNJ-63576253 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。 |
| M10392
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ACTH (1-39) TFA |
ACTH (1-39) TFA是一种多肽类激素，作用于肾上腺皮质，具有促进肾上腺皮质组织增生、皮质激素生成和分泌的作用。 |
| M10306
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Bavdegalutamide (ARV-110) |
Bavdegalutamide (ARV-110) 是一种首创的（first-in-class），具有口服活性的，特异性的雄激素受体 (AR) PROTAC 类降解剂。 |
| M9956
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Darolutamide |
Darolutamide是一种具有口服活性的，新型的，有效的，选择性的雄激素受体（AR）抑制剂。 |
| M9149
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MI-136 |
MI-136抑制DHT诱导的雄激素受体(AR)靶向基因的表达。 |
| M8908
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ASC-J9 |
ASC-J9 是一种抗肿瘤制剂，通过降解全长和剪接的 androgen 受体变体来抑制前列腺癌细胞的生长。 |
| M7880
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11-Ketotestosterone |
11-Ketotestosterone（11-KT，11-酮睾酮）是不可芳香化的类固醇，也是一种雄激素，不能转化为17β-雌二醇，其结合rtAR-α时，IC50值为8 nM。 |
| M7831
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Hydroxyflutamide |
Hydroxflutamide是Flutamide的活性代谢物，同时也是一种有效的雄激素受体 (AR) 拮抗剂 ，其IC50值为700 nM。可用于前列腺癌的相关研究。 |
| M7561
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GSK-2881078 |
GSK-2881078 是一种具有口服活性的非甾体选择性雄激素受体调节剂 (SARM)，在雄激素组织中作为部分 AR 激动剂，而在合成代谢组织中主要作为完全 AR 激动剂，在 PC3(AR)2 细胞中诱导 AR 介导的转录激活 (EC50 = 3.99 nM)。 |
| M6269
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Indacaterol |
Indacaterol（茚达特罗）是一种长效β2肾上腺素受体激动剂，主要用于研究慢性阻塞性肺病（COPD），包括慢性支气管炎和肺气肿。Indacaterol还可抑制NF-κB 的活性，因此能防止进一步的肺部损伤，并改善COPD的肺部功能。 |
