ASC-J9 别名：GO-Y025; Dimethylcurcumin; 二甲基姜黄素
ASC-J9 是一种抗肿瘤制剂，通过降解全长和剪接的 androgen 受体变体来抑制前列腺癌细胞的生长。
CAS No.：52328-98-0
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 396.43 |
| 分子式 | C23H24O6 |
| CAS号 | 52328-98-0 |
| 中文名称 | 二甲基姜黄素 |
| 溶解性 | DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
在体外研究中，ASC-J9能够在各种人类PCa细胞中以剂量依赖性方式降解fAR和AR3。ASC-J9也可以有效抑制CWR22Rv1-fARKD细胞中的AR靶向基因。ASC-J9（5或10μM）显著抑制所有三种PCa细胞系中的DHT诱导的细胞生长。ASC-J9在C81和C4-2细胞中通过降解fAR和异位AR3抑制AR靶向基因和细胞生长。ASC-J9通过破坏AR和AR协调者之间的相互作用来选择性地促进AR降解。
在体内研究中，ASC-J9（75mg / kg，ip）降低体内异种移植肿瘤中的fAR和AR3，并且SC-J9处理的肿瘤显著降低Ki67阳性细胞。ASC-J9（50mg / kg每48小时i.p.）显著改善AR-97Q小鼠的SBMA症状。ASC-J9治疗的SBMA小鼠具有相对正常的血清睾酮浓度。ASC-J9治疗的小鼠与接受经典ADT /去势治疗的小血清雄激素相比，明显显示出较小的前列腺肿瘤尺寸。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.5225 mL | 12.6126 mL | 25.2251 mL |
| 5 mM | 0.5045 mL | 2.5225 mL | 5.045 mL |
| 10 mM | 0.2523 mL | 1.2613 mL | 2.5225 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | PC12 / AR-112Q和PC12 / AR-10Q细胞 |
| 方法 | 培养PC12 / AR-112Q和PC12 / AR-10Q细胞，并在存在10μg/ mL多西环素的情况下孵育细胞24小时。然后用空白对照溶剂，5μMASC-J9或10μMASC-J9以及1nM DHT处理细胞，并且在特定时间间隔使用台盼蓝染色测定细胞活力。 |
| 浓度 | |
| 处理时间 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | 阉割裸鼠 |
| 配制 | |
| 剂量 | 75mg / kg |
| 给药处理 | 腹膜内注射 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
