Apalutamide (ARN-509) 别名：Apalutamide; 阿帕鲁胺

目录号 M2270

Apalutamide (ARN-509)是一种选择性的，竞争性的雄激素受体（AR）抑制剂，其IC50值为16 nM。此外，Apalutamide结构中含有螺环基团，可用于前列腺癌的相关研究。

CAS No.：956104-40-8

规格	价格	库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)	¥ 0	现货
10mM*1mL in DMSO	¥ 1160	现货
2mg	¥ 432	现货
5mg	¥ 675	现货
10mg	¥ 1080	现货
25mg	¥ 2100	现货
50mg	¥ 2970	现货

*AbMole所有产品仅供有资质的科研机构或医药企业进行科学研究或药证申报用途，不能被用于人体和任何其它用途。我们不向任何个人或非科研性质的机构提供产品和服务。

客户使用AbMole的Apalutamide (ARN-509)发表的文献

J Reprod Immunol. 2024 Jun 30;19(1):230.

Testosterone regulates thymic remodeling by activating glucocorticoid receptor signaling pathway to accelerate thymocyte apoptosis in male rats

质量标准及产品资料

纯度：99.79%
COA
H-NMR
HPLC

化学性质/溶解性/储存

分子量	477.43
分子式	C21H15F4N5O2S
CAS号	956104-40-8
中文名称	阿帕鲁胺；阿帕卢胺；阿帕他胺
溶解性	DMSO 40 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

生物活性

Apalutamide (ARN-509)是一种选择性的，竞争性的androgen receptor抑制剂，IC50为16 nM，有效治疗前列腺癌。在LNCaP/AR 前列腺癌细胞系中ARN-509 (< 10 μM)抑制雄激素介导的13种内源基因mRNA表达水平的诱导或抑制，包括PSA和TMPRSS2 。 ARN-509 (< 10 μM) 抑制LNCaP/AR 前列腺癌细胞系中R1881 (30 pM) 的增殖效果。在表达AR-EYFP 的LNCaP 细胞中ARN-509 (10 μM) 会破坏 AR 的核定位因此会使与雄激素响应元件结合的AR浓度下降。

实验参考

蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.0945 mL	10.4727 mL	20.9455 mL
5 mM	0.4189 mL	2.0945 mL	4.1891 mL
10 mM	0.2095 mL	1.0473 mL	2.0945 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

质量		浓度		体积		分子量*
	=		x		x

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。