M1973
|
Ostarine (MK-2866) |
Ostarine (MK-2866; GTX-024) 是一种选择性雄激素受体调节剂（SARM），Ki为3.8 nM，作用于合成代谢器官具有组织选择性。 |
| M6033
|
Dihydrotestosterone |
Dihydrotestosterone（DHT，androstanolone，stanolone）是一种内源性的雄激素性类固醇和激素，是雄激素受体（AR）的激动剂。可用于构建多囊卵巢综合征（PCOS）动物模型。 |
| M6105
|
Testosterone |
Testosterone 是一种雄激素，结合到雄激素受体（AR）。 |
| M5565
|
Dexmedetomidine HCl |
Dexmedetomidine (盐酸右美托咪定) 是α2肾上腺素受体激动剂，有止痛镇静活性。 |
| M5805
|
Nandrolone |
Nandrolone（19-Nortestosterone，Norandrostenolone，诺龙）是一种来源于睾酮的合成代谢雄激素类固醇（AAS），可以结合并激活特定的核受体（NRs），是AR的激动剂。 |
| M3502
|
Testosterone cypionate |
Testosterone cypionate是一种油溶性的雄性激素睾酮的17 (β)-环丙酸酯。Testosterone cypionate是睾酮的前体药物，是雄激素受体(AR)的激动剂. |
| M1839
|
MDV3100 |
Enzalutamide (MDV3100)是一种雄激素受体(AR)拮抗剂，IC50为36 nM。可用于前列腺癌的相关研究。Enzalutamide还是一种增敏剂和自噬激活剂。 |
| M5764
|
Medroxyprogesterone acetate |
Medroxyprogesterone acetate 是一种孕激素，是一种人体孕激素的人工合成的变体，是有效的孕激素受体激动剂。Medroxyprogesterone acetate 作为孕酮、雄激素和糖皮质激素受体(分别为PR、AR和GR)的激动剂，激活这些受体，EC50值分别约为0.01 nM、1 nM和10 nM。它对雌激素受体的亲和力可以忽略不计。Medroxyprogesterone acetate 激活PR和AR的内在活性至少分别相当于孕酮和双氢睾酮(DHT)的活性，表明它是这些受体的完全激动剂。 |
| M2270
|
Apalutamide (ARN-509) |
Apalutamide (ARN-509)是一种选择性的，竞争性的雄激素受体（AR）抑制剂，其IC50值为16 nM。此外，Apalutamide结构中含有螺环基团，可用于前列腺癌的相关研究。 |
| M10306
|
Bavdegalutamide (ARV-110) |
Bavdegalutamide (ARV-110) 是一种首创的（first-in-class），具有口服活性的，特异性的雄激素受体 (AR) PROTAC 类降解剂。 |
| M28937
|
Gumelutamide |
Gumelutamide 是一种四氢吡啶并嘧啶化合物，作为抗雄激素，抗肿瘤代理人。Gumelutamide 是雄激素拮抗剂。 |
| M28761
|
ODM-204 |
ODM-204是一种新型非甾体类的雄激素受体（AR）和CYP17A1酶双抑制剂，IC50分别为80 nM和22 nM。 |
| M28707
|
VPC-14449 |
VPC-14449 是一种有效和选择性的雄激素受体 DNA 结合结构域 (AR-DBD) 抑制剂，对全长人 AR 的 IC50 值为 0.34 μM。VPC-14449 可降低全长 AR 以及 AR 变体与染色质相互作用的能力。VPC-14449 可用于前列腺癌的研究。 |
| M28700
|
Honokiol DCA |
Honokiol DCA (Honokiol dichloroacetate) 是 Honokiol 的二氯乙酸酯类似物。Honokiol DCA 在体外可以抑制人前列腺癌细胞的生长并抑制雄激素受体 (AR) 蛋白水平。 |
| M28616
|
Rezvilutamide |
Rezvilutamide (SHR3680) 是一种雄激素受体 (AR) 的拮抗剂，可用于前列腺癌的相关研究。 |
| M28268
|
YK11 |
YK11 是 androgen 受体的部分激动剂，具有成骨活性。 |
| M28103
|
Faznolutamide |
Faznolutamide 是一种抗雄激素活性分子。 |
| M25417
|
Masofaniten |
Masofaniten (Androgen receptor-IN-2，马索法尼坦) 是一种有效的，具有口服活性的雄激素受体（AR） 抑制剂。Masofaniten能抑制雄性激素与雄性激素受体的结合，在雄性激素诱导的PSA-荧光素酶试验中，IC50为535 nM。 |
| M20065
|
WAY-298516 |
WAY-298516 is a modulating rad51 |
| M14621
|
S-23 |
S-23 是一种口服选择性雄激素受体调节剂 (SARM)，Ki 为 1.7 nM。S-23 诱导 CV-1 细胞雄激素受体介导的转录激活。S-23 增加去势大鼠前列腺、精囊和肛提肌重量。 |
| M10965
|
ORM-15341 |
ORM-15341是一种有效的雄激素受体(AR)拮抗剂, 作用于AR-HEK293细胞, IC50值为38 nM。 |
| M10959
|
BMS-641988 |
BMS-641988是一种雄激素受体（AR）抑制剂，可用于前列腺癌的相关研究。 |
| M8699
|
EPI-001 |
EPI-001 是一种选择性雄激素受体 (AR) 的抑制剂。EPI-001 可抑制 AR 氨基末端结构域 (NTD) 的反式激活，IC50 值约为 6 μM。EPI-001 也是一种选择性的 PPARγ 调节剂。 |
