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Masofaniten 马索法尼坦

目录号 M25417 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Masofaniten (Androgen receptor-IN-2,马索法尼坦) 是一种有效的,具有口服活性的雄激素受体(AR) 抑制剂。Masofaniten能抑制雄性激素与雄性激素受体的结合,在雄性激素诱导的PSA-荧光素酶试验中,IC50为535 nM。

Masofaniten结构式

别名:Androgen receptor-IN-2; EPI-7386

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质量标准及产品资料
生物活性

Masofaniten (Androgen receptor-IN-2,马索法尼坦) 是一种有效的,具有口服活性的雄激素受体(AR) 抑制剂。Masofaniten能抑制雄性激素与雄性激素受体的结合,在雄性激素诱导的PSA-荧光素酶试验中,IC50为535 nM。

Masofaniten抑制LNCaP和LNCaP95细胞的增殖,IC50值分别为0.44μM和3.78μM。

Masofaniten(60mg/kg,p.o)诱导携带LNCaP肿瘤的NCG小鼠的肿瘤生长部分消退。

化学性质
分子量 535.44
分子式 C24H24Cl2N4O4S
CAS号 2416716-62-4
溶解性(25°C) DMSO 50 mg/mL (ultrasonic and warming)
储存条件 -20°C, sealed
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8676 mL 9.3381 mL 18.6762 mL
5 mM 0.3735 mL 1.8676 mL 3.7352 mL
10 mM 0.1868 mL 0.9338 mL 1.8676 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

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