M1973
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Ostarine (MK-2866) |
Ostarine (MK-2866; GTX-024) 是一种选择性雄激素受体调节剂(SARM),Ki为3.8 nM,作用于合成代谢器官具有组织选择性。 |
M6033
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Dihydrotestosterone |
Dihydrotestosterone(DHT,androstanolone,stanolone)是一种内源性的雄激素性类固醇和激素,是雄激素受体(AR)的激动剂。可用于构建多囊卵巢综合征(PCOS)动物模型。 |
M6105
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Testosterone |
Testosterone 是一种雄激素,结合到雄激素受体(AR)。 |
M5565
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Dexmedetomidine HCl |
Dexmedetomidine (盐酸右美托咪定) 是α2肾上腺素受体激动剂,有止痛镇静活性。 |
M5805
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Nandrolone |
Nandrolone(19-Nortestosterone,Norandrostenolone,诺龙)是一种来源于睾酮的合成代谢雄激素类固醇(AAS),可以结合并激活特定的核受体(NRs),是AR的激动剂。 |
M3502
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Testosterone cypionate |
Testosterone cypionate是一种油溶性的雄性激素睾酮的17 (β)-环丙酸酯。Testosterone cypionate是睾酮的前体药物,是雄激素受体(AR)的激动剂. |
M1839
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MDV3100 |
Enzalutamide (MDV3100)是一种雄激素受体(AR)拮抗剂,IC50为36 nM。可用于前列腺癌的相关研究。Enzalutamide还是一种增敏剂和自噬激活剂。 |
M5764
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Medroxyprogesterone acetate |
Medroxyprogesterone acetate 是一种孕激素,是一种人体孕激素的人工合成的变体,是有效的孕激素受体激动剂。Medroxyprogesterone acetate 作为孕酮、雄激素和糖皮质激素受体(分别为PR、AR和GR)的激动剂,激活这些受体,EC50值分别约为0.01 nM、1 nM和10 nM。它对雌激素受体的亲和力可以忽略不计。Medroxyprogesterone acetate 激活PR和AR的内在活性至少分别相当于孕酮和双氢睾酮(DHT)的活性,表明它是这些受体的完全激动剂。 |
M2270
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Apalutamide (ARN-509) |
Apalutamide (ARN-509)是一种选择性的,竞争性的雄激素受体(AR)抑制剂,其IC50值为16 nM。此外,Apalutamide结构中含有螺环基团,可用于前列腺癌的相关研究。 |
M10306
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Bavdegalutamide (ARV-110) |
Bavdegalutamide (ARV-110) 是一种首创的(first-in-class),具有口服活性的,特异性的雄激素受体 (AR) PROTAC 类降解剂。 |
M1586
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Norelgestromin |
诺孕酯及其代谢产物诺雷司亭具有较弱的雄激素样特性。 |
M1356
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N-Desmethyl Enzalutamide |
N- Desmethyl Enzalutamide |
M57285
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Ar-V7-IN-1 |
Ar-V7-IN-1 是一种有效的 Ar-V7 抑制剂。AR-V7 是雄激素受体的一种激素非依赖性剪接变体。Ar-V7-IN-1具有研究前列腺癌等癌症的潜力。 |
M57283
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SC912 |
SC912 是一种高效的选择性 AR-V7(IC50 = 0.36 μM) 抑制剂,直接和 AR-FL 和 AR-V7 蛋白结合,抑制了核定位和染色质结合能力。SC912 通过抑制增殖,诱导细胞周期停止和凋亡来发挥抗癌活性。 |
M57282
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A4B17 |
A4B17 是一种雄激素受体N-末端抑制剂,可用于雄激素反应性前列腺癌的研究。 |
M57242
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AZ'3137 |
AZ‘3137 是一种口服有效的 PROTAC 类的雄激素受体 (AR) 降解剂, DC50 值为 22 nM。AZ‘3137 可以抑制 LNCaP 的细胞增殖,GI50 值为 74 nM。 |
M57241
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(R)-SKBG-1 |
(R)-SKBG-1 是 RNA 结合蛋白 NONO 抑制剂。(R)-SKBG-1 抑制雄激素受体表达,对 AR-FL mRNA 和 AR-V7 mRNA 的 IC50 |
M57240
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Cl-4AS-1 |
Cl-4AS-1 是一种有效的类固醇雄激素受体 (AR) 激动剂 (IC50 为 12 nM),也是 5α- 还原酶 I 型和 II 型的抑制剂 (IC50 分别为 6 和 10 nM)。 |
M57239
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Lubabegron fumarate |
Lubabegron (LY-488756) fumarate 是肾上腺素能受体 β-AR 的拮抗剂。Lubabegron fumarate 能分别拮抗 β1-AR 和 β2-AR 激动剂对脂肪酶的刺激作用。 |
M57084
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ARD-1676 |
ARD-1676 是口服有效的雄激素受体 (AR) PROTAC 降解剂,由 AR 配体和 cereblon 配体组成。ARD-1676 具有体内外降解 AR 的活性,可在小鼠异种移植肿瘤模型中抑制 VCaP 肿瘤生长。 |
M50384
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(Des-Glu5)-ACTH (1-24) (human, bovine, rat) |
(Des-Glu5)-ACTH (1-24) (human, bovine, rat) 是促肾上腺皮质激素 (ACTH) 的类似物。 |
M50383
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Acetyl-ACTH (2-24) (human, bovine, rat) |
Acetyl-ACTH (2-24) (human, bovine, rat) 是原黑色素皮质素 (POMC) 肽的片段。 |
M50382
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Acetyl-ACTH (3-24) (human, bovine, rat) |
Acetyl-ACTH (3-24) (human, bovine, rat) 是原黑色素皮质素 (POMC) 肽的片段。 |
M50381
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Acetyl-ACTH (4-24) (human, bovine, rat) |
Acetyl-ACTH (4-24) (human, bovine, rat) 是原黑色素皮质素 (POMC) 肽的片段。 |
M50380
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Acetyl-ACTH (7-24) (human, bovine, rat) |
Acetyl-ACTH (7-24) (human, bovine, rat) 可导致 ACTH 诱发的皮质酮和醛固酮释放显著减少。 |
M50379
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Adrenocorticotropic hormone |
Adrenocorticotropic hormone (ACTH) 是垂体前叶分泌的一种促肾上腺皮质激素 (tropic hormone)。 |
M50378
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LH-RH II (chicken) |
LH-RH II (chicken) 是家鸡下丘脑的黄体生成素释放激素 (LHRH) 的两种形式之一,是哺乳动物 LHRH 的结构变体。 |
M43901
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TAS3681 |
TAS3681是一种雄激素受体(AR)抑制剂,可用于前列腺癌的相关研究。
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M43900
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ONC1-13B |
ONC1-13B是一种雄激素受体(AR)抑制剂,可用于去势抵抗前列腺癌(CRPC)的相关研究。 |
M43896
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Zanoterone |
Zanoterone是一种雄激素受体(AR)抑制剂,可用于前列腺癌的相关研究。 |