M1973
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Ostarine (MK-2866) |
Ostarine (MK-2866; GTX-024) 是一种选择性雄激素受体调节剂（SARM），Ki为3.8 nM，作用于合成代谢器官具有组织选择性。 |
| M6033
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Dihydrotestosterone |
Dihydrotestosterone（DHT，androstanolone，stanolone）是一种内源性的雄激素性类固醇和激素，是雄激素受体（AR）的激动剂。可用于构建多囊卵巢综合征（PCOS）动物模型。 |
| M6105
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Testosterone |
Testosterone 是一种雄激素，结合到雄激素受体（AR）。 |
| M5565
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Dexmedetomidine HCl |
Dexmedetomidine (盐酸右美托咪定) 是α2肾上腺素受体激动剂，有止痛镇静活性。 |
| M5805
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Nandrolone |
Nandrolone（19-Nortestosterone，Norandrostenolone，诺龙）是一种来源于睾酮的合成代谢雄激素类固醇（AAS），可以结合并激活特定的核受体（NRs），是AR的激动剂。 |
| M3502
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Testosterone cypionate |
Testosterone cypionate是一种油溶性的雄性激素睾酮的17 (β)-环丙酸酯。Testosterone cypionate是睾酮的前体药物，是雄激素受体(AR)的激动剂. |
| M1839
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MDV3100 |
Enzalutamide (MDV3100)是一种雄激素受体(AR)拮抗剂，IC50为36 nM。可用于前列腺癌的相关研究。Enzalutamide还是一种增敏剂和自噬激活剂。 |
| M5764
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Medroxyprogesterone acetate |
Medroxyprogesterone acetate 是一种孕激素，是一种人体孕激素的人工合成的变体，是有效的孕激素受体激动剂。Medroxyprogesterone acetate 作为孕酮、雄激素和糖皮质激素受体(分别为PR、AR和GR)的激动剂，激活这些受体，EC50值分别约为0.01 nM、1 nM和10 nM。它对雌激素受体的亲和力可以忽略不计。Medroxyprogesterone acetate 激活PR和AR的内在活性至少分别相当于孕酮和双氢睾酮(DHT)的活性，表明它是这些受体的完全激动剂。 |
| M2270
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Apalutamide (ARN-509) |
Apalutamide (ARN-509)是一种选择性的，竞争性的雄激素受体（AR）抑制剂，其IC50值为16 nM。此外，Apalutamide结构中含有螺环基团，可用于前列腺癌的相关研究。 |
| M10306
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Bavdegalutamide (ARV-110) |
Bavdegalutamide (ARV-110) 是一种首创的（first-in-class），具有口服活性的，特异性的雄激素受体 (AR) PROTAC 类降解剂。 |
| M43589
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Androgen receptor degrader-3 |
Androgen receptor degrader-3 是一种选择性的雄激素受体降解剂。 |
| M43588
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YXG-158 |
YXG-158 是一种 AR 降解剂和 CYP17A1 抑制剂，具有口服活性。 |
| M43587
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Androgen receptor degrader-2 |
Androgen Receptor degrader-2 是一种有效的雄激素受体降解剂。 |
| M43586
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Androgen receptor degrader-1 |
Androgen receptor degrader-1 是一种有效的雄激素受体降解剂。 |
| M43585
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WCA-814 |
WCA-814 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂-Hsp90 抑制剂缀合物。 |
| M43584
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Androgen receptor antagonist 8 |
Androgen receptor antagonist 8 是雄激素受体 (androgen receptor) 拮抗剂。 |
| M43583
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JNJ-26146900 |
JNJ-26146900 是一种具有口服活性的雄激素受体拮抗剂，对大鼠 AR 的 Ki 值为 400nM。 |
| M43582
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JJH260 |
JJH260 是一种 AIG1 抑制剂，可以抑制 HEK293T 细胞中的 AIG1 的氟膦酸酯反应性和羟基脂肪酸脂肪酸酯 (FAHFA) 水解活性，IC50 值分别为 0.50 和 0.57 μM。 |
| M40985
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LPCN 1144 |
LPCN 1144是一种雄激素受体（AR）激动剂，可用于非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的相关研究。 |
| M39856
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Linuron |
Linuron 是一种苯基脲除草剂，广泛用于控制各种农作物和果园中草和杂草的生长。Linuron 是一种光系统 II 抑制剂。 |
| M39855
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Galloylalbiflorin |
Galloylalbiflorin (6′-O-Galloylalbiflorin) 是一种雄性激素受体 (AR) 拮抗剂 (IC50=53.3 μM)，可从芍药的根部获取。Galloylalbiflorin 表现出抗雄激素的活性。 |
| M30724
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AH3960 |
AH3960 (compound 16c) 是雄激素受体拮抗剂。AH3960 能结合野生型及 T877 突变型雄激素受体，并选择性抑制 T877 (IC50=0.82 μM)。AH3960 也是一种甲状旁腺激素受体 PTHR1 激动剂。 |
| M30623
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MK-4541 |
MK-4541 是一种选择性、口服有效的雄激素受体 (AR) 调节剂。MK-4541 可作为拮抗剂抑制 5α-还原酶。MK-4541 抑制 AR 阳性前列腺癌细胞的增殖并诱导凋亡 (apoptosis)。MK-4541可显著抑制 R3327-G 前列腺肿瘤在异种移植小鼠模型中的生长。 |
| M29958
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AR antagonist 3 |
AR antagonist 3 是一种有效的选择性 androgen receptor (AR) 拮抗剂，IC50 为 0.47 µM。AR antagonist 3 呈剂量依赖性降低 FRET 信号 (IC50= 18.05 μM)。当瘤内给药时，AR antagonist 3 可有效抑制肿瘤生长。 |
| M29728
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Topilutamide |
Topilutamide 是一种局部非甾体类抗雄激素 (NSAA)。 |
| M29505
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ARD-69 |
ARD-69 (compound 34) 是一种有效的 PROTAC 雄激素受体降解剂。AR- 69 诱导 AR 阳性前列腺癌细胞降解雄激素受体 (AR) 蛋白。ARD-69 抑制 AR 调控的基因表达。 |
| M29317
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UT-34 |
UT-34 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的第二代泛雄激素受体 (AR) 拮抗剂和降解剂，对野生型 AR，F876L-AR 和 W741L-AR 的 IC50 分别为 211.7 nM，262.4 nM 和 215.7 nM。UT-34 与配体结合结构域 (LBD) 和功能 1 (AF-1) 结构域结合，并需要泛素蛋白酶体途径来降解 AR。UT-34 具有抗前列腺癌的功效。 |
| M29293
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EPI-7170 |
EPI-7170，ralaniten 类似物，是一种有效的雄激素受体 N 端结构域 (androgen receptor N-terminal structural domain) 拮抗剂，可以阻断全长 AR (FL-AR) 和 AR 剪接变体 (AR-Vs) 的转录活性。EPI-7170 对 enzalutamide 耐药的去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 具有抗肿瘤作用。 |
| M29251
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JNJ-63576253 free base |
JNJ-63576253 (TRC-253) free base 是一种有效和具有口服活性的雄激素受体 (AR) 的完全拮抗剂，在 LNCaP 细胞中对 F877L 突变型 AR 和野生型 AR 的 IC50 值分别为 37 和 54 nM。JNJ-63576253 free base 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。 |
| M29116
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(R)-UT-155 |
(R)-UT-155 (compound 11) 是一种选择性的、雄激素受体降解物 (SARD) 配体。活性低于 S 型异构体。 |
