EPI-7170

目录号 M29293 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

EPI-7170，ralaniten 类似物，是一种有效的雄激素受体 N 端结构域 (androgen receptor N-terminal structural domain) 拮抗剂，可以阻断全长 AR (FL-AR) 和 AR 剪接变体 (AR-Vs) 的转录活性。EPI-7170 对 enzalutamide 耐药的去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 具有抗肿瘤作用。

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质量标准及产品资料

纯度： ≥99.0%
COA
MSDS

产品信息

生物活性

化学性质

分子量	540.88
分子式	C22H28Cl3NO6S
CAS号	2139288-26-7
储存条件	Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.8488 mL	9.2442 mL	18.4884 mL
5 mM	0.3698 mL	1.8488 mL	3.6977 mL
10 mM	0.1849 mL	0.9244 mL	1.8488 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Jiaqi Zhu, et al. Nat Commun. Small molecules targeting the disordered transactivation domain of the androgen receptor induce the formation of collapsed helical states

[2] Amy H Tien, et al. Mol Cancer Ther. Cyclin-dependent Kinase 4/6 Inhibitor Palbociclib in Combination with Ralaniten Analogs for the Treatment of Androgen Receptor-positive Prostate and Breast Cancers

[3] Yukiyoshi Hirayama, et al. Mol Oncol. Combination therapy with androgen receptor N-terminal domain antagonist EPI-7170 and enzalutamide yields synergistic activity in AR-V7-positive prostate cancer

[4] Carmen A Banuelos, et al. Cancers (Basel). Ralaniten Sensitizes Enzalutamide-Resistant Prostate Cancer to Ionizing Radiation in Prostate Cancer Cells that Express Androgen Receptor Splice Variants

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信号通路

产品类型

EPI-7170

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生物活性

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

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