EPI-001 别名：EPI001

目录号 M8699

EPI-001 是一种选择性雄激素受体 (AR) 的抑制剂。EPI-001 可抑制 AR 氨基末端结构域 (NTD) 的反式激活，IC50 值约为 6 μM。EPI-001 也是一种选择性的 PPARγ 调节剂。

CAS No.：227947-06-0

规格	价格	库存状态

*AbMole所有产品仅供有资质的科研机构或医药企业进行科学研究或药证申报用途，不能被用于人体和任何其它用途。我们不向任何个人或非科研性质的机构提供产品和服务。

质量标准及产品资料

纯度：>98.5%
COA

化学性质/溶解性/储存

分子量	394.89
分子式	C21H27ClO5
CAS号	227947-06-0
溶解性	DMSO 30 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

生物活性

EPI-001 是一种选择性雄激素受体 (AR) 的抑制剂，靶向 AR 的反式激活单元 5 (Tau-5)。EPI-001 可抑制 AR 氨基末端结构域 (NTD) 的反式激活，IC50 值约为 6 μM。EPI-001（50μM）可抑制PCa和CRPC细胞系中内源性AR mRNA和蛋白的表达。EPI-001 也是一种选择性的 PPARγ 调节剂。

EPI-001（20mg/kg；静脉注射，每5天一次，持续25天）可抑制肿瘤的生长，在体内无一般毒性。 EPI-001 (50 mg/kg; i.v.) 阻断雄性激素轴，抑制雄性激素依赖性肿瘤的生长。

EPI-001对异种移植的耐阉割前列腺癌（CRPC）具有活性。

实验参考

蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.5324 mL	12.6618 mL	25.3235 mL
5 mM	0.5065 mL	2.5324 mL	5.0647 mL
10 mM	0.2532 mL	1.2662 mL	2.5324 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

质量		浓度		体积		分子量*
	=		x		x

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。