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Ralaniten

目录号 M10960 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Ralaniten (EPI-002) 是一种有效和具有口服活性的雄激素受体 N 端结构域 (AR-NTD) 拮抗剂。Ralaniten 抑制 AR 转录活性,IC50 值为 7.4 μM。Ralanites 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。

Ralaniten结构式

别名:EPI-002

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质量标准及产品资料
生物活性

Ralaniten (EPI-002) 是一种有效和具有口服活性的雄激素受体 N 端结构域 (AR-NTD) 拮抗剂。Ralaniten 抑制 AR 转录活性,IC50 值为 7.4 μM。Ralanites 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。

化学性质
分子量 394.89
分子式 C21H27ClO5
CAS号 1203490-23-6
溶解性(25°C) DMSO ≥ 60 mg/mL
储存条件 4°C, protect from light, dry, sealed
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5324 mL 12.6618 mL 25.3235 mL
5 mM 0.5065 mL 2.5324 mL 5.0647 mL
10 mM 0.2532 mL 1.2662 mL 2.5324 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Jacky K Leung, et al. Commun Biol. Pin1 inhibition improves the efficacy of ralaniten compounds that bind to the N-terminal domain of androgen receptor

[2] Carmen A Banuelos, et al. Cancers (Basel). Ralaniten Sensitizes Enzalutamide-Resistant Prostate Cancer to Ionizing Radiation in Prostate Cancer Cells that Express Androgen Receptor Splice Variants

[3] Jon K Obst, et al. ACS Pharmacol Transl Sci. Revealing Metabolic Liabilities of Ralaniten To Enhance Novel Androgen Receptor Targeted Therapies

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