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BMS-986365

目录号 M54872 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


BMS-986365 (CC-94676) 是一种异双功能靶向AR 的PROTAC降解剂,可诱导 cereblon (CRBN) E3 连接酶依赖性泛素化和雄激素受体 (AR) 降解,以及多种 AR 突变体。

BMS-986365结构式

别名:CC-94676

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 5800 中国库存现货
10mg ¥ 9300 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

BMS-986365 (CC-94676) 是一种异双功能靶向AR 的PROTAC降解剂,可诱导 cereblon (CRBN) E3 连接酶依赖性泛素化和雄激素受体 (AR) 降解,以及多种 AR 突变体。BMS-986365 表现出显著的体内效力,在晚期前列腺癌的动物模型中降解 AR、抑制 AR 信号传导并抑制肿瘤生长。

化学性质
分子量 818.91
分子式 C41H45F3N8O5S
CAS号 2446928-30-7
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.2211 mL 6.1057 mL 12.2114 mL
5 mM 0.2442 mL 1.2211 mL 2.4423 mL
10 mM 0.1221 mL 0.6106 mL 1.2211 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

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