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MK-0773

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MK-0773 是一种选择性雄激素受体调节剂 (selective androgen receptor modulators),与 AR 结合,IC50 值为 6.6 nM。

MK-0773结构式

别名:PF-05314882

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 2320 4-6天货期
10mg ¥ 3530 4-6天货期
50mg ¥ 8370 4-6天货期
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质量标准及产品资料
生物活性

MK-0773 是一种选择性雄激素受体调节剂 (selective androgen receptor modulators),与 AR 结合,IC50 值为 6.6 nM。

化学性质
分子量 479.59
CAS号 606101-58-0
溶解性(25°C) DMSO 33.33 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0851 mL 10.4256 mL 20.8511 mL
5 mM 0.417 mL 2.0851 mL 4.1702 mL
10 mM 0.2085 mL 1.0426 mL 2.0851 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Laurie Gheddar, et al. Development and validation of SARMs and metabolic modulators screening in hair using UHPLC-MS/MS: Application to a doping case and first identification of S23 in authentic human hair

[2] Mario Thevis, et al. Detection of SARMs in doping control analysis

[3] Andreas Lagojda, et al. Identification of selected in vitro generated phase-I metabolites of the steroidal selective androgen receptor modulator MK-0773 for doping control purposes

[4] D A Papanicolaou, et al. A phase IIA randomized, placebo-controlled clinical trial to study the efficacy and safety of the selective androgen receptor modulator (SARM), MK-0773 in female participants with sarcopenia

[5] Azriel Schmidt, et al. Discovery of the selective androgen receptor modulator MK-0773 using a rational development strategy based on differential transcriptional requirements for androgenic anabolism versus reproductive physiology

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