Nilutamide 别名：尼鲁米特

目录号 M3191

Nilutamide (Nilandron，Anandron，RU 23908)是一种雄激素受体（AR）抑制剂，IC50为0.4 μM。

CAS No.：63612-50-0

规格	价格	库存状态
25mg	¥ 200	现货
50mg	¥ 280	现货
100mg	¥ 360	现货

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质量标准及产品资料

纯度：>99.0%
COA

化学性质/溶解性/储存

分子量	317.22
分子式	C12H10F3N3O4
CAS号	63612-50-0
中文名称	尼鲁米特
溶解性	DMSO
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

生物活性

Nilutamide（Nilutamide，Nilandron，Anandron，RU 23908）是一种雄激素受体（AR）阻断剂，其 IC50 值为 0.4 μM。与Nilutamide（IC50）一起孵育，可竞争性地逆转暴露于 1 nM 睾酮 10 天所引起的对 Shionogi 细胞增殖的两倍刺激。Nilutamide的 IC50 值为 87 nM，在 T-47D 和 ZR-75-1 细胞中可阻止 1 nM 睾酮诱导的 GCDFP-15 释放的明显增加。在存在 AR 拮抗剂Nilutamide的情况下用双氢睾酮处理 HepG2 细胞，几乎完全消除了双氢睾酮诱导的对 CYP27A1 启动子活性的影响。用 100 µg/mL Nilutamide进行孵育会导致曼氏沙门氏菌成虫的运动减少。Nilutamide可抑制肝细胞色素 P450 的活性。使用Nilutamide可使总虫量减少 5.1%-35.6%。Nilutamide的剂量为 200 mg/kg时，雌虫虫量减少率最高，为 75.4%；Nilutamide的剂量为 50 mg/kg、100 mg/kg和 400 mg/kg时，雌虫虫量减少率为 22.5%-27.5%。Nilutamide的剂量为 400 mg/kg时，总虫量和雌虫量分别减少 84.8% 和 71.3%。Nilutamide（100 mg/kg）和吡喹酮（50 mg/kg或 100 mg/kg）的组合疗法可提高蠕虫存活率，高于吡喹酮或尼鲁他胺单药疗法的水平。然而，Nilutamide（200 mg/kg）和吡喹酮（100 mg/kg）联合使用可使总虫量和雌虫量分别减少 90.6% 和 85.1%，具有显著的统计学意义。

实验参考

蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.1524 mL	15.7619 mL	31.5239 mL
5 mM	0.6305 mL	3.1524 mL	6.3048 mL
10 mM	0.3152 mL	1.5762 mL	3.1524 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

质量		浓度		体积		分子量*
	=		x		x

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。