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Galeterone

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Galeterone是一种选择性CYP17抑制剂,同时也是雄激素受体 (AR)拮抗剂,IC50分别为300 nM和384 nM。

Galeterone结构式

别名:TOK-001

规格 价格 库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)  ¥ 0 中国库存现货
10mM*1mL in DMSO ¥ 780 中国库存现货
5mg ¥ 715 中国库存现货
10mg ¥ 1105 中国库存现货
50mg ¥ 3120 中国库存现货
100mg ¥ 4940 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Galeterone是一种选择性CYP17抑制剂,也是androgen receptor (AR)(雄激素受体)拮抗剂,IC50分别为300 nM和384 nM,也有效抑制人类前列腺肿瘤生长。Galeterone是有效预阻止[3H]-R1881和LNCaP AR (T877A)突变体结合,IC 50为845nM。Galeterone抑制睾酮诱导前列腺细胞LNCaP 和LAPC4增殖,抑制效果呈剂量依赖,IC 50分别为6 μM 和 3.2 μM。在PC3细胞中, Galeterone也抑制[3H]-R1881 和T575A 突变AR的结合,IC 50为454nM。

化学性质
分子量 388.55
分子式 C26H32N2O
CAS号 851983-85-2
溶解性(25°C) DMSO 18 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5737 mL 12.8684 mL 25.7367 mL
5 mM 0.5147 mL 2.5737 mL 5.1473 mL
10 mM 0.2574 mL 1.2868 mL 2.5737 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Yulin Xu, et al. Galeterone sensitizes breast cancer to chemotherapy via targeting MNK/eIF4E and β-catenin

[2] Rami A Masamrekh, et al. Interactions of galeterone and its 3-keto-Δ4 metabolite (D4G) with one of the key enzymes of corticosteroid biosynthesis - steroid 21-monooxygenase (CYP21A2)

[3] Mohammad Alyamani, et al. Steroidogenic Metabolism of Galeterone Reveals a Diversity of Biochemical Activities

[4] Diogo A Bastos, et al. Galeterone for the treatment of advanced prostate cancer: the evidence to date

[5] Ziyang Yu, et al. Galeterone prevents androgen receptor binding to chromatin and enhances degradation of mutant androgen receptor

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