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| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M1825
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PCI-32765 | 伊布替尼；依鲁替尼 | BTK |
| Ibrutinib; CRA-032765 | |||
| Ibrutinib (PCI-32765)是一种有效的，高选择性的，不可逆的Btk抑制剂，IC50为0.5 nM，作用于Bmx， CSK， FGR， BRK及HCK，适度有效，对EGFR， Yes， ErbB2， JAK3等作用效果稍弱。可用于慢性淋巴细胞白血病（CLL）的相关研究。 | |||
M2113
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Spebrutinib (AVL-292) | 斯贝布替尼 | BTK |
| CC-292; Spebrutinib | |||
| Spebrutinib (AVL-292)是一个通过共价结合的，可以口头利用，并且具有高度选择性的BTK抑制剂，其IC50小于0.5 nM，展示了比其他被测激酶至少1400倍的选择性。 | |||
| M3894
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Rutin | 芦丁 | Amyloid |
| Rutoside; Quercetin 3-O-rutinoside | |||
| Rutin 芦丁是一种广泛存在于多种植物中的黄酮类化合物，具有抗炎、降糖、抗氧化、神经保护、肾脏保护、肝脏保护和降低Aβ低聚物活性等多种生物活性。 | |||
| M4235
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Kaempferol-3-O-rutinoside | Kaempferol-3-O-rutinoside | Others |
| Nicotiflorin | |||
| Nicotiflorin (Kaempferol-3-O-rutinoside) 是从传统中药 Flos Carthami 中提取的黄酮苷。Nicotiflorin具有有效的抗糖化 (antiglycation) 活性和神经保护作用。 | |||
| M4236
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Narcissoside | 水仙苷 | Others |
| Isorhamnetin-3-O-β-D-rutinoside | |||
| Narcissin (Narcissoside) 是一种黄连糖苷，清除 ONOO- 和 SIN-1 衍生的 ONOO-， IC50 分别为 3.5 和 9.6 μM。具有抗氧化活性。 | |||
| M4400
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Narirutin | 芸香柚皮苷 | Antibiotic |
| Narirutin 是从 Citrus unshiu 中分离的活性成分之一，具有抗氧化和抗炎活性。Narirutin 是一种具有抗结核效力的 shikimate 激酶抑制剂。 | |||
| M5257
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ONO-4059 hydrochloride | 盐酸替拉鲁替尼 | BTK |
| GS-4059 hydrochloride; Tirabrutinib hydrochloride | |||
| ONO-4059 (GS-4059) hydrochloride是一种高度有效的、选择性的BTK抑制剂，IC50为2.2 nM。 | |||
| M5306
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Acalabrutinib | 阿可替尼；阿卡拉替尼；艾克替尼；阿卡卢替尼；阿卡替尼 | BTK |
| ACP-196 | |||
| Acalabrutinib(ACP-196)是选择性的，不可逆的第二代BTK抑制剂，抑制B细胞表面原抗体信号通路的激活。它具有很好的靶标特异性，对BTK的选择性比对其他TEC激酶家族成员如ITK、TXK、BMK和TEC的选择性高323-, 94-, 19-, 9-倍。对EGFR没有活性。可用于慢性淋巴细胞白血病（CLL）的相关研究。 | |||
| M5333
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Tirabrutinib | 替拉布替尼 | BTK |
| ONO-4059; GS-4059 | |||
| Tirabrutinib（ONO-4059）是一种高选择性的，具有口服活性的 BTK 抑制剂，其IC50值为 2.2 nM。 | |||
| M5689
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Hesperidin | 橙皮苷；橙皮甙 | Apoptosis |
| Hesperetin 7-rutinoside | |||
| Hesperidin (HP)是一个生物类黄酮，具有生物和药理属性是一种有效的抗氧化,抗炎,抗癌,与降脂降压代理活动。 | |||
| M10604
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Pirtobrutinib (LOXO-305) | 吡托布鲁替尼；帕托布鲁替尼；匹妥布替尼 | BTK |
| LY 3527727; RXC-005 | |||
| Pirtobrutinib (LOXO-305; LY 3527727; RXC-005) 是一种首创的（first-in-class），高选择性的，非共价的新一代 BTK 抑制剂，在 WT BTK HEK 细胞中的IC50为5.69 nM。Pirtobrutinib对BTK的选择性超过其他370种激酶的300倍以上。可用于慢性淋巴细胞白血病（CLL）的相关研究。 | |||
| M8583 | Ferutinin | Ferutinin | Others |
| An ERα (estrogen receptor) agonist; phytoestrogen. | |||
| M8941
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Fenebrutinib | 非尼布替尼 | BTK |
| GDC-0853; RG7845 | |||
| GDC-0853 (Fenebrutinib, RG7845) 是一种具有口服活性的，高特异性的，可逆非共价的，大脑渗透性布鲁顿氏酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，对野生型 Btk及突变型 C481S，C481R，T474I，T474M 的 Ki 分别为 0.91 nM，1.6 nM，1.3 nM，12.6 nM 和 3.4 nM。GDC-0853 可用于多发性硬化（MS）的相关研究。 | |||
| M9257
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Evobrutinib | 埃沃布鲁替尼 | BTK |
| MSC-2364447C | |||
| Evobrutinib是一种高选择性的共价的BTK（Bruton's Tyrosine Kinase）抑制剂，IC50为8.9 nM。Evobrutinib常用于多发性硬化症（MS）等自身免疫性疾病的研究。Evobrutinib通过共价结合BTK，抑制B细胞受体（BCR）信号通路的激活，从而调节B细胞的发育、增殖和存活。此外，它还可以抑制巨噬细胞活性以及抗体和细胞因子的产生与释放，对适应性和先天性免疫系统均有影响。 | |||
| M9628
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Branebrutinib | Branebrutinib | BTK |
| BMS-986195 | |||
| Branebrutinib（BMS-986195）是一种有效的，共价不可逆的Bruton酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，对BTK，TEC，BMX，TXK的IC50值分别为0.1 nM，0.9 nM，1.5 nM，5 nM。 | |||
| M9958
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ARQ 531 | ARQ 531 | BTK |
| ARQ-531；MK-1026; Nemtabrutinib | |||
| ARQ 531是一种有效的可逆性BTK抑制剂（IC50 = 0.85 nM），在对依鲁替尼（ibrutinib）耐药的弥漫性大B细胞淋巴瘤中表现出强大的抗肿瘤活性。 | |||
| M10025
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Zanubrutinib | 泽布替尼；赞鲁替尼 | BTK |
| BGB-3111 | |||
| Zanubrutinib（BGB-3111）是一种有效的，高度选择性的小分子BTK抑制剂，可用于慢性淋巴细胞白血病（CLL）的相关研究。 | |||
| M10095
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Orelabrutinib | 奥布替尼 | BTK |
| ICP-022 | |||
| Orelabrutinib (ICP-022)是一种有效的、口服活性的且不可逆的 Bruton's tyrosine kinase (BTK) 的抑制剂。可用于多发性硬化症（MS）的相关研究。 | |||
| M10274
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Tolebrutinib | Tolebrutinib | BTK |
| SAR442168; PRN2246 | |||
| Tolebrutinib (SAR442168) 是一种有效的，选择性，具有口服活性和可透过血脑屏障的布鲁顿氏酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂，在 Ramos B 细胞和 HMC 小胶质细胞中的 IC50 值分别为 0.4 和 0.7 nM。可用于多发性硬化症 (MS) 和重症肌无力的相关研究。 | |||
| M10500
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Remibrutinib | 瑞布替尼 | BTK |
| LOU064 | |||
| Remibrutinib (LOU064)是一款潜在同类最佳（best-in-class）的，具有口服活性的，有效的BTK共价抑制剂，IC50 值为 1 nM，在血液中抑制 BTK 活性的 IC50 的值为 0.23 μM。可用于慢性荨麻疹 (CU) 的相关研究。 | |||
| M10605
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Rilzabrutinib | 瑞扎布鲁替尼 | BTK |
| PRN1008 | |||
| Rilzabrutinib (PRN1008) 是一种潜在首创的（first-in-class）或同类最佳的（best-in-class），选择性的，可逆的，具有口服活性的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 共价抑制剂，其 IC50 值为 1.3 nM，可用于慢性自发性荨麻疹（CSU）和哮喘的相关研究。 | |||
| M10629
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Troxerutin | 维生素P4；曲克芦丁；维脑路通 | NLR |
| Troxerutin 也被称为维生素 P4，是从槐花中提取，属于天然植物来源的成分，是黄酮类芦丁的衍生物之一，有很好的抗氧化效果，其可抑制活性氧 (ROS) 的产生并抑制 ER 应激介导的 NOD 活化。它能抑制红细胞和血小板凝集，同时能增加血氧含量、改善微循环 、促进新血管的形成。 | |||
| M10896 | Vecabrutinib | 维卡布鲁替尼 | BTK |
| SNS-062 | |||
| Vecabrutinib (SNS-062) 是一种有效的，非共价的 BTK 和 ITK 抑制剂，Kd 值分别为 0.3 nM 和 2.2 nM。Vecabrutinib 对 ITK 的 IC50 值为 24 nM。 | |||
| M14555
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Rutin hydrate | 芸香苷水合物 | Amyloid |
| Rutoside hydrate; Quercetin 3-O-rutinoside hydrate | |||
| Rutin (Rutoside) hydrate 是一种广泛存在于多种植物中的黄酮类化合物，具有抗炎、降糖、抗氧化、神经保护、肾脏保护、肝脏保护和降低 Aβ 低聚物活性等多种生物活性。Rutin hydrate 能穿过血脑屏障。Rutin hydrate 通过抑制细胞凋亡、线粒体功能紊乱和氧化应激抑制万古霉素诱导的肾小管细胞凋亡。 | |||
| M14765
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Rutin trihydrate | Rutin trihydrate | Others |
| Rutoside trihydrate; Quercetin 3-O-rutinoside trihydrate | |||
| Rutin (Rutoside) trihydrate 是一种多功能的天然黄酮苷，具有良好的抗氧化、抗炎、抗糖尿病和抗癌特性。Rutin trihydrate 具有心脏保护和神经保护活性。 | |||
| M14879
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(±)-Zanubrutinib | (±)-Zanubrutinib | BTK |
| (±)-BGB-3111 | |||
| (±)-Zanubrutinib ((±)-BGB-3111) 是一种有效选择性的，具有口服活性的 Bruton's 酪氨酸激酶 (Btk) 抑制剂。 | |||
| M14882 | Ibrutinib-biotin | 依鲁替尼-生物素 | BTK |
| Ibrutinib-biotin 是一种由 Ibrutinib 通过长链接头连接到生物素上组成的探针，具体可参考 WO2014059368A1 中 Compound 1-5，抑制 BTK，IC50 值为 0.755-1.02 nM。 | |||
| M16207 | Physcion 8-O-rutinoside | 大黄素甲醚-8-O-芸香糖苷 | Anthraquinones |
| Physcion 8-O-rutinoside 大黄素甲醚-8-O-芸香糖苷 | |||
| M16560 | Kaempferol 3-O-(2''-O-glucosyl)rutinoside | Kaempferol 3-O-(2''-O-glucosyl)rutinoside | Flavonoids |
| Kaempferol 3-O-(2''-O-glucosyl)rutinoside | |||
| M16681 | 2"-O-Glucosylrutin | 2"-O-Glucosylrutin | Flavonoids |
| 2"-O-Glucosylrutin | |||
| M14321 | ACP-5862 | ACP-5862 | Others |
| ACP-5862 是 Acalabrutinib 的主要活性的，循环的，吡咯烷开环代谢产物，对 Bruton 酪氨酸激酶 (BTK) 的 IC50 为 5.0 nM。ACP-5862 是时间依赖性的 CYP3A4 和 CYP2C8 弱抑制剂。Acalabrutinib 是一种口服有效的，选择性的 BTK 抑制剂，IC50 和 EC50 分别为 3 nM 和 8 nM。 | |||
| M17409 | Eugenol rutinoside | 丁香酚芸香糖苷 | Phenylpropanoids |
| Eugenol rutinoside 丁香酚芸香糖苷 | |||
| M17453 | Ethyl rutinoside | 芸香糖乙苷 | Saccharides |
| Ethyl rutinoside 芸香糖乙苷 | |||
| M18016 | Kaempferol 3-O-rutinoside 7-O-glucoside | 山柰酚-3-O-芸香糖-7-O-葡萄糖苷 | Others |
| Kaempferol 3-O-rutinoside 7-O-glucoside 是红番茄中的一种黄酮类苷。 | |||
