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| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M5283
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4μ8C | 4μ8C | IRE1 |
| IRE1 Inhibitor III | |||
| 4μ8C是高效的选择性IRE1 Rnase抑制剂，IC50为76 nM。 | |||
| M10992
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Diphenyl Blue | 台盼蓝 | Cell Staining |
| Direct Blue 14 | |||
| Diphenyl Blue (Direct Blue 14，台盼蓝) 是一种酸性偶氮染料，通常用作区分活细胞和非活细胞的染色剂。它使死亡细胞变成蓝色，活细胞不染色。 | |||
| M16909 | Fraxiresinol 1-O-glucoside | Fraxiresinol 1-O-glucoside | Lignans |
| Fraxiresinol 1-O-glucoside | |||
| M20805
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DTHIB | DTHIB | HSP |
| Direct Targeted HSF1 InhiBitor | |||
| DTHIB 是一种直接的，选择的 heat shock factor 1（HSF1，性热休克因子 1）抑制剂，DTHIB 与 HSF1 DNA 结合域（DBD）结合的 Kd 值为 160 nM。DTHIB 可抑制 HSF1 癌基因特征（HSF1 CaSig），并选择性地刺激核 HSF1 降解。 | |||
| M29729 | Direct Blue 1 | Direct Blue 1 | Amyloid |
| Chicago Sky Blue 6B | |||
| Direct Blue 1 (Chicago Sky Blue 6B) 是免疫荧光组织化学中背景自体荧光的一种复染料。Direct Blue 1 在结构上与谷氨酸盐有关，是一种有效且具有竞争性的 VGLUT 抑制剂，不影响质膜转运体。Direct Blue 1 是第一个能够抑制 Aβ 结合的小分子 PrP 配体。 | |||
| M58156
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Recombinant Human PRDX6 Protein (E. coli, N-6His) | 重组人PRDX6 蛋白 (E. coli, N-6His) | Cytokines and Growth Factors |
| Peroxiredoxin-6; 1-Cys Peroxiredoxin; Acidic Calcium-Independent Phospholipase A2 | |||
| Peroxiredoxin 6 (PRDX6) belongs to the thiol-specific antioxidant protein family, it is involved in redox regulation of the cell and can reduce Hydrogen peroxide and short chain organic, fatty acid, and phospholipid hydroperoxides. Peroxiredoxin 6 may regulates phospholipid turnover and protectes against oxidative injury. | |||
| M41515 | IRE1α kinase-IN-8 | IRE1α kinase-IN-8 | IRE1 |
| IRE1α kinase-IN-8 是一种苯并杂环甲醛衍生物，是一种有效的 IRE-1α 抑制剂。 | |||
| M41516 | IRE1α kinase-IN-9 | IRE1α kinase-IN-9 | IRE1 |
| IRE1α kinase-IN-9 是一种有效的 IRE-1α 抑制剂，平均 IC50 <0.1 μM。 | |||
| M44363 | (+)-Lariciresinol 4'-O-beta-D-Glucopyranosyl-(1->3)-beta-D-glucopyranoside | (+)--落叶松脂醇 4'-O-葡萄糖-(1→3)-beta-D-葡萄糖苷 | Others |
| (+)--落叶松脂醇 4'-O-葡萄糖-(1→3)-beta-D-葡萄糖苷 | |||
| M55994 | IRE1α kinase-IN-5 | IRE1α kinase-IN-5 | IRE1 |
| IRE1α kinase-IN-5 是一种有效的 IRE1α 抑制剂，Ki 为 98 nM。IRE1α kinase-IN-5 是 IRE1α 的 ATP 竞争性配体。 | |||
| M58227 | Gelucire 44/14 | 月桂酸聚乙二醇甘油酯 | Solvents & Excipients |
| Gelucire 44/14 (月桂酸聚乙二醇甘油酯) 是一种强效且安全的吸收促进剂，可用于改善通过肺部递送的难吸收活性分子的吸收包括胰岛素和降钙素在内。 | |||
| M3709
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APY29 | APY29 | Others |
| APY29是一种高效、选择性的IRE1α小分子调节剂。 | |||
| M5398
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Aliskiren Hemifumarate | 半富马酸阿利克仑 | Renin |
| CGP 60536; CGP60536B; SPP 100 | |||
| Aliskiren Hemifumarate是一种直接肾素抑制剂，IC50为1.5 nM。 | |||
| M5605
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Efavirenz | 依法韦仑；依伐韦伦 | Reverse Transcriptase |
| Sustiva, Stocrin, DMP-266 | |||
| Efavirenz (DMP 266，依法韦仑，依伐韦伦) 是一种有效的野生型 HIV-1 RT 抑制剂，Ki 为 2.93 nM，抑制 HIV-1 复制，IC95 为 1.5 nM。 | |||
| M5987
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Taltirelin acetate | 他替瑞林醋酸盐；他替瑞林；醋酸他替瑞林 | Thyroid Hormone Receptor |
| TA-0910 acetate | |||
| Taltirelin (TA-0910) 醋酸盐是口服有效的促甲状腺激素释放激素 (TRH) 类似物，是 TRH 受体 (TRH-R) 超激动剂 (IC50 为 910 nM)。Taltirelin 可通过血脑屏障。 | |||
M6189
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Ossirene | Ossirene | IL Receptor/Related |
| AS101 | |||
| Ossirene（AS101）是一种有效的IL-1β抑制剂，能够显著抑制IL-1β的活性。Ossirene还是一种具有免疫调节功能的化合物，他可以促进Treg生成来调节自身免疫性T细胞，Ossirene还具有一定的抑制肿瘤转移的能力。 | |||
| M6277
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Sunitinib | 舒尼替尼 | VEGFR/PDGFR |
| SU11248 | |||
| Sunitinib（SU 11248）是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂（TKI），可抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR）、血小板衍生生长因子受体（PDGFR），IC50值分别为为 80 nM 和2 nM。Sunitinib还可抑制干细胞因子受体（c-Kit）以及Fms样酪氨酸激酶3（FLT3），它还能有效抑制 Ire1α的磷酸化。 | |||
| M7141
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Pirenzepine dihydrochloride | 盐酸哌仑西平 | AChR/AChE |
| LS519 | |||
| Pirenzepine dihydrochloride（盐酸哌仑西平）是Pirenzepine的盐酸盐形式，也是一种选择性 M1 型毒蕈碱受体（CHRM1）拮抗剂。 | |||
| M7353
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Tamoxifen | 他莫昔芬 | Estrogen Receptor |
| ICI47699; Z-Tamoxifen; trans-Tamoxifen | |||
| Tamoxifen是一种选择性雌激素受体调节剂 (Selective estrogen receptor modulators，SERM)，可阻断乳腺细胞中的雌激素作用。Tamoxifen 也是一种有效的 Hsp90 激活剂，可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV)，IC50 分别为 0.1 µM 和 1.8 µM。 | |||
| M7942
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Necrostatin-5 | Necrostatin-5 | RIPK |
| Necrostatin-5 is an inhibitor of necroptosis (non-apoptotic cell death pathway) by indirect inhibition of RIP1 kinase. | |||
| M8331
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STF-083010 | STF-083010 | IRE1 |
| STF-083010是ER跨膜蛋白IRE1的一种强效抑制剂，该蛋白介导未折叠蛋白反应。 | |||
| M8338 | NPD4456 | NPD4456 | Others |
| NPD4456 is an HIV-1 Vpr inhibitor that directly binds to HIV-1 Vpr. | |||
| M8495 | Ranirestat | 雷尼司他 | Others |
| AS-3201 | |||
| Ranirestat (AS-3201) is an aldose reductase (AR) inhibitor. | |||
| M9621
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KIRA6 | KIRA6 | IRE1 |
| KIRA6是一种有效的IRE1α II型激酶抑制剂，IC50值为0.6 μM，它能够浓度依赖性地抑制IRE1α(WT)激酶活性。 | |||
| M10314
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Lariciresinol | 落叶松脂醇 | Others |
| (-)-Lariciresinol | |||
| Lariciresinol 落叶松脂醇能够在体外抑制人突状细胞增殖，增强人树突状细胞分泌白细胞介素10的能力。 | |||
| M10395
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MKC-3946 | MKC-3946 | IRE1 |
| MKC3946 | |||
| MKC-3946 是一种有效的 IRE1α 抑制剂，可抑制多发性骨髓瘤细胞系的生长。 | |||
| M10923
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Giredestrant | 吉瑞德斯特朗；吉瑞德斯特兰 | Estrogen Receptor |
| GDC-9545; RG6171 | |||
| Giredestrant (GDC-9545, RG6171) 是一种口服活性、选择性的雌激素受体降解剂（SERD），具有best-in-class的潜力，可以在 ER 配体结合域内与雌二醇 (Estradiol) 竞争结合并诱导构象变化。Giredestrant 具有抗肿瘤活性。 | |||
| M13384
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Kira8 | Kira8 | IRE1 |
| AMG-18 | |||
| Kira8 (AMG-18) 是一种单选择性 IRE1α 抑制剂，IC50 为 5.9 nM。 | |||
| M13685 | GSK2850163 | GSK2850163 | IRE1 |
| GSK2850163 是一个新型的肌醇需要酶-1α (IRE1α) 抑制剂，它可抑制 IRE1α 的激酶活性和 RNA 酶活性，其 IC50 值分别为 20 和 200 nM。 | |||
| M13686
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MKC8866 | MKC8866 | IRE1 |
| MKC8866 是一种水杨醛类似物，有效的选择性 IRE1 RNase 抑制剂，在体外的 IC50 为 0.29 μM。 MKC8866 强烈抑制 Dithiothreitol 诱导的 XBP1s 表达，EC50 为 0.52 μM。MKC8866 抑制无应激 RPMI 8226 细胞，IC50 为 0.14 μM。 MKC8866 抑制乳腺癌细胞中的 IRE1 RNase 导致促肿瘤发生因子减少，同时也能抑制前列腺癌 (PCa) 肿瘤的生长。 | |||
| M14063
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Pasireotide acetate | Pasireotide acetate | Others |
| SOM230 acetate | |||
| Pasireotide (SOM230) acetate 是一种长效的环己肽生长激素抑制素类似物，同时也是大环类化合物，可以提高生长抑素受体(SSTR)的激动剂活性，对 sst1/2/3/4/5 的 pKi 分别为 8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9。Pasireotide acetate 可以抑制 GH、IGF-I 和 ACTH 的分泌，可用于研究肢端肥大症和库欣病。Pasireotide acetate 还具有抗分泌、抗增殖和促凋亡活性。 | |||
| M14064 | Pasireotide ditrifluoroacetate | 帕瑞肽二三氟乙酸盐 | Others |
| SOM230 ditrifluoroacetate; Pasireotide TFA salt | |||
| Pasireotide (SOM230) ditrifluoroacetate 是一种长效的环己肽生长激素抑制素类似物，同时也是大环类化合物，可以提高生长抑素受体(SSTR)的激动剂活性，对 sst1/2/3/4/5 的 pKi 分别为 8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9。Pasireotide ditrifluoroacetate 具有抗分泌、抗增殖和促凋亡活性。 | |||
| M14065 | Pasireotide L-aspartate salt | 帕瑞肽天门冬氨酸盐 | Others |
| SOM230 L-aspartate | |||
| Pasireotide (SOM230) L-aspartate salt 是一种长效的环己肽生长激素抑制素类似物，可以提高生长抑素受体的激动剂活性，对 sst1/2/3/4/5 的 pKi 分别为 8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9。Pasireotide L-aspartate salt 具有抗分泌、抗增殖和促凋亡活性。 | |||
| M14530
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Aliskiren | 阿利克仑 | Renin |
| CGP 60536; CGP60536B; SPP 100 | |||
| Aliskiren(CGP 60536)是肾素抑制剂，IC50为1.5 nM。 | |||
| M17003 | Epirengynic acid | 反式-1,4-二羟基环己烷乙酸 | Others |
| Epirengynic acid 反式-1,4-二羟基环己烷乙酸 | |||
| M18083 | Matairesinol 4'-O-β-gentiobioside | 罗汉松树脂酚-4'-O-β-龙胆二糖苷 | Others |
| Matairesinol 4′-O-β-D-glucopyranoside 对 HeLa 细胞具有细胞毒活性，IC50 为 47.1 μM。 | |||
| M18217
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Matairesinol monoglucoside | Matairesinol monoglucoside | Others |
| Matairesinol monoglucoside 是一种木脂素化合物，对 IFN-γ/STAT1 和 IL-6/STAT3 信号通路具有较低的抑制活性，抑制率分别为 5.8% 和 7.0%。 | |||
| M20775 | SEC inhibitor KL-1 | SEC inhibitor KL-1 | Others |
| KL-1 | |||
| SEC inhibitor KL-1 (KL-1) is a potent and selective inhibitor of super elongation complex (SEC) that disrupts the interaction between the SEC scaffolding protein AFF4 and P-TEFb, resulting in impaired release of Pol II from promoter-proximal pause sites and a reduced average rate of processive transcription elongation. KL-1 exhibits an dose-dependent inhibitory effect on AFF4-CCNT1 interaction with Ki of 3.48 μM. | |||
