4μ8C是高效的选择性IRE1 Rnase抑制剂,IC50为76 nM。
别名:IRE1 Inhibitor III
4μ8C阻断基底(RIDD)接近IRE1的活性部位,并选择性使Xbp1 剪接作用和IRE1介导的mRNA降解失活。IRE1抑制随后诱导内质网应激,而没有可测量的急性毒性。4μ8C,作为IRE1抑制剂,阻断CD4+ T 细胞中IL-4,IL-5,和IL-13的产生。
体外实验* | |
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细胞系 | Wild-type MEFs |
方法 | Cells are seeded in phenol red-free cell culture medium in 96 or 24 well dishes at a density of 5 × 103 or 5 × 104 cells per well, respectively. Cultures are incubated for 16 h before treatment with 4μ8C for 24 h. Cultures are then analyzed by the addition of 200 μM WST1 and 10 μM phenazine metho-sulfate. After development of the reagent for 2 h at 37°C, the hydrolyzed dye is detected by absorbance at 450 nm, after subtracting background and absorbance at 595 nm. Alternatively, cell viability is determined by staining of the adherent culture with crystal violet. Quantitation of the dye uptake is analyzed by extensive washing of the stained cells with water and solublization of the crystal violet in methanol followed by absorbance measurements at 595 nm. |
浓度 | ~128 μM |
处理时间 | 24 hours |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | |
配制 | |
剂量 | |
给药处理 |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 204.18 |
分子式 | C11H8O4 |
CAS号 | 14003-96-4 |
溶解性(25°C) | DMSO 18 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 4.8976 mL | 24.4882 mL | 48.9764 mL |
5 mM | 0.9795 mL | 4.8976 mL | 9.7953 mL |
10 mM | 0.4898 mL | 2.4488 mL | 4.8976 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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