M8331
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STF-083010 |
STF-083010是ER跨膜蛋白IRE1的一种强效抑制剂，该蛋白介导未折叠蛋白反应。 |
M27898
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IXA4 |
IXA4 是一种高选择性、无毒的 IRE1/XBP1s 激活剂。IXA4 激活IRE1/XBP1s 信号，而没有全局激活未折叠蛋白反应 (UPR) 或其他应激反应信号通路 (例如热休克反应或氧化应激反应)。IXA4 通过激活 IRE1 减少 APP 分泌。 |
| M13686
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MKC8866 |
MKC8866 是一种水杨醛类似物，有效的选择性 IRE1 RNase 抑制剂，在体外的 IC50 为 0.29 μM。 MKC8866 强烈抑制 Dithiothreitol 诱导的 XBP1s 表达，EC50 为 0.52 μM。MKC8866 抑制无应激 RPMI 8226 细胞，IC50 为 0.14 μM。 MKC8866 抑制乳腺癌细胞中的 IRE1 RNase 导致促肿瘤发生因子减少，同时也能抑制前列腺癌 (PCa) 肿瘤的生长。 |
| M13384
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Kira8 |
Kira8 (AMG-18) 是一种单选择性 IRE1α 抑制剂，IC50 为 5.9 nM。 |
| M10395
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MKC-3946 |
MKC-3946 是一种有效的 IRE1α 抑制剂，可抑制多发性骨髓瘤细胞系的生长。 |
| M9621
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KIRA6 |
KIRA6是一种有效的IRE1α II型激酶抑制剂，IC50值为0.6 μM，它能够浓度依赖性地抑制IRE1α(WT)激酶活性。 |
| M5283
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4μ8C |
4μ8C是高效的选择性IRE1 Rnase抑制剂，IC50为76 nM。 |
| M55995
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BDM44768 |
BDM44768 是 IDE 的抑制剂。BDM44768 加剧了 ER 应激诱导的 IRE1 激活并促进了肝细胞中的脂质积累。 |
| M55994
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IRE1α kinase-IN-5 |
IRE1α kinase-IN-5 是一种有效的 IRE1α 抑制剂，Ki 为 98 nM。IRE1α kinase-IN-5 是 IRE1α 的 ATP 竞争性配体。 |
| M41517
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Z4P |
Z4P 是一种可穿透血脑屏障的 IRE1 抑制剂 (IC50: 1.11 μM)。 |
| M41516
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IRE1α kinase-IN-9 |
IRE1α kinase-IN-9 是一种有效的 IRE-1α 抑制剂，平均 IC50 <0.1 μM。 |
| M41515
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IRE1α kinase-IN-8 |
IRE1α kinase-IN-8 是一种苯并杂环甲醛衍生物，是一种有效的 IRE-1α 抑制剂。 |
| M29438
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Kira8 Hydrochloride |
Kira8 Hydrochloride (AMG-18 Hydrochloride) 是一种单选择性 IRE1α 抑制剂，可以变构减弱 IRE1α RNase 活性，IC50 为 5.9 nM。 |
| M29035
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KIRA-7 |
KIRA-7 是一种咪唑并吡嗪化合物，可与 IRE1α 激酶结合 (IC50 为 110 nM) 以变构方式抑制其 RNase 活性。KIRA-7 具有抗纤维化作用。 |
| M28661
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B I09 |
B I09 是 IRE-1 核糖核酸酶的一个抑制剂，其 IC50 值为 1230 nM。 |
| M13685
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GSK2850163 |
GSK2850163 是一个新型的肌醇需要酶-1α (IRE1α) 抑制剂，它可抑制 IRE1α 的激酶活性和 RNA 酶活性，其 IC50 值分别为 20 和 200 nM。 |
