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IRE1 抑制剂/激活剂/调节剂 IRE1

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M8331 STF-083010 STF-083010是ER跨膜蛋白IRE1的一种强效抑制剂,该蛋白介导未折叠蛋白反应。
M27898 IXA4  IXA4 是一种高选择性、无毒的 IRE1/XBP1s 激活剂。IXA4 激活IRE1/XBP1s 信号,而没有全局激活未折叠蛋白反应 (UPR) 或其他应激反应信号通路 (例如热休克反应或氧化应激反应)。IXA4 通过激活 IRE1 减少 APP 分泌。
M13686 MKC8866 MKC8866 是一种水杨醛类似物,有效的选择性 IRE1 RNase 抑制剂,在体外的 IC50 为 0.29 μM。 MKC8866 强烈抑制 Dithiothreitol 诱导的 XBP1s 表达,EC50 为 0.52 μM。MKC8866 抑制无应激 RPMI 8226 细胞,IC50 为 0.14 μM。 MKC8866 抑制乳腺癌细胞中的 IRE1 RNase 导致促肿瘤发生因子减少,同时也能抑制前列腺癌 (PCa) 肿瘤的生长。
M13384 Kira8 Kira8 (AMG-18) 是一种单选择性 IRE1α 抑制剂,IC50 为 5.9 nM。
M10395 MKC-3946 MKC-3946 是一种有效的 IRE1α 抑制剂,可抑制多发性骨髓瘤细胞系的生长。
M9621 KIRA6 KIRA6是一种有效的IRE1α II型激酶抑制剂,IC50值为0.6 μM,它能够浓度依赖性地抑制IRE1α(WT)激酶活性。
M5283 4μ8C 4μ8C是高效的选择性IRE1 Rnase抑制剂,IC50为76 nM。
M41517 Z4P Z4P 是一种可穿透血脑屏障的 IRE1 抑制剂 (IC50: 1.11 μM)。
M41516 IRE1α kinase-IN-9 IRE1α kinase-IN-9 是一种有效的 IRE-1α 抑制剂,平均 IC50 <0.1 μM。
M41515 IRE1α kinase-IN-8 IRE1α kinase-IN-8 是一种苯并杂环甲醛衍生物,是一种有效的 IRE-1α 抑制剂。
M29438 Kira8 Hydrochloride Kira8 Hydrochloride (AMG-18 Hydrochloride) 是一种单选择性 IRE1α 抑制剂,可以变构减弱 IRE1α RNase 活性,IC50 为 5.9 nM。
M29035 KIRA-7  KIRA-7 是一种咪唑并吡嗪化合物,可与 IRE1α 激酶结合 (IC50 为 110 nM) 以变构方式抑制其 RNase 活性。KIRA-7 具有抗纤维化作用。
M28661 B I09  B I09 是 IRE-1 核糖核酸酶的一个抑制剂,其 IC50 值为 1230 nM。
M13685 GSK2850163 GSK2850163 是一个新型的肌醇需要酶-1α (IRE1α) 抑制剂,它可抑制 IRE1α 的激酶活性和 RNA 酶活性,其 IC50 值分别为 20 和 200 nM。









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